公开(公告)号：WO2022208382A1

公开(公告)日：2022-10-06

申请号：PCT/IB2022/052939

申请日：2022-03-30

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 임재경 ,  최정욱 ,  신동혁 ,  김용태 ,  김승환 ,  김정환 ,  권오진 ,  정진용 ,  정서희 ,  황연하 ,  정덕균 ,  염지현 ,  박휘정

IPC: C07D307/92 ,  A61K31/343 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 화합물, 하기 화학식 3의 화합물, 하기 [212] 화합물, [224] 화합물, 또는 [228] 화합물; 이의 약제학적으로 허용 가능한 염; 이의 입체 이성질체; 이의 수화물; 또는 이의 용매화물, 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다. 상기 약제학적 조성물은 우수한 항바이러스 효능을 가지므로 SARS-CoV-2와 같은 바이러스 감염 질환의 예방 또는 치료 효과를 가지며, IL-5 발현 억제 효과를 보이므로 호흡기 질환 또는 알레르기성 질환의 예방 또는 치료 효과를 가진다.

公开(公告)号：WO2018139876A1

公开(公告)日：2018-08-02

申请号：PCT/KR2018/001128

申请日：2018-01-25

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  이주연 ,  이진수 ,  박휘정 ,  김용태 ,  김승환 ,  김정환 ,  임재경

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4196

Abstract: 신규한 [1, 2, 4]트리아졸로[4, 3-a]퀴녹살린 유도체, 이들의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암 및 자가면역질환을 포함한 BET(Bromodomain Extra-terminal) 단백질 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물이 제공된다.

公开(公告)号：KR102070265B1

公开(公告)日：2020-01-28

申请号：KR1020180009190

申请日：2018-01-25

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이광호 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  이주연 ,  이진수 ,  박휘정 ,  김용태 ,  김승환 ,  김정환 ,  임재경

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4196

公开(公告)号：KR1020150133433A

公开(公告)日：2015-11-30

申请号：KR1020140060112

申请日：2014-05-20

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 최동락 ,  임재경 ,  최정욱 ,  신동혁 ,  김승환 ,  원대연 ,  김정환

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/10

Abstract: 본발명은자보플록사신 D-아스파르트산염의개선된제조방법에관한것이다. 본발명은자보플록사신 D-아스파르트산염을제조하기위하여사용하는출발물질인 8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥탄-2-카르복실산 t-부틸에스테르숙신산염(TBDCS) 또는 2-(2,2,2-트리플루오로-아세틸)-2,6-디아자-스피로[3.4]옥탄-8-온-메틸옥심메탄설폰산염(TDMOS)의신규한제조방법을제공한다. 본발명에따른제조방법은상기출발물질을높은수율과높은품질(HPLC 순도; 99.5% 이상)로제조할수 있어, 대량생산에적합하며, 치환반응시 TBDCS나 TDMOS를 1.0~1.1 당량을사용하여획기적으로생산단가를절감할수 방법을제공하기때문에자보플록사신 D-아스파르트산염의대량생산에유용하게이용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种制造扎布沙星D-天冬氨酸盐的改进方法。 本发明提供了制备用于制备扎布沙星D-天冬氨酸盐，8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3,4]辛烷-2-甲酸叔丁酯琥珀酸酯的引发剂的新方法 酸性盐（TBDCS）或2-（2,2,2-三氟 - 乙酰基）-2,6-二氮杂 - 螺[3,4]辛烷-8-对O-甲基肟甲磺酸盐（TDMOS）。 根据本发明的制造方法可以以高产率和质量（HPLC纯度;高于99.5％）制造引发剂，从而适合批量生产。 另外，该方法提供了在取代反应的情况下使用1.0〜1.1当量的TBDCS或者TDMOS来显着降低生产成本的方法，从而有效地用于批量生产扎布沙星D-天冬氨酸盐。

公开(公告)号：KR102213991B1

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：KR1020140060112

申请日：2014-05-20

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 최동락 ,  임재경 ,  최정욱 ,  신동혁 ,  김승환 ,  원대연 ,  김정환

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: 본발명은자보플록사신 D-아스파르트산염의개선된제조방법에관한것이다. 본발명은자보플록사신 D-아스파르트산염을제조하기위하여사용하는출발물질인 8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥탄-2-카르복실산 t-부틸에스테르숙신산염(TBDCS) 또는 2-(2,2,2-트리플루오로-아세틸)-2,6-디아자-스피로[3.4]옥탄-8-온 O-메틸옥심메탄설폰산염(TDMOS)의신규한제조방법을제공한다. 본발명에따른제조방법은상기출발물질을높은수율과높은품질(HPLC 순도; 99.5% 이상)로제조할수 있어, 대량생산에적합하며, 치환반응시 TBDCS나 TDMOS를 1.0~1.1 당량을사용하여획기적으로생산단가를절감할수 방법을제공하기때문에자보플록사신 D-아스파르트산염의대량생산에유용하게이용될수 있다.