公开(公告)号：KR100903974B1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제

公开(公告)号：KR1020090032373A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: Provided is a 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative and a therapeutic agent using the 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative so as to treat diseases associated with inflammation. A 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, R∧1 indicates hydrogen, linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group or halogen; R∧2 shows linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group, hydroxyl group, halogen group, amine group or substituted amine group, amide group, carbamate group or urea group. In the formula 1, the substituted group indicates a substituted phenyl group wherein one or four groups selected from the group consisting of a linear or branched C1-C10 alkyl group, halogen, nitro group, C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group and C1-C10 haloalkyl group are substituted.

Abstract translation: 本发明提供3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物和使用3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物的治疗剂，以治疗与炎症相关的疾病。 3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物由式1表示。在式1中，R 1表示氢，直链或支链C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基或卤素; R 2表示直链或支链C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基，羟基，卤素基，胺基或取代胺基，酰胺基，氨基甲酸酯基或脲基。 在式1中，取代基表示取代的苯基，其中选自直链或支链C 1 -C 10烷基，卤素，硝基，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基中的一个或四个基团 和C 1 -C 10卤代烷基被取代。

公开(公告)号：KR1020090032372A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: Provided is 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivatives having excellent inhibiting activity about SPC(sphingosylphosphorylcholine) receptor to treat inflammatory diseases caused by activity of the SPC acceptor. A therapeutic agent for treating inflammatory diseases caused by activity of SPC acceptor comprises a 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. A method for preparing the 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative consists of the following steps of: reacting methyl cyanocarbonimidodithionate represented by the formula 2 to 2-haloacetophenone in order to synthesize 4-amino-1,3-thiazol represented by the formula 3; and polymerizing chloridation carboxylic acid to 4-amino group of the 4-amino-1,3-thiazol to synthesize 4-N-acyl-1,3-thiazole represented by the formula 4.

Abstract translation: 提供对SPC（鞘氨基磷酰胆碱）受体具有优异抑制活性的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物，用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病。 用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病的治疗剂包括由式1表示的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物及其药学上允许的盐。 制备2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物的方法包括以下步骤：使由式2表示的氰基羰基亚氨基二硫代乙酸甲酯与2-卤代苯乙酮反应，以合成4-氨基-1,3- 由式3表示的噻唑; 并将氯化羧酸聚合成4-氨基-1,3-噻唑-4-氨基，合成由式4表示的4-N-酰基-1,3-噻唑。

公开(公告)号：KR100916716B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：WO2013025061A2

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：PCT/KR2012/006520

申请日：2012-08-16

Applicant: 한국화학연구원 ,  금호석유화학 주식회사 ,  고상길 ,  김정주 ,  장태선 ,  김진억 ,  노기윤

Inventor： 고상길 ,  김정주 ,  장태선 ,  김진억 ,  노기윤

IPC: C07C201/08 ,  C07C205/06 ,  B01J27/199 ,  B01J21/06

CPC classification number: C07C201/08 ,  B01J21/063 ,  B01J21/066 ,  B01J23/06 ,  B01J23/10 ,  B01J23/26 ,  B01J23/28 ,  B01J23/30 ,  B01J27/12 ,  B01J27/19 ,  B01J27/199 ,  B01J37/0201 ,  C07C205/02

Abstract: 본 발명은 특정의 고체 산촉매, 고체 염기촉매 또는 이들의 혼합물을 촉매로 사용하여 탄화수소 화합물을 기체상 니트로화제와 반응시켜서 니트로파라핀을 높은 수율로 제조하는 방법에 관한 것으로, 상압 조건으로 기체상 니트로화 반응을 수행하더라도 충분히 높은 수율로 니트로파라핀을 얻을 수 있으며, 배치식 공정은 물론이고 연속식 공정으로 반응을 진행시킬 수 있으므로 공업적인 생산방법으로서 이용 가치가 높다.

Abstract translation:

本发明通过特定的固体酸催化剂，固体碱催化剂或烃与气态硝化剂使用它们的混合物作为催化剂的方法制备硝基链烷烃高收率反应 ，进行在大气压下的气相硝化反应，即使可以以足够高的产率，分批式方法得到的硝基石蜡，以及它可以在连续方法的反应具有高的实用价值，作为工业生产的方法进行。< / p>

公开(公告)号：KR101232993B1

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：KR1020060068578

申请日：2006-07-21

Applicant: 한국생명공학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 오원근 ,  안종석 ,  김보연 ,  나민균 ,  이상준 ,  김정주 ,  김유

IPC: C07C49/703 ,  C07C49/603 ,  C07C49/403

Abstract: 본 발명은 관중 유래의 지방산 생합성 효소 (fatty acid synthase, FAS) 저해용 플로르글루시놀계 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 암 및 비만 예방과 치료용 조성물에 관한 것으로, 관중을 에탄올 추출한 후 크로마토그래피를 이용하여 순수 분리 정제하여 얻은 FAS 저해 화합물과 이를 유효성분으로 함유하는 암 및 비만의 예방과 치료 용도에 관한 것이다.
관중, 지방산 생합성 효소 (FAS), 암, 비만, 플로르글루시놀계 화합물, 에탄올 추출

公开(公告)号：KR101018819B1

公开(公告)日：2011-03-04

申请号：KR1020087019182

申请日：2007-02-14

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 김대권 ,  김광미 ,  성대석 ,  박종희 ,  김형준 ,  윤준원 ,  박영호 ,  임경민 ,  최진규 ,  고현주 ,  정연수 ,  이창훈 ,  김정주

IPC: A61K31/17 ,  A61K31/765 ,  A61P17/00

CPC classification number: A61K9/0014 ,  A61K31/17 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32

Abstract: 본 발명은 바닐로이드 수용체 길항제로서 티오우레아 유도체와 약제학적으로 허용가능한 담체를 함유하는 외용제 조성물 및 이의 약제학적 용도에 관한 것이다.
본 발명의 외용제 조성물은 피부투과와 안정성에서 우수하며 소양성 또는 자극성 피부질환에 유용하다.

公开(公告)号：KR1020090030497A

公开(公告)日：2009-03-25

申请号：KR1020070095848

申请日：2007-09-20

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 조시영 ,  박필준 ,  이정오 ,  이태룡 ,  김정주

IPC: C12N15/64 ,  C12N15/09 ,  C12N15/10

Abstract: A signal peptide targeting to nucleus is provided to move signal peptide to nucleus through the fusion of the signal peptide and to perform function of heterologous protein in nucleus. An expression vector comprises a gene coding the signal peptide of SEQ ID NO:1 and a gene coding heterologous protein. The heterologous protein is an orphan receptor or steroid receptor response element binding protein 1(SREBP1). The orphan receptor is retinoic acid receptor(RAR), peroxisome proliferator-activated receptor(PPAR) or Liver X receptor(LXR).

Abstract translation: 提供靶向细胞核的信号肽，以通过信号肽的融合将信号肽移动到细胞核，并在细胞核中进行异源蛋白质的功能。 表达载体包含编码SEQ ID NO：1的信号肽的基因和编码异源蛋白质的基因。 异源蛋白是孤儿受体或类固醇受体反应元件结合蛋白1（SREBP1）。 孤儿受体是视黄酸受体（RAR），过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）或肝X受体（LXR）。

公开(公告)号：KR1020090030070A

公开(公告)日：2009-03-24

申请号：KR1020070095389

申请日：2007-09-19

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 조시영 ,  박필준 ,  이정오 ,  이태룡 ,  김정주

IPC: C12N15/64 ,  C12N15/12 ,  C12N15/09

Abstract: A signal peptide targeting to lipid droplet for targeting a heterologous protein to lipid droplet is provided to cure and prevent lipid droplet-related diseases containing obesity, diabetes and arteriosclerosis. An expression vector comprises a gene coding signal peptide of SEQ ID NO:1 and a gene coding heterologous protein. The heterologous protein is the lipase or protein kinase A(PKA). The composition for targeting a heterologous protein to lipid droplet comprises the expression vector.

Abstract translation: 提供靶向脂滴以将异源蛋白质靶向脂质液滴的信号肽，以治愈和预防含有肥胖，糖尿病和动脉硬化的脂滴相关疾病。 表达载体包含SEQ ID NO：1的基因编码信号肽和编码异源蛋白质的基因。 异源蛋白是脂肪酶或蛋白激酶A（PKA）。 将异源蛋白质靶向脂滴的组合物包含表达载体。

公开(公告)号：KR1020080051201A

公开(公告)日：2008-06-11

申请号：KR1020060121861

申请日：2006-12-05

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 김형준 ,  김혁 ,  성기사 ,  김대권 ,  조선아 ,  김광미 ,  노민수 ,  이창훈 ,  김정주

IPC: A61K31/685 ,  A61K31/661

CPC classification number: A61K31/688 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/886

Abstract: A pharmaceutical composition comprising sphingosylphosphorylcholine or derivatives thereof is provided to inhibit proliferation and promote differentiation of keratinocyte, inhibit proliferation of splenocyte and T cell, induce reduction of leucocyte, and reduce mouse ear swelling induced by TPA(tetradecanoyl phorbol acetate), so that the composition is useful for treating psoriasis. A pharmaceutical composition for treating psoriasis comprises sphingosylphosphorylcholine(SPC) represented by the formula(1) or derivatives thereof and is formulated as tablet, pill, powder, sachet, elixir, suspension, emulsion, solution, syrup, aerosol, soft or hard gelatin capsule, sterile injection or sterile powder, wherein the daily dosage is 1-100 mg/kg, preferably 5-70 mg/kg.

Abstract translation: 提供包含鞘氨醇磷酰胆碱或其衍生物的药物组合物，以抑制角质形成细胞的增殖和促进分化，抑制脾细胞和T细胞的增殖，诱导白细胞的减少，并减少TPA（十四酰基佛波醇乙酸酯）诱导的小鼠耳肿胀，使组合物 可用于治疗牛皮癣。 用于治疗牛皮癣的药物组合物包含由式（1）表示的鞘糖基磷酰胆碱（SPC）或其衍生物，并配制成片剂，丸剂，粉末，小药囊，酏剂，悬浮液，乳剂，溶液，糖浆，气雾剂，软或硬明胶胶囊 无菌注射或无菌粉末，其中日剂量为1-100mg / kg，优选5-70mg / kg。