公开(公告)号：KR100916716B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR100903974B1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제

公开(公告)号：KR1020090032373A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: Provided is a 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative and a therapeutic agent using the 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative so as to treat diseases associated with inflammation. A 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, R∧1 indicates hydrogen, linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group or halogen; R∧2 shows linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group, hydroxyl group, halogen group, amine group or substituted amine group, amide group, carbamate group or urea group. In the formula 1, the substituted group indicates a substituted phenyl group wherein one or four groups selected from the group consisting of a linear or branched C1-C10 alkyl group, halogen, nitro group, C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group and C1-C10 haloalkyl group are substituted.

Abstract translation: 本发明提供3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物和使用3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物的治疗剂，以治疗与炎症相关的疾病。 3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物由式1表示。在式1中，R 1表示氢，直链或支链C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基或卤素; R 2表示直链或支链C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基，羟基，卤素基，胺基或取代胺基，酰胺基，氨基甲酸酯基或脲基。 在式1中，取代基表示取代的苯基，其中选自直链或支链C 1 -C 10烷基，卤素，硝基，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基中的一个或四个基团 和C 1 -C 10卤代烷基被取代。

公开(公告)号：KR1020090032372A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: Provided is 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivatives having excellent inhibiting activity about SPC(sphingosylphosphorylcholine) receptor to treat inflammatory diseases caused by activity of the SPC acceptor. A therapeutic agent for treating inflammatory diseases caused by activity of SPC acceptor comprises a 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. A method for preparing the 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative consists of the following steps of: reacting methyl cyanocarbonimidodithionate represented by the formula 2 to 2-haloacetophenone in order to synthesize 4-amino-1,3-thiazol represented by the formula 3; and polymerizing chloridation carboxylic acid to 4-amino group of the 4-amino-1,3-thiazol to synthesize 4-N-acyl-1,3-thiazole represented by the formula 4.

Abstract translation: 提供对SPC（鞘氨基磷酰胆碱）受体具有优异抑制活性的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物，用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病。 用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病的治疗剂包括由式1表示的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物及其药学上允许的盐。 制备2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物的方法包括以下步骤：使由式2表示的氰基羰基亚氨基二硫代乙酸甲酯与2-卤代苯乙酮反应，以合成4-氨基-1,3- 由式3表示的噻唑; 并将氯化羧酸聚合成4-氨基-1,3-噻唑-4-氨基，合成由式4表示的4-N-酰基-1,3-噻唑。

公开(公告)号：KR101621444B1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：KR1020117002414

申请日：2009-07-02

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 우병영 ,  김선영 ,  김연준 ,  신송석 ,  김진관 ,  이기화 ,  김동현 ,  임경민 ,  모주현 ,  정연수 ,  최진규 ,  고현주 ,  이정오 ,  김혁 ,  윤정훈 ,  리,푸난 ,  김지숙 ,  서영거

IPC: C07D263/36 ,  C07D277/22 ,  A61K31/421 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D263/42 ,  C07D263/34 ,  C07D263/38 ,  C07D263/48 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

Abstract: 본발명은바닐로이드수용체(Vanilloid Receptor 1; VR1; TRPV1) 길항제로작용하는신규화합물, 이의이성질체또는이의약제학적으로허용가능한염; 및이를포함하는약학조성물에관한것이다. 본발명은통증, 편두통(migraine), 관절통(arthralgia), 신경통(neuralgia), 신경장해(neuropathies), 신경손상(nerve injury), 피부질환(skin disorder), 비뇨방광과민증(urinary bladder hypersensitiveness), 과민성대장증후군(irritable bowel syndrome), 절박배변(fecal urgency), 호흡기질환(respiratory disorder), 피부, 눈또는점막자극(irritation of skin, eye or mucous membrane), 위-십이지장궤양(stomach-duodenal ulcer), 염증질병(inflammatory diseases), 귓병(ear disease), 심장병(heartdisease) 등과같은질병의예방또는치료용약학조성물을제공한다.

公开(公告)号：KR100672183B1

公开(公告)日：2007-02-28

申请号：KR1020050078842

申请日：2005-08-26

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 서영거 ,  오우택 ,  김희두 ,  이지우 ,  박형근 ,  박옥희 ,  이용실 ,  박영호 ,  주영협 ,  최진규 ,  임경민 ,  김선영 ,  김진관 ,  고현주 ,  모주현 ,  정연수 ,  이정범 ,  오영임

IPC: A61K31/17 ,  C07C335/04

CPC classification number: C07D333/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/47 ,  C07C333/20 ,  C07C335/12 ,  C07C335/14 ,  C07C335/20 ,  C07C335/26 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/323 ,  C07D207/416 ,  C07D207/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/76 ,  C07D217/06 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/52 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

Abstract: 본 발명은 바닐로이드 수용체(Vanilloid Receptor; VR)에 대한 조절제로서 신규한 티오우레아 유도체 및 이를 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.
바닐로이드 수용체의 활성과 연관된 질환에는 통증, 급성 통증, 만성 통증, 신경병적 통증, 수술후 통증, 편두통, 관절통, 신경병증, 신경손상, 당뇨병성 신경병, 신경변성 질환, 신경성 피부질환, 뇌졸중, 방광과민증, 과민성 장증후군, 천식과 만성폐색성 폐질환등 호흡기 이상, 피부, 눈, 점막의 자극, 발열, 위-십이지장궤양, 염증성 장 질환 및 염증성 질환 등이 포함될 수 있다. 본 발명은 이들 질환의 예방, 치료를 위한 약제학적 조성물을 제공한다.
바닐로이드 수용체, 티오우레아 유도체, 통증, 염증, 궤양

公开(公告)号：KR101374749B1

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：KR1020060019873

申请日：2006-03-02

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 박형근 ,  서영거 ,  오우택 ,  김희두 ,  최지연 ,  박영호 ,  신송석 ,  김진관 ,  정연수 ,  주영협 ,  최진규 ,  고현주 ,  임경민 ,  모주현

IPC: C07D213/36 ,  C07D213/61 ,  C07C233/64

Abstract: 본 발명은 바닐로이드 수용체 (Vanilloid Receptor 1 ; VR1 ; TRPV1)의 길항제로서 신규한 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 그의 염; 및 이를 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 화합물 또는 조성물은 통증, 편두통, 관절통, 신경통, 신경병증, 신경손상, 피부질환, 과민성방광, 과민성대장증후군, 변실금, 호흡기질환, 피부, 눈 또는 점막의 자극, 위십이지장궤양, 염증성질환, 이(耳)질환, 및 심장질환 등의 예방 및 치료에 유용하다.
바닐로이드 수용체 길항제, N-페닐벤즈아마이드 유도체

公开(公告)号：KR1020070085422A

公开(公告)日：2007-08-27

申请号：KR1020077011568

申请日：2005-11-30

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 김연준 ,  김선영 ,  황정선 ,  임경민 ,  박미영 ,  고현주 ,  홍사용 ,  신송석 ,  최진규 ,  모주현 ,  정신 ,  우병영 ,  김성일

IPC: C07C251/44 ,  C07C251/32

CPC classification number: C07C317/32 ,  C07C251/44 ,  C07C255/61 ,  C07C259/18 ,  C07C323/47 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/53 ,  C07D307/91 ,  C07D317/58 ,  C07D333/22 ,  C07D333/58 ,  C07D339/08

Abstract: Provided are a 2-cyclopenten-1-one oxime derivative which inhibits the production of TNF-alpha or PEF4, its pharmaceutically acceptable salt, and a pharmaceutical composition containing the derivative for treating or preventing the TNF-alpha mediated disease. A 2-cyclopenten-1-one oxime derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is a linear or branched C1-C10 alkyl group or a C3-C7 cycloalkyl group; and R2 is a substituted or unsubstituted aromatic group. Preferably the aromatic group of R2 is selected from a phenyl group, a pyridyl group, a naphthyl group, an indolyl group, a thienyl group, a benzo[b]thienyl group, a dibenzofuranyl group, or a thianthrenyl group.

Abstract translation: 提供抑制TNF-α或PEF4的生成的2-环戊烯-1-酮肟衍生物及其药学上可接受的盐，以及含有用于治疗或预防TNF-α介导的疾病的衍生物的药物组合物。 2-环戊烯-1-酮肟衍生物由式（1）表示，其中R 1是直链或支链C 1 -C 10烷基或C 3 -C 7环烷基; R2是取代或未取代的芳基。 优选R2的芳基选自苯基，吡啶基，萘基，吲哚基，噻吩基，苯并[b]噻吩基，二苯并呋喃基或噻蒽基。

公开(公告)号：KR1020050090356A

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：KR1020050078835

申请日：2005-08-26

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 서영거 ,  오우택 ,  김희두 ,  이지우 ,  박형근 ,  박옥희 ,  이용실 ,  박영호 ,  주영협 ,  최진규 ,  임경민 ,  김선영 ,  김진관 ,  고현주 ,  모주현 ,  정연수 ,  이정범 ,  오영임

IPC: A61K31/17

CPC classification number: C07D333/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/47 ,  C07C333/20 ,  C07C335/12 ,  C07C335/14 ,  C07C335/20 ,  C07C335/26 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/323 ,  C07D207/416 ,  C07D207/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/76 ,  C07D217/06 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/52 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

Abstract: 본 발명은 바닐로이드 수용체(Vanilloid Receptor; VR)에 대한 조절제로서 신규한 티오우레아 유도체를 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.
바닐로이드 수용체의 활성과 연관된 질환에는 통증, 급성 통증, 만성 통증, 신경병적 통증, 수술후 통증, 편두통, 관절통, 신경병증, 신경손상, 당뇨병성 신경병, 신경변성 질환, 신경성 피부질환, 뇌졸중, 방광과민증, 과민성 장증후군, 천식과 만성폐색성 폐질환등 호흡기 이상, 피부, 눈, 점막의 자극, 발열, 위-십이지장궤양, 염증성 장 질환 및 염증성 질환 등이 포함될 수 있다. 본 발명은 이들 질환의 예방, 치료를 위한 약제학적 조성물을 제공한다.

公开(公告)号：KR1020050039573A

公开(公告)日：2005-04-29

申请号：KR1020040083363

申请日：2004-10-19

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 김재현 ,  모주현 ,  박영호 ,  김정주 ,  심영철 ,  배준호

IPC: C07C335/12

CPC classification number: C07C335/12 ,  A61K31/17 ,  A61K31/255

Abstract: 본 발명은, 바닐로이드 수용체(Vanilloid Receptor1, VR1)에 대한 뛰어난 길항작용을 가지고 있으나 물에 난용성인 티오우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용가능한 그의 염, 시클로덱스트린 또는 그의 유도체, 그리고, 임의적으로, 약제학적으로 허용되는 첨가제를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 약제학적 조성물은 티오우레아 유도체의 용해도 및 용출율이 크게 개선되어 매우 우수한 생체내이용률을 나타내었다. 따라서 바닐로이드 수용체에 대한 뛰어난 길항작용을 가지고 있는 티오우레아 유도체의 다양하고 효과적인 투여용 제제화가 가능하게 되었으며 이에 상기 화합물의 인체에 대한 적용이 더욱 현실적으로 실현가능하게 되어 그 유용성이 크게 기대된다.