公开(公告)号：KR100903974B1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제

公开(公告)号：KR1020090032373A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: Provided is a 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative and a therapeutic agent using the 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative so as to treat diseases associated with inflammation. A 3-chloro-5-substituted-quinoxaline-2-amine derivative is represented by the formula 1. In the formula 1, R∧1 indicates hydrogen, linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group or halogen; R∧2 shows linear or branched C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group, hydroxyl group, halogen group, amine group or substituted amine group, amide group, carbamate group or urea group. In the formula 1, the substituted group indicates a substituted phenyl group wherein one or four groups selected from the group consisting of a linear or branched C1-C10 alkyl group, halogen, nitro group, C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group and C1-C10 haloalkyl group are substituted.

Abstract translation: 本发明提供3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物和使用3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物的治疗剂，以治疗与炎症相关的疾病。 3-氯-5-取代喹喔啉-2-胺衍生物由式1表示。在式1中，R 1表示氢，直链或支链C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基或卤素; R 2表示直链或支链C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基，羟基，卤素基，胺基或取代胺基，酰胺基，氨基甲酸酯基或脲基。 在式1中，取代基表示取代的苯基，其中选自直链或支链C 1 -C 10烷基，卤素，硝基，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基中的一个或四个基团 和C 1 -C 10卤代烷基被取代。

公开(公告)号：KR100916716B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070097554

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  박우규 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명의 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 3-클로로-5-치환-퀴녹살린-2-아민 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.


(상기 식에서, R
1 및 R
2 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1020090032372A

公开(公告)日：2009-04-01

申请号：KR1020070097553

申请日：2007-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  전문국 ,  이태호 ,  최길돈 ,  공재양 ,  정대영 ,  황순희 ,  김정주 ,  이창훈 ,  고재영 ,  노민수 ,  한은실 ,  김형준 ,  김혁 ,  윤준원 ,  모주현 ,  김도훈

IPC: C07D277/44 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: Provided is 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivatives having excellent inhibiting activity about SPC(sphingosylphosphorylcholine) receptor to treat inflammatory diseases caused by activity of the SPC acceptor. A therapeutic agent for treating inflammatory diseases caused by activity of SPC acceptor comprises a 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative represented by the formula 1 and pharmaceutically allowable salts thereof. A method for preparing the 2,4,5-trisubstituted-1,3-thiazole derivative consists of the following steps of: reacting methyl cyanocarbonimidodithionate represented by the formula 2 to 2-haloacetophenone in order to synthesize 4-amino-1,3-thiazol represented by the formula 3; and polymerizing chloridation carboxylic acid to 4-amino group of the 4-amino-1,3-thiazol to synthesize 4-N-acyl-1,3-thiazole represented by the formula 4.

Abstract translation: 提供对SPC（鞘氨基磷酰胆碱）受体具有优异抑制活性的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物，用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病。 用于治疗由SPC受体的活性引起的炎性疾病的治疗剂包括由式1表示的2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物及其药学上允许的盐。 制备2,4,5-三取代-1,3-噻唑衍生物的方法包括以下步骤：使由式2表示的氰基羰基亚氨基二硫代乙酸甲酯与2-卤代苯乙酮反应，以合成4-氨基-1,3- 由式3表示的噻唑; 并将氯化羧酸聚合成4-氨基-1,3-噻唑-4-氨基，合成由式4表示的4-N-酰基-1,3-噻唑。

公开(公告)号：WO2011013987A2

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：PCT/KR2010/004925

申请日：2010-07-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼 주식회사 ,  공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/24 ,  A61K31/366 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D311/24 ,  C07D311/58

Abstract: 본 발명은 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물과, 이 화합물이 갖는 11β-HSD1 효소에 대한 선택적 억제활성을 이용하여 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환의 예방, 조절, 및 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물은 사람 유래 11β-HSD1 효소가 관여하는 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환 예를 들면 1형 및 2형 당뇨병, 당뇨병 후기 합병증, 성인형 잠복성 자가면역 당뇨병(LADA), 인슐린 저항증, 비만, 내당능 장애(IGT), 공복혈당 장애(IFG), 손상된 글루코스 내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압 등의 대사증후군 질병에 대한 예방, 조절, 및 치료제로 유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及2,2-二取代-2H-色烯化合物，以及该化合物作为预防，控制和治疗与糖皮质激素调节有关的疾病的药物的药物用途，其使用化合物的选择性抑制活性 针对11β-HSD1酶。 本发明的2,2-二取代-2H-色烯化合物可用作预防，控制和治疗与涉及人源的11β-HSD1酶的糖皮质激素调节相关的紊乱的药剂，例如代谢 综合征相关疾病如1型和2型糖尿病，晚期糖尿病并发症，成人潜伏性自身免疫性糖尿病（LADA），胰岛素抵抗，肥胖，葡萄糖耐量异常（IGT），空腹血糖受损（IFG），葡萄糖耐量异常，血脂异常 ，动脉硬化，高血压等

公开(公告)号：WO2010064769A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：PCT/KR2009/004058

申请日：2009-07-22

Applicant: 한국화학연구원 ,  공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D417/02

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2-피페라지노-4,5-이중치환-1,3-티아졸 유도체 또는 그로부터 분리된 광학이성질체를 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及化学式1所示的2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物及其制备方法及其用于炎症相关疾病的用途 由SPC受体的活性引起，含有与其活性成分相同的活性成分。 本发明的2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物可有效地用作与炎症有关的疾病的治疗剂，并且对由其他疾病引起的特应性皮炎有效，瘙痒 或由含有所述2-哌嗪基-4,5-双取代-1,3-噻唑衍生物的SPC受体或与其活性成分相同的旋光异构体的活性引起的皮肤感染，其中发现抗炎作用 在使用人真皮细胞的动物实验和使用小鼠的动物试验中，发现其抑制活性优于现有技术中用于SPC受体的众所周知的噻唑衍生物。

公开(公告)号：KR101303283B1

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：KR1020110027656

申请日：2011-03-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  강남숙 ,  김성환 ,  유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  임채조 ,  황순희

IPC: C07D237/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/50 ,  A61P5/26

Abstract: 본 발명은 피리다지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 피리다지논 유도체는 전립선 암세포의 성장을 효과적으로 억제하고, 특히, 안드로겐 수용체에 작용하므로 안드로겐 관련 질환인 전립선암뿐만 아니라, 양성 전립선 비대증, 생식선기능저하증, 골다공증, 불임, 발기부전, 여드름 또는 남성형 대머리의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020120109877A

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：KR1020110027656

申请日：2011-03-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  강남숙 ,  김성환 ,  유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  임채조 ,  황순희

IPC: C07D237/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/50 ,  A61P5/26

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing pyridazinone derivatives is provided to effectively suppress cancer cell growth and to prevent or treat benign prostatic hyperplasia, acne, sterility, or male pattern baldness. CONSTITUTION: A pyridazinone derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating androgen-associated diseases contains the derivatives of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition is administered in the form of a tablet, pill, soft/hard capsule, liquid, suspension, emulsion, syrup, granule, elixir, or troche by oral administration and hypodermic injection, intravenous injection, intramuscular injection by parenteral administration.

Abstract translation: 目的：提供含有哒嗪酮衍生物的药物组合物，以有效抑制癌细胞生长并预防或治疗良性前列腺增生，痤疮，不育或男性型秃发。 构成：哒嗪酮衍生物由化学式1表示。用于预防或治疗雄激素相关疾病的药物组合物含有化学式1的衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 药物组合物通过口服给药和皮下注射，静脉内注射，通过肠胃外给药肌内注射，以片剂，丸剂，软/硬胶囊，液体，悬浮液，乳剂，糖浆，颗粒剂，酏剂或锭剂的形式给药。

公开(公告)号：KR101140133B1

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：KR1020100014043

申请日：2010-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이지민 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  공영대 ,  이승호

IPC: C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61P3/04

Abstract: 본 발명은 우수한 멜라닌 농축 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 “MCH1R”이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만 질환의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하는 멜라닌 농축 호르몬 수용체(MCH1R)의 저해제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

[상기에서, R
1 및 R
2 는 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.]

公开(公告)号：KR100967589B1

公开(公告)日：2010-07-05

申请号：KR1020080016256

申请日：2008-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이병호 ,  오광석 ,  유성은

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496

Abstract: 본 발명은 우수한 멜라닌-집중형 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 "MCH1R"이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 1-(3-알콕시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만치료제에 관한 것이다.

(상기에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 ,
R
7 , R
8 , R
9 및 R
10 은 명세서에서 정의한 바와 같다)
퀴녹살린, 피페리딘, 우레아, MCH1R, 비만치료제