公开(公告)号：KR1020060123000A

公开(公告)日：2006-12-01

申请号：KR1020050045294

申请日：2005-05-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  이종철 ,  조희영 ,  황종연 ,  최형섭 ,  전현숙 ,  유성은 ,  이창훈 ,  성대석 ,  김광미 ,  김대권 ,  양혜진 ,  김형준 ,  박종희 ,  심영철

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/24

CPC classification number: C07D311/22

Abstract: 2,2-Dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives and PGE2(prostagrandine E2) production inhibitors containing the same compounds as an effective ingredient are provided to treat diseases associated with the activity of PGE2 by suppressing inflammation caused by PGE2. The 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R^1 and R^2 are identical or different, and are each independently C1-C10 linear, branched or cyclic alkyl group, optionally substituted benzyl group or penethyl group; and R^3 is hydrogen, C1-C10 alkyl group, C2-C10 alkenyl group, C2-C10 alkynyl group, optionally substituted benzyl group or naphthylmethyl group. The PGE2 production inhibitors contain 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts as effective ingredient.

Abstract translation: 提供含有相同化合物作为有效成分的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物和PGE2（前列腺素E2）产生抑制剂，用于通过抑制炎症来治疗与PGE2的活性相关的疾病 由PGE2引起。 提供由式（1）表示的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2相同或不同，和 各自独立地为C 1 -C 10直链，支链或环状烷基，任选取代的苄基或苯乙基; R 3为氢，C 1 -C 10烷基，C 2〜C 10烯基，C 2〜C 10炔基，任意取代的苄基或萘甲基。 PGE 2生成抑制剂含有式（1）表示的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

公开(公告)号：KR100673974B1

公开(公告)日：2007-01-24

申请号：KR1020050045294

申请日：2005-05-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)아모레퍼시픽

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  이종철 ,  조희영 ,  황종연 ,  최형섭 ,  전현숙 ,  유성은 ,  이창훈 ,  성대석 ,  김광미 ,  김대권 ,  양혜진 ,  김형준 ,  박종희 ,  심영철

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/24

CPC classification number: C07D311/22

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 프로스타그란딘 E2(prostagrandine E2 ; PGE2)의 생성 억제활성 및 그로 인한 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체는 PGE2의 생성에 대하여 우수한 억제활성을 나타냄을 세포 수준 및 동물실험을 통하여 규명함으로써, 상기 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 PGE2 활성으로 유발되는 염증관련 질환 치료제 개발에 유용하다.

(상기 식에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
아미노벤조피란, 프로스타그란딘, 산화적스트레스, 라디칼, 염증치료제

公开(公告)号：KR100704009B1

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：KR1020050080383

申请日：2005-08-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  천혜경 ,  전문국 ,  조영식 ,  황종연 ,  최형섭 ,  전현숙 ,  황순희 ,  송진숙 ,  김지현 ,  유성은

IPC: C07D311/70 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 본 발명은 신규 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(
N- 메틸치환술폰아미도)메틸-2
H- 1-벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술 중 하나인 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 5-라이폭시게네이즈(5-LO) 저해효과를 나타내므로 관련 류코트리엔(LTA4, B4, C4, D4)의 활성으로 유발되는 염증질환, 류마티스성 관절염, 대장염(Colitis), 천식, 건선 등의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
조합화학 합성, 평형 합성, 5-라이폭시게네이즈, 항염증 질환 치료제, 약리학적 효능, 2'-술폰아미도메틸벤조피란, 유사약물 라이브러리

公开(公告)号：KR1020070024838A

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：KR1020050080383

申请日：2005-08-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  천혜경 ,  전문국 ,  조영식 ,  황종연 ,  최형섭 ,  전현숙 ,  황순희 ,  송진숙 ,  김지현 ,  유성은

IPC: C07D311/70 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: A novel 6-alkylamino-2-methyl-2-(N-methyl substituted sulfonamido)methyl-2H-1-benzopyran derivative is provided to show excellent 5-lipoxygenase(5-LO) inhibition effect, thereby being used for preventing and treating inflammatory diseases induced by related leukotrien(LTA4, B4, C4, D4), rheumatoid arthritis, colitis, asthma, and psoriasis. The 6-alkylamino-2-methyl-2-(N-methyl substituted sulfonamido)methyl-2H-1-benzopyran derivative is represented by the formula(1), where R^1 is C1-10 alkyl; phenyl; phenyl substituted by a substituent selected from the group consisting of C1-6 alkyl, C1-6 acyloxy, C1-10 alkoxyalkyl, and C1-10 dialkoxyalkyl; benzyl; benzyl substituted by a substituent selected from the group consisting of halogen, nitro, cyano, hydroxy, C1-6 alkyl and C1-6 alkoxy; phenethyl; pyridyl methyl; thiophene methyl; or thiophene methyl substituted by C1-6 alkyl, each R^2 and R^3 is independently H; or C1-6 alkyl, and R^4 is C1-10 alkyl; phenyl; phenyl substituted by a substituent selected from the group consisting of C1-6 alkyl and C1-6 alkoxy; or thiophene. The anti-inflammatory agent comprises the 6-alkylamino-2-methyl-2-(N-methyl substituted sulfonamido)methyl-2H-1-benzopyran derivative represented by the formula(1).

Abstract translation: 提供新的6-烷基氨基-2-甲基-2-（N-甲基取代亚磺酰氨基）甲基-2H-1-苯并吡喃衍生物，以显示出优异的5-脂氧合酶（5-LO）抑制作用，从而用于预防和治疗 由相关白细胞介素（LTA4，B4，C4，D4），类风湿关节炎，结肠炎，哮喘和牛皮癣引起的炎性疾病。 6-烷基氨基-2-甲基-2-（N-甲基取代亚磺酰氨基）甲基-2H-1-苯并吡喃衍生物由式（1）表示，其中R 1是C 1-10烷基; 苯基; 被选自C 1-6烷基，C 1-6酰氧基，C 1-10烷氧基烷基和C 1-10二烷氧基烷基的取代基取代的苯基; 苄基; 被选自卤素，硝基，氰基，羟基，C 1-6烷基和C 1-6烷氧基的取代基取代的苄基; 苯; 吡啶基甲基; 噻吩甲基; 或被C 1-6烷基取代的噻吩甲基，每个R 2和R 3独立地为H; 或C 1-6烷基，R 4是C 1-10烷基; 苯基; 被选自C 1-6烷基和C 1-6烷氧基的取代基取代的苯基; 或噻吩。 抗炎剂包含式（1）表示的6-烷基氨基-2-甲基-2-（N-甲基取代亚磺酰氨基）甲基-2H-1-苯并吡喃衍生物。