Abstract:
2,2-Dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives and PGE2(prostagrandine E2) production inhibitors containing the same compounds as an effective ingredient are provided to treat diseases associated with the activity of PGE2 by suppressing inflammation caused by PGE2. The 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R^1 and R^2 are identical or different, and are each independently C1-C10 linear, branched or cyclic alkyl group, optionally substituted benzyl group or penethyl group; and R^3 is hydrogen, C1-C10 alkyl group, C2-C10 alkenyl group, C2-C10 alkynyl group, optionally substituted benzyl group or naphthylmethyl group. The PGE2 production inhibitors contain 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyrane derivatives represented by the formula(1) or their pharmaceutically acceptable salts as effective ingredient.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 유효성분으로 함유하는 프로스타그란딘 E2(prostagrandine E2 ; PGE2)의 생성 억제활성 및 그로 인한 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체는 PGE2의 생성에 대하여 우수한 억제활성을 나타냄을 세포 수준 및 동물실험을 통하여 규명함으로써, 상기 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노벤조피란 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 PGE2 활성으로 유발되는 염증관련 질환 치료제 개발에 유용하다.
(상기 식에서, R 1 , R 2 , 및 R 3 는 명세서에서 정의한 바와 같다.) 아미노벤조피란, 프로스타그란딘, 산화적스트레스, 라디칼, 염증치료제
Abstract:
본 발명은 표적 단백질 분해 유도 데그라듀서, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 EED, EZH2, 또는 PRC2 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 신규 화합물은, 세레브론(cereblon) E3 유비퀴틴 리가제, VHL(von Hippel-Lindau tumor suppressor) E3 유비퀴틴 리가제, MDM2(Mouse double minute 2 homolog) E3 유비퀴틴 리가제, cIAP(Cellular Inhibitor of Apoptosis Protein 1) E3 유비퀴틴 리가제를 활용한, 타깃 단백질, 즉, EED(embryonic ectoderm development) 또는 PRC2 (polycomb repressive complex 2)의 분해를 유도하는 데그라듀서 (Degraducer) 화합물로서, UPS(Ubiquitin Proteasome System)을 통하여 타깃 단백질 분해 유도 활성을 현저하게 달성하는 측면이 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 타깃 단백질 관련 질환 또는 병태의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물을 제공할 수 있는 유용한 효과가 있다.
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본 발명은 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제(ALK)를 억제하는 활성이 우수해, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료 효과가 우수하므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 글루타이미드 모핵을 갖는 이소인돌리논 유도체 화합물 및 이의 응용에 관한 것으로, 보다 상세하게는 탈리도마이드의 유사체 구조를 가지는 글루타이미드 모핵을 갖는 이소인돌리논 유도체 화합물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1의 화합물은 CRBN 단백질과 특이적으로 결합하며, 이의 기능에 관여한다. 따라서, 본 발명의 화합물은 CRBN 단백질의 작용에 의한 나병, 만성 이식편대숙주병, 염증성 질환 또는 암의 예방 또는 치료에 유용하게 이용될 수 있다.
Abstract:
본 개시는 안드로겐 수용체(androgen receptor; AR)를 저해 또는 분해하는 활성을 갖는 특정 화학구조의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 제공한다. 본 개시는 또한 이러한 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 조성물을 제공한다. 본 개시는 본 개시에 따른 화합물, 이의 염 및 이들을 포함하는 조성물의 AR 관련 질환의 치료 또는 예방용 의약 용도를 제공한다. 본 개시는 또한 본 개시에 따른 화합물, 이의 염 또는 이들을 포함하는 조성물의 유효한 양을 치료가 필요한 개체에게 투여하는 것을 포함하는 AR 관련 질환의 치료 또는 예방 방법을 제공한다.
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본 발명은 신규한 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
ALK 단백질의 분해를 유도하는 약물의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 합유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 역형성 림프종 키나제(ALK)를 억제하거나 분해시킬 수 있어, 역형성 림프종 키나제(ALK) 관련 질환, 예를 들어 암의 예방 및 치료에 유용한 효과가 있다.
Abstract:
본 발명은 신규한 피페리딘-2,6-디온 유도체 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 탈리도마이드의 유사체 구조를 가지는 피페리딘 -2,6-디온 유도체 화합물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식1의 화합물은 CRBN 단백질과 특이적으로 결합하며, 이의 기능에 관여한다. 따라서, 본 발명의 화합물은 CRBN 단백질의 작용에 의한 나병, 만성 이식편대숙주병, 염증성 질환 또는 암의 예방 또는 치료에 유용하게 이용될 수 있다.
Abstract:
ALK 단백질의 분해를 유도하는 약물의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 합유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 역형성 림프종 키나제(ALK)를 억제하거나 분해시킬 수 있어, 역형성 림프종 키나제(ALK) 관련 질환, 예를 들어 암의 예방 및 치료에 유용한 효과가 있다.