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公开(公告)号：KR1019950029264A
公开(公告)日：1995-11-22
申请号：KR1019940006998
申请日：1994-04-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D413/06 , C07D417/06 , C07D487/04
Abstract: 본 발명은 베타메칠아제티디논 유도체의 제조방법으로서, 더욱 상세하게는 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 1-베타메칠카르바페넴 항생제의 제조시 중간체로 사용되는 다음구조식(Ⅱ)의 베타메칠아제티디논 유도체, 즉(3S, 4S)-3 (1R)-1〔(t-부틸디메칠실릴)옥시〕에칠｝-4｛〔(1R)-1-메칠-(4, 4-디알킬-2-치옥소-1, 3-옥사 또는 치아졸리딘)-3-일〕메칠｝아제티딘-2-온의 제조방법에 관한 것이다.
상기 식에서, R은 항생작용을 지닌 활성잔기를 나타내며, R
1 은 히드록시보호기중 t-부칠디메칠실릴기를 나타내고, R
2 는 수소 또는 저급알킬기를 나타내고, X
1 및 X
2 는 산소 또는 황원자를 나타낸다.
본 발명에 의하면 상기 구조식(Ⅱ)의 베타메칠아제티디논 유도체가 높은 입체선택성으로 고수율로 얻어지며, 어키랄 옥시러리를 사용하여 간단한 제조방법을 제공한다.-
公开(公告)号：KR1019960022455A
公开(公告)日：1996-07-18
申请号：KR1019940037752
申请日：1994-12-28
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C321/24 , C07C319/20 , C07D205/09
Abstract: 크로틸 알코올로부터 높은 광학 활성을 갖는 하기 일반식(Ⅰ)의 히드록시기가 보호된 3-히드록시-1-부텐일 페닐 설파이드 유도체를 제조하였다.
식중, R
1 은 0
- , m
- 및 p
- 의 위치가 수소 원자, 할로겐 원자, C
1 내지 C
6 의 알킬기, C
1 내지 C
6 의 알콕시기, 또는 아릴기로 갈거나 다르게 치환되어 있는 페닐기이고, R
2 는 히드록시 보호기이다.-
公开(公告)号：KR1019950032195A
公开(公告)日：1995-12-20
申请号：KR1019940010289
申请日：1994-05-11
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D487/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염 및 이들의 제조 방법과 일반식(I)로 표시되는 화합물을 유효유성분으로 함유하는 항균제를 제공하기 위한 것이다.
상기 식에서 R
1 은 고리형 저급알킬기 또는 1∼2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고 R
2 는 수소원자, 할로겐 원자 또는 저급알콕시기이며, R
3 는 수소원자 저급알킬기, 아미노기, N-메틸아미노기 또는 N,N-디메틸아미노기이며, n은 0 내지 1이며, R
4 는 수소원자이거나 저급알킬기를 나타낸다.
본 발명은 또한 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 화합물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.
상기 식에서, X는 수소, 저급 알킬기 또는 부톡시카르보닐기이며, Y는 아미노기 또는 저급알킬기로 치환된 아미노기를 나타낸다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1019940014399A
公开(公告)日：1994-07-18
申请号：KR1019920023456
申请日：1992-12-07
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D477/04
Abstract: 본 발명은 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 메로페넴 화합물, (1R, 5S, 6S)-2-[(2′S, 4′S)-(2′-디메틸아미노카르보닐)피롤리딘-4′-일티오]-6-[(R)-1-히드록시에틸]-1-메틸카르바펜-2-엠-3-카르복실산의 제조방법에 관한 것이다.
본 발명은 항미생물제로서 탁월한 효능을 함유하는 카르바페냄 유도체인 상기 구조식(Ⅰ)의 메로페넴 화합물의 제조공정을 종래의 방법보다 단축시키고 실시가 용이하도록 하였으며 최종화합물의 수득률을 크게 개선한 것이다.-
公开(公告)号：KR100136570B1
公开(公告)日：1998-04-25
申请号：KR1019920023456
申请日：1992-12-07
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D477/04
Abstract: 본 발명은 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 메로페넴 화합물, (1R, 5S, 6S)2[((2'S, 4'S)(2'디메틸아미노카르보질)피롤리딘-4'-일티오]-6-[(R)-1-히드록시에틸]-1-메틸카르바펜-2-엠-3-카르복실산의 제조방법에 관한 것이다.
본 발명은 항미생물제로서 탁월한 효능을 함유하는 카프바페넴 유도체인 상기 구조식(Ⅰ)의 메로페넴 화합물의 제조공정을 종래의 방법보다 단축시키고 실시가 용이하도록 하였으며 최종화합물의 수득률을 크게 개선한 것이다.-
公开(公告)号：KR100128513B1
公开(公告)日：1998-04-04
申请号：KR1019940012482
申请日：1994-06-03
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D499/88 , C07D499/86
Abstract: (5R,6S)-6((1R)-1-hydroxyethyl)-2-((5R)-5-oxazolidinonyl)-3-carboxyl-2-penem derivatives(I; R= H atom, methyl, ethyl, phenyl, aryl ring compound substituted by oxygen, nitrogen or sulphur; R1= H or ester forming group hydrolyzed in a biomass, indanyl, phthalidyl, methoxymethyl, glycycloxymethyl, phenylglycycloxymethyl, etc.) were prepared. Thus, 250 mg (5R)-5-carboxyl-3-t-butyldiphenylsilyl oxazolidinone was dissolved at 0 deg.C in 150 ml dichloromethane, and added 27.1 ml 60 % sodium hydride, 0.06 ml pyridin at -30 deg.C, 0.05 ml thionyl chloride, reacted at room temperature for 2 hours. 0.56 g (3S,4R)-3-(1-(R)-t-butyldimethylsilyloxyethyl)-1-(1-(4-nitrobenzyloxy-carbonyl)-1-(triphenylphosphoranylidene)methyl)azetidin-2-one-4-thiolate was reacted with the reactant to give 430 mg (3S,4R)-3-(1-(R)-t- butyldimethylsilyloxyethyl)-4-((5R)-5-(3-t-butyldiphenylsilyloxazolidinonyl)carbothio)-1-(1-(4-nitrobenzyloxycarbonyl)-1-(triphenylphosphoranylidene)methyl)azetidinone.
Abstract translation: （5R，6S）-6（（1R）-1-羟乙基）-2 - （（5R）-5-恶唑烷酮基）-3-羧基-2-季戊四醇衍生物（I; R = H原子，甲基，乙基， 被氧，氮或硫取代的芳环化合物; R1 = H或在生物质中水解的酯形成基团，茚满基，苯并吡喃基，甲氧基甲基，乙酰氧基甲基，苯基乙酰氧基甲基等）。 因此，将250mg（5R）-5-羧基-3-叔丁基二苯基甲硅烷基恶唑烷酮在0℃下在150ml二氯甲烷中溶解，并在-30℃下加入26.1ml 60％氢化钠，0.06ml吡啶，0.05 的亚硫酰氯，在室温下反应2小时。 0.56g（3S，4R）-3-（1-（R） - 叔丁基二甲基甲硅烷氧基乙基）-1-（1-（4-硝基苄氧羰基）-1-（三苯基亚正膦基）甲基）氮杂环丁烷-2-酮-4- 将硫醇盐与反应物反应，得到430mg（3S，4R）-3-（1-（R） - 叔丁基二甲基甲硅烷氧基乙基）-4 - （（5R）-5-（3-叔丁基二苯基甲硅烷氧基唑烷基）碳硫基） - （1-（4-硝基苄氧羰基）-1-（三苯基膦烯）甲基）氮杂环丁酮。
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公开(公告)号：KR100126880B1
公开(公告)日：1998-04-01
申请号：KR1019940006998
申请日：1994-04-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D413/06 , C07D417/06 , C07D487/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: (3S,4S)-3{(1R)-1-[(t-Butyldimethylsillyl)oxy ethyl}-4-{[(1R)-1-methyl-(4,4-dialkyl-2-thioxo-1,3-oxaorthiazolidine)-3)-yl methyl}azethidine-2-one(II), useful as an intermediate in manufacturing 1-beta-methylcarbaphenem(I) antibiotics, is manufactured. In formula, R is active residual group having an anti biosis, R1 is t-butyldimethylsillyl group of hydroxy protecting group, R2 is H or low alkyl group, X1,X2 are O or S.
Abstract translation: （3S，4S）-3 {（1R）-1 - [（叔丁基二甲基硅烷基）氧基乙基} -4 - {[（1R）-1-甲基 - （4,4-二烷基-2-硫代-1,3- - 氧代噻唑烷）-3） - 基甲基}氮杂环丁烷-2-酮（II），用作制备1-β-甲基碳代青霉烯（I）抗生素的中间体。 式中R为具有抗生物活性的活性残基，R1为羟基保护基的叔丁基二甲基甲硅烷基，R2为H或低级烷基，X1，X2为O或S.
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公开(公告)号：KR1019960000892A
公开(公告)日：1996-01-25
申请号：KR1019940012482
申请日：1994-06-03
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D499/88 , C07D499/86
Abstract: 본 발명은 합성β-락탐계의 신규한 페넴 화합물의 유도체 및 그의 제조방법으로, 특히 트란스 형태의 2-치환-2-페넴-3-카복실산 화합물에 관한 것이다.
즉, 본 발명은 다음구조식(I)의 (5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-[(5R)-5-옥사졸리디노닐]-3-카복실-2-페넴 유도체와 식(Ⅱ)의 (5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-[((5R)-5-옥사졸리디노닐)메틸티오]-3-카복실-2-페넴 유도체 및 그들의 제조방법이다.
윗 식에서, R은 수소원자, 메틸, 에틸, 페닐, 아릴, 산소 질소 또는 황으로 치환된 고리 화합물이며, R
1 은 수소이거나 또는 생체내에서 가수분해되는 에스테르를 형성하는 군을 포함한다.
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