公开(公告)号：AT510824T

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：AT08166079

申请日：2004-06-10

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： GOMTSYAN ARTHUR ,  BAYBURT EROL ,  LEE CHIH-HUNG ,  KOENIG JOHN ,  SCHMIDT ROBERT ,  LUKIN KIRILL ,  CHAMBOURNIER GILLES ,  HSU MARGARET ,  LEANNA ROBERT ,  CINK RUSSEL

IPC: C07D217/02 ,  A61K31/416 ,  A61K31/472 ,  A61P13/10 ,  C07C211/42 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: The present invention discloses novel compounds of general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof (in which X 1 - X 5 , R 5 - R 8b , Z 1 - Z 2 and Ar 1 are defined herein), pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds. The compounds of formula (I) are useful for treating pain, bladder overreactivity, urinary incontinence, inflammatory hyperalgesia by inhibiting the VR1 receptor in mammals.

公开(公告)号：AT420644T

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：AT03716014

申请日：2003-02-11

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： LEE CHIH-HUNG ,  BAYBURT EROL ,  DIDOMENICO STANLEY JR ,  DRIZIN IRENE ,  GOMTSYAN ARTHUR ,  KOENIG JOHN R ,  PERNER RICHARD ,  SCHMIDT ROBERT G ,  TURNER SEAN C ,  WHITE TAMMIE ,  ZHENG GUO

IPC: A61K31/502 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00

公开(公告)号：ES2365644T3

公开(公告)日：2011-10-07

申请号：ES08166079

申请日：2004-06-10

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： GOMTSYAN ARTHUR ,  BAYBURT EROL ,  LEE CHIH-HUNG ,  KOENIG JOHN ,  SCHMIDT ROBERT ,  LUKIN KIRILL ,  CHAMBOURNIER GILLES ,  HSU MARGARET ,  LEANNA ROBERT ,  CINK RUSSEL

IPC: C07D217/02 ,  A61K31/416 ,  A61K31/472 ,  A61P13/10 ,  C07C211/42 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del 5 mismo, en la que - está ausente o un enlace sencillo; X1 es CR1; X2 es N o CR2; X3 es N, NR3 o CR3; X4 es un enlace o CR4; X5 es N; con la condición de que al menos uno de X2 y X3 sea N; Z1 es O; Z2 es NH; Ar1 es **Fórmula** cada uno de R1, R3, R5, R6, R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxi-alcoxi, alquiloxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilacarboniloxi, alquiltio, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, 20 cicloalquilalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, (CF3)2(HO)C-, RB(SO)2RAN-, RAO(SO)2-, RBO(SO)2-, ZAZBN-, (ZA-ZBN)alquilo, (ZAZBN)carbonilo, (ZAZBN)carbonilalquilo y (ZAZB) sulfonilo; cada uno de R2 y R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, 25 alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquiltio, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, (CF3)2(HO)C-, RB(SO)2RAN-, RAO(SO)2-, RBO(SO)2-, ZAZBN-, (ZA-ZNB)alquilo, (ZAZBN)alquilcarbonilo, (ZAZBN)carbonilo, (ZAZBN)carbonilalquilo, (ZAZBN)sulfonilo, (ZAZBN)C(=NH)-, (ZAZBN)C(=NCN)NH- y (ZAZBN)C(=NH)NH-; 30 R8a es hidrógeno o alquilo; R8b está ausente; R9, R10, R11 y R12 se selecciona individualmente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxi-alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquiltio, alquinilo, arilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, formilalquilo, 35 haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, heteroarilo, heterociclo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, (CF3)2(HO)C-, RB(SO)2RAN-, RAO(SO)2-, RBO(SO)2-, ZAZBN-, (ZAZBN)alquilo, (ZAZBN)carbonilo, (ZAZBN)carbonilalquilo y (ZA-ZBN)sulfonilo, en el que cada uno de ZA y ZB es independientemente hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, formilo, arilo o arilalquilo, con la condición de que al menos uno de R9, R10, R11 o R12 sea distinto de hidrógeno, o R10 y R11 tomados junto con los átomos a los que están unidos formen un cicloalquilo, cicloalquenilo o anillo heterociclo; R13 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo y halógeno; RA es hidrógeno o alquilo; y RB es alquilo, arilo o arilalquilo.

公开(公告)号：AT411982T

公开(公告)日：2008-11-15

申请号：AT04754996

申请日：2004-06-10

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： GOMTSYAN ARTHUR ,  BAYBURT EROL ,  LEE CHIH-HUNG ,  KOENIG JOHN ,  SCHMIDT ROBERT ,  LUKIN KIRILL ,  CHAMBOURNIER GILLES ,  HSU MARGARET ,  LEANNA M ,  CINK RUSSEL

IPC: C07D217/02 ,  A61K31/416 ,  A61K31/472 ,  A61P13/10 ,  C07C211/42 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: The present invention discloses novel compounds of general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof (in which X 1 - X 5 , R 5 - R 8b , Z 1 - Z 2 and Ar 1 are defined herein), pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds. The compounds of formula (I) are useful for treating pain, bladder overreactivity, urinary incontinence, inflammatory hyperalgesia by inhibiting the VR1 receptor in mammals.

公开(公告)号：AT518846T

公开(公告)日：2011-08-15

申请号：AT08841479

申请日：2008-10-25

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： PERNER RICHARD J ,  KOENIG JOHN R ,  DIDOMENICO STANLEY ,  BAYBURT EROL ,  DAANEN JEROME ,  GOMTSYAN ARTHUR ,  KORT MICHAEL E ,  KYM PHILIP R ,  VASUDEVAN ANIL ,  SCHMIDT ROBERT ,  VOIGHT ERIC

IPC: C07D263/48 ,  A61K31/421 ,  A61P29/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

公开(公告)号：AT411293T

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：AT04780017

申请日：2004-08-04

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BAYBURT EROL ,  DIDOMENICO STANLEY ,  DRIZIN IRENE ,  GOMTSYAN ARTHUR ,  KOENIG JOHN ,  PENNER RICHARD ,  SCHMIDT ROBERT ,  TURNER SEAN ,  WHITE TAMMIE ,  ZHENG GUO ZHU

IPC: C07D217/24 ,  C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00

Abstract: Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder overactivity, wherein X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8a , R 8b , R 9 , Z 1 , Z 2 and L are as defined in the description.