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    Inhibidores isoindolinona de fosfatidilinositol 3-quinasa
    1.
    发明专利
    Inhibidores isoindolinona de fosfatidilinositol 3-quinasa 未知

    公开(公告)号：ES2655391T3

    公开(公告)日：2018-02-19

    申请号：ES10805555

    申请日：2010-12-21

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON ,  DAVIES ROBERT ,  PIERCE ALBERT ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COLLIER PHILIP ,  GREY RONALD ,  ODOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES ,  GRILLOT ANNE LAURE

    IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

    Abstract: Compuesto que presenta la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es N, X2 es N, CH o C-CH3, R1 es un pirazol-4-ilo sustituido opcionalmente con 1 o 2 apariciones de R1a, R1a es cloro, flúor, alifático C1-8, -(CH2)0-2cicloalifático C3-6, -(CH2)0-2-heterocíclico de 5 a 6 elementos que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, -CN, -C(O)-alifático C1-4, -C(O)NH(alifático C1-4), -C(O)N(alifático C1-4)2, -C(O)O-alifático C1-4, -S(O)2NH(alifático C1-4), - S(O)2N(alifático C1-4)2 o -S(O)2-alifático C 1-4, en los que hasta 3 átomos de carbono no contiguos de dicho alifático o cicloalifático de R1a pueden sustituirse por -O-, -S- o -N(R1b)- y en los que cada uno de dicho alifático, cicloalifático o heterocíclico de R1a se sustituye opcional e independientemente con hasta 4 apariciones de JR, cada JR es independientemente flúor, oxo, -(CH2)0-2CN, -(CH2)0-2CF3 -C(O)R1b, -C(O)N(R1b)2, -C(O)O(R1b), -N(R1b)2, -N(R1b)C(O)R1b, -(CH2)0-2OR1b, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 elementos, heterociclo de 4 a 6 elementos o heteroarilo o heterociclilo bicíclico fusionado de 9 a 11 elementos, presentando cada uno de dichos anillos heteroarilo o heterociclilo que presentan hasta 3 átomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que cada uno de dichos grupos cicloalifático, fenilo, heteroarilo o heterociclilo se sustituyen opcionalmente con hasta 2 R1c, cada R1b se selecciona, independientemente de entre hidrógeno, alifático C1-8, -(CH2)0-1cicloalifático C3-6, -(CH2)0-1heterocíclico C4-6 que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre N o O, o dos R1b junto con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 6 elementos, en el que cada grupo alifático, cicloalifático o heterocíclico se sustituye opcionalmente con hasta tres átomos de F o hasta dos grupos -OH, -alquilo C1-2 o -O-alquilo C1-2, cada R1c es, independientemente, flúor, cloro, alifático C1-4, -(CH2)0-2OH, -CN, -C(O)-alifático C1-4 o -C(O)O-alifático C1-4, R2 es hidrógeno, F, Cl, CF3, alifático C1-2, cicloalifático C3-4, -N(CH3)2, -N(CH2)3,-OCF3, -OCHF2 o -O-alifático C1-2, R3 es hidrógeno, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, heterocíclico C4-7 que presenta 1 o 2 átomos seleccionados de entre N o O, -(CH2)0-1CF3, -OH, -O-alifático C1-6, -O-cicloalifático C3-6, -O-heterociclilo C3-6 que presenta un átomo de oxígeno, -O(CH2)2O-alifático C1-2 o -O-alquilo C1-2-C(O)O-alifático C1-3 o bencilo, y R4 es hidrógeno o alquilo C1-6, en el que por lo menos uno de entre R3 y R4 no es hidrógeno, o R3 y R4 junto con el carbono al que se encuentran unidos forman un anillo cicloalifático de 3 a 6 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 6 elementos que presenta hasta dos átomos seleccionados de entre N o O, o un alquenilo C2, en el que cada uno de entre dichos grupos alifático, cicloalifático o heterociclilo de R3, R4 o R3 y R4 juntos se sustituyen opcionalmente con hasta tres átomos de F, o hasta dos grupos alquilos C1-2,-C(O)-alquilo C1-4, -C(O)O-alquilo C1-4, -OH o -O-alquilo C1-2, A es N o CRA, B es N o CRB, o A>=B es un átomo de azufre, C es N o CRC, D es N o CRD, E es N o CRE, en el que no más de dos de entre A, B, C, D o E son N, ...

    INHIBIDORES DE APOL1 Y MÉTODOS PARA USAR LOS MISMOS
    2.
    发明专利
    INHIBIDORES DE APOL1 Y MÉTODOS PARA USAR LOS MISMOS 未知

    公开(公告)号：AR123355A1

    公开(公告)日：2022-11-23

    申请号：ARP210102407

    申请日：2021-08-26

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： AHN JUN MYUN ,  ANGLE SAMANTHA ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CAO JINGRONG ,  COCHRAN JOHN E ,  COME JON H ,  DAKIN LESLIE A ,  DOLGIKH ELENA ,  MAXWELL BRAD D ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI S ,  ODOWD HARDWIN ,  OLSEN JESSICA HOWARD ,  SENTER TIMOTHY J ,  SHIMIZU AKIRA JOSEPH ,  STONE STEVEN DAVID ,  WANG HAOXUAN

    IPC: C07D495/20 ,  A61K31/438 ,  A61P13/12 ,  C07D519/00

    Abstract: La presente invención proporciona al menos una entidad elegida de los Compuestos de la fórmula (1), un tautómero del mismo, un derivado deuterado de ese compuesto o tautómero, y una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, composiciones que comprenden los mismos, y métodos para usar los mismos, incluyendo los usos en el tratamiento de enfermedades mediadas por APOL1, incluyendo cáncer pancreático, glomeruloesclerosis segmentaria focal (FSGS), y/o enfermedad renal no diabética (NDKD). Reivindicación 1: Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1), un tautómero del mismo, un derivado deuterado de ese compuesto o tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, caracterizado porque: X¹ se selecciona de S y -CR²ᵃ y X² se selecciona de S y -CR²ᵇ, en donde: uno de X¹ y X² es S; cuando X¹ es S, entonces X² es -CR²ᵇ; y cuando X² es S, entonces X¹ es -CR²ᵃ; R¹ se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, -OH, alquilo C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, cicloalquilo C₃-C₆, y fenilo, en donde: el alquilo C₁-C₆ de R¹ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, y alcoxi C₁-C₄; el alcoxi C₁-C₆ de R¹ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno; el cicloalquilo C₃-C₆ de R¹ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alquilo C₁-C₄, alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), y -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂; y el fenilo de R¹ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alquilo C₁-C₄, alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), y -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂; R²ᵃ se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, -OH, =O, y alquilo C₁-C₆, en donde: el alquilo C₁-C₆ de R²ᵃ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, y alcoxi C₁-C₄; R²ᵇ se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, -OH, =O, y alquilo C₁-C₆; R³ᵃ se selecciona de halógeno, ciano, -OH, alquilo C₁-C₆, y =O; en donde: el alquilo C₁-C₆ de R³ᵃ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; R³ᵇ se selecciona de alquilo C₁-C₂ y =O; en donde: el alquilo C₁-C₂ de R³ᵇ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; ⁻⁻ ⁻⁻ ⁻, para cada aparición, es un enlace sencillo cuando R³ᵃ se selecciona de halógeno, ciano, -OH, alquilo C₁-C₆ o cuando R³ᵇ se selecciona de alquilo C₁-C₂; o alternativamente ⁻⁻ ⁻⁻ ⁻, para cada aparición, es un enlace doble cuando R³ᵃ es =O ó cuando R³ᵇ es =O; R⁴ se selecciona de alquilo C₁-C₆, -C(=O)O(alquilo C₁-C₄), alquinilo C₂-C₆, y un compuesto de fórmula (2), en donde: el alquilo C₁-C₆ de R⁴ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂, cicloalquilo C₃-C₆, heterociclilo de 5 a 10 miembros, fenilo, y heteroarilo de 5 a 10 miembros; el Anillo A se selecciona de carbociclilo C₃-C₁₂, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo C₆ y C₁₀, y heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde el Anillo A es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 grupos Rᵃ; en donde: Rᵃ, para cada aparición, se selecciona independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁-C₆, alquenilo C₂-C₆, alcoxi C₁-C₆, haloalquilo C₁-C₆, haloalquenilo C₁-C₆, haloalcoxi C₁-C₆, -C(=O)NRʰRⁱ, -NRʰRⁱ, -NRʰC(=O)Rᵏ, -NRʰC(=O)ORᵏ, -NRʰC(=O)NRⁱRʲ, -NRʰS(=O)ₚRᵏ, -ORᵏ, -OC(=O)Rᵏ, -OC(=O)ORᵏ, -OC(=O)NRʰRⁱ, -[O(CH₂)q]ʳO(alquilo C₁-C₆), -S(=O)ₚRᵏ, -S(=O)ₚNRʰRⁱ, -C(=O)ORᵏ, carbociclilo C₃-C₁₂, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo C₆ y C₁₀, y heteroarilo de 5 a 10 miembros; en donde: el alquilo C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, y el alquenilo C₂-C₆ de Rᵃ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de arilo C₆ a C₁₀ (opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rᵐ), heterociclilo de 5 a 10 miembros (opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rᵐ), heteroarilo de 5 a 10 miembros (opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rᵐ), ciano, -C(=O)Rᵏ, -C(=O)ORᵏ, -C(=O)NRʰRⁱ, -NRʰRⁱ, -NRʰC(=O)Rᵏ, -NRʰC(=O)ORᵏ, -NRʰC(=O)NRⁱRʲ, -NRʰS(=O)ₚRᵏ, -ORᵏ, -OC(=O)Rᵏ, -OC(=O)ORᵏ, -OC(=O)NRʰRⁱ, -S(=O)ₚRᵏ, -S(=O)ₚNRʰRⁱ, y carbociclilo C₃-C₆ (opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rᵐ); el carbociclilo C₃-C₁₂, el heterociclilo de 3 a 12 miembros, el arilo C₆ y C₁₀, y el heteroarilo de 5 a 10 miembros de Rᵃ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁-C₄, -NRʰRⁱ, y -ORᵏ; en donde: Rʰ, Rⁱ, y Rʲ, para cada aparición, son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo C₁-C₄, arilo C₆-C₁, y cicloalquilo C₃-C₆; en donde: el alquilo C₁-C₄ de cualquiera de Rʰ, Rⁱ, y Rʲ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; Rᵏ, para cada aparición, son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo C₁-C₄, heterociclilo de 5 a 10 miembros, y carbociclilo de C₃-C₆; en donde: el alquilo C₁-C₄ de cualquiera de Rᵏ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; Rᵐ, para cada aparición, se selecciona independientemente de halógeno, ciano, oxo, alquilo C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, -S(=O)ₚRᵏ, y -ORᵏ; en donde: el alquilo C₁-C₆ de Rᵐ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; R⁵ se selecciona de alquilo C₁-C₆, -C(=O)O(alquilo C₁-C₄), carbociclilo C₃-C₁₂, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo C₆ y C₁₀, y heteroarilo de 5 a 10 miembros; en donde: el alquilo C₁-C₆ de R⁵ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), y -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂; el carbociclilo C₃-C₁₂, el heterociclilo de 3 a 12 miembros, el arilo C₆ y C₁₀, y el heteroarilo de 5 a 10 miembros de R⁵ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄) (opcionalmente sustituido con -OH), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alquilo C₁-C₅ (opcionalmente sustituido con -OH), alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), -NHC(=O)(alquilo C₁-C₄), -C(=O)(alcoxi C₁-C₄), y -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂; k es un número entero seleccionado de 0, 1, y 2, en donde: cuando R³ᵃ se selecciona de halógeno, ciano, -OH, y alquilo C₁-C₆, k es 1 ó 2; y cuando R³ᵃ es =O, k es 1; m es un número entero seleccionado de 0, 1, y 2, en donde: cuando R³ᵇ se selecciona de alquilo C₁-C₂, m es 1 ó 2; y cuando R³ᵇ es =O, m es 1; p es un número entero seleccionado de 1 y 2; y q y r son cada uno un número entero seleccionado de 1, 2, 3, y 4.

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