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    INHIBIDORES DE APOL1 Y MÉTODOS PARA USAR LOS MISMOS
    5.
    发明专利
    INHIBIDORES DE APOL1 Y MÉTODOS PARA USAR LOS MISMOS 未知

    公开(公告)号：AR123355A1

    公开(公告)日：2022-11-23

    申请号：ARP210102407

    申请日：2021-08-26

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： AHN JUN MYUN ,  ANGLE SAMANTHA ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  CAO JINGRONG ,  COCHRAN JOHN E ,  COME JON H ,  DAKIN LESLIE A ,  DOLGIKH ELENA ,  MAXWELL BRAD D ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI S ,  ODOWD HARDWIN ,  OLSEN JESSICA HOWARD ,  SENTER TIMOTHY J ,  SHIMIZU AKIRA JOSEPH ,  STONE STEVEN DAVID ,  WANG HAOXUAN

    IPC: C07D495/20 ,  A61K31/438 ,  A61P13/12 ,  C07D519/00

    Abstract: La presente invención proporciona al menos una entidad elegida de los Compuestos de la fórmula (1), un tautómero del mismo, un derivado deuterado de ese compuesto o tautómero, y una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, composiciones que comprenden los mismos, y métodos para usar los mismos, incluyendo los usos en el tratamiento de enfermedades mediadas por APOL1, incluyendo cáncer pancreático, glomeruloesclerosis segmentaria focal (FSGS), y/o enfermedad renal no diabética (NDKD). Reivindicación 1: Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural (1), un tautómero del mismo, un derivado deuterado de ese compuesto o tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, caracterizado porque: X¹ se selecciona de S y -CR²ᵃ y X² se selecciona de S y -CR²ᵇ, en donde: uno de X¹ y X² es S; cuando X¹ es S, entonces X² es -CR²ᵇ; y cuando X² es S, entonces X¹ es -CR²ᵃ; R¹ se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, -OH, alquilo C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, cicloalquilo C₃-C₆, y fenilo, en donde: el alquilo C₁-C₆ de R¹ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, y alcoxi C₁-C₄; el alcoxi C₁-C₆ de R¹ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno; el cicloalquilo C₃-C₆ de R¹ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alquilo C₁-C₄, alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), y -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂; y el fenilo de R¹ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alquilo C₁-C₄, alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), y -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂; R²ᵃ se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, -OH, =O, y alquilo C₁-C₆, en donde: el alquilo C₁-C₆ de R²ᵃ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, y alcoxi C₁-C₄; R²ᵇ se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, -OH, =O, y alquilo C₁-C₆; R³ᵃ se selecciona de halógeno, ciano, -OH, alquilo C₁-C₆, y =O; en donde: el alquilo C₁-C₆ de R³ᵃ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; R³ᵇ se selecciona de alquilo C₁-C₂ y =O; en donde: el alquilo C₁-C₂ de R³ᵇ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; ⁻⁻ ⁻⁻ ⁻, para cada aparición, es un enlace sencillo cuando R³ᵃ se selecciona de halógeno, ciano, -OH, alquilo C₁-C₆ o cuando R³ᵇ se selecciona de alquilo C₁-C₂; o alternativamente ⁻⁻ ⁻⁻ ⁻, para cada aparición, es un enlace doble cuando R³ᵃ es =O ó cuando R³ᵇ es =O; R⁴ se selecciona de alquilo C₁-C₆, -C(=O)O(alquilo C₁-C₄), alquinilo C₂-C₆, y un compuesto de fórmula (2), en donde: el alquilo C₁-C₆ de R⁴ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂, cicloalquilo C₃-C₆, heterociclilo de 5 a 10 miembros, fenilo, y heteroarilo de 5 a 10 miembros; el Anillo A se selecciona de carbociclilo C₃-C₁₂, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo C₆ y C₁₀, y heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde el Anillo A es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 grupos Rᵃ; en donde: Rᵃ, para cada aparición, se selecciona independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁-C₆, alquenilo C₂-C₆, alcoxi C₁-C₆, haloalquilo C₁-C₆, haloalquenilo C₁-C₆, haloalcoxi C₁-C₆, -C(=O)NRʰRⁱ, -NRʰRⁱ, -NRʰC(=O)Rᵏ, -NRʰC(=O)ORᵏ, -NRʰC(=O)NRⁱRʲ, -NRʰS(=O)ₚRᵏ, -ORᵏ, -OC(=O)Rᵏ, -OC(=O)ORᵏ, -OC(=O)NRʰRⁱ, -[O(CH₂)q]ʳO(alquilo C₁-C₆), -S(=O)ₚRᵏ, -S(=O)ₚNRʰRⁱ, -C(=O)ORᵏ, carbociclilo C₃-C₁₂, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo C₆ y C₁₀, y heteroarilo de 5 a 10 miembros; en donde: el alquilo C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, y el alquenilo C₂-C₆ de Rᵃ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de arilo C₆ a C₁₀ (opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rᵐ), heterociclilo de 5 a 10 miembros (opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rᵐ), heteroarilo de 5 a 10 miembros (opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rᵐ), ciano, -C(=O)Rᵏ, -C(=O)ORᵏ, -C(=O)NRʰRⁱ, -NRʰRⁱ, -NRʰC(=O)Rᵏ, -NRʰC(=O)ORᵏ, -NRʰC(=O)NRⁱRʲ, -NRʰS(=O)ₚRᵏ, -ORᵏ, -OC(=O)Rᵏ, -OC(=O)ORᵏ, -OC(=O)NRʰRⁱ, -S(=O)ₚRᵏ, -S(=O)ₚNRʰRⁱ, y carbociclilo C₃-C₆ (opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rᵐ); el carbociclilo C₃-C₁₂, el heterociclilo de 3 a 12 miembros, el arilo C₆ y C₁₀, y el heteroarilo de 5 a 10 miembros de Rᵃ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁-C₄, -NRʰRⁱ, y -ORᵏ; en donde: Rʰ, Rⁱ, y Rʲ, para cada aparición, son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo C₁-C₄, arilo C₆-C₁, y cicloalquilo C₃-C₆; en donde: el alquilo C₁-C₄ de cualquiera de Rʰ, Rⁱ, y Rʲ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; Rᵏ, para cada aparición, son cada uno seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo C₁-C₄, heterociclilo de 5 a 10 miembros, y carbociclilo de C₃-C₆; en donde: el alquilo C₁-C₄ de cualquiera de Rᵏ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; Rᵐ, para cada aparición, se selecciona independientemente de halógeno, ciano, oxo, alquilo C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, -S(=O)ₚRᵏ, y -ORᵏ; en donde: el alquilo C₁-C₆ de Rᵐ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y -OH; R⁵ se selecciona de alquilo C₁-C₆, -C(=O)O(alquilo C₁-C₄), carbociclilo C₃-C₁₂, heterociclilo de 3 a 12 miembros, arilo C₆ y C₁₀, y heteroarilo de 5 a 10 miembros; en donde: el alquilo C₁-C₆ de R⁵ es opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), y -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂; el carbociclilo C₃-C₁₂, el heterociclilo de 3 a 12 miembros, el arilo C₆ y C₁₀, y el heteroarilo de 5 a 10 miembros de R⁵ son cada uno opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, -OH, -NH₂, -NH(alquilo C₁-C₄) (opcionalmente sustituido con -OH), -N(alquilo C₁-C₄)₂, alquilo C₁-C₅ (opcionalmente sustituido con -OH), alcoxi C₁-C₄, -C(=O)NH₂, -C(=O)NH(alquilo C₁-C₄), -NHC(=O)(alquilo C₁-C₄), -C(=O)(alcoxi C₁-C₄), y -C(=O)N(alquilo C₁-C₄)₂; k es un número entero seleccionado de 0, 1, y 2, en donde: cuando R³ᵃ se selecciona de halógeno, ciano, -OH, y alquilo C₁-C₆, k es 1 ó 2; y cuando R³ᵃ es =O, k es 1; m es un número entero seleccionado de 0, 1, y 2, en donde: cuando R³ᵇ se selecciona de alquilo C₁-C₂, m es 1 ó 2; y cuando R³ᵇ es =O, m es 1; p es un número entero seleccionado de 1 y 2; y q y r son cada uno un número entero seleccionado de 1, 2, 3, y 4.

    MODULADORES DE LA a-1 ANTITRIPSINA
    8.
    发明专利
    MODULADORES DE LA a-1 ANTITRIPSINA 未知

    公开(公告)号：AR116717A1

    公开(公告)日：2021-06-09

    申请号：ARP190102847

    申请日：2019-10-07

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  BLIGH CAVAN MKEON ,  BOYD MICHAEL JOHN ,  BOUCHER DIANE M ,  BRODNEY MICHAEL AARON ,  DAMAGNEZ VERONIQUE ,  DEWEY FANNING LEV TYLER ,  ECCLES MARY ELIZABETH ,  FIMOGNARI JR ROBERT FRANCIS ,  GAGNON KEVIN JAMES ,  GARCIA BARRANTES PEDRO M ,  GIROUX SIMON ,  GREY JR RONALD LEE ,  HALL AMY BETH ,  HOOD SARAH CAROL ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  HUSSEY JOSHUA KENNEDY ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  JONES PETER ,  KESAVAN SARATHY ,  LOOKER ADAM ,  MAXWELL BRAD D ,  MAXWELL JOHN PATRICK ,  MEDEK ALES ,  NAVAMAL METTACHIT ,  NUHANT PHILIPPE MARCEL ,  RODAY SETU ,  ROEPER STEFANIE ,  SAWANT RUPA ,  SHI YI ,  SWETT REBECCA JANE ,  TANG QING ,  TAPLEY TIMOTHY LEWIS ,  THOMSON STEPHEN A ,  WALDO MICHAEL ,  XU JINWANG

    IPC: C07D471/14 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

    Abstract: Compuestos, composiciones y métodos de uso y preparación de los mismos, que pueden ser útiles para el tratamiento de la deficiencia de a-1 antitripsina (AATD). Un compuesto de la fórmula (1), un tautómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, o un derivado deuterado de cualquiera de los anteriores; caracterizado porque: (i) R⁰ es elegido de (a) grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, en donde el grupo alquilo es opcionalmente sustituido con 1 - 4 RA; y (b) anillos aromáticos de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituidos con 1 - 4 RA, en donde cada RA es elegido independientemente de halógenos, ciano, hidroxi, tiol, ácido sulfúrico, sulfonamida, sulfinamida, amino, amida, anillos aromáticos de 5 a 10 miembros, y grupos C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, en donde los grupos C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos son elegidos de alquilo, alcoxi, tioalquilo, alquilsulfóxido, alquilsulfonilo, alquilsulfonamida, alquilsulfinamida, aminoalquilo, y alquilamida, y en donde los anillos aromáticos de 5 a 10 miembros y los grupos C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos son opcionalmente sustituidos con 1 - 4 sustituyentes seleccionados de halógenos y metoxi; (ii) R¹ es elegido de (a) grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, en donde el grupo alquilo es opcionalmente sustituido con 1 - 4 sustituyentes elegidos de halógenos, ácido carboxílico, ciano, y grupos C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, en donde los grupos C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos son elegidos de grupos alquilo y alcoxi, y en donde los grupos C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos son opcionalmente sustituidos con 1 - 4 halógenos, (b) grupos alcoxi C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos opcionalmente sustituidos con 1 - 4 sustituyentes elegidos de halógenos, ciano, y grupos alquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos que son opcionalmente sustituidos con 1 - 4 halógenos; (c) heterociclos C₁₋₈, y (d) grupos alquenilo C₂₋₆ lineales, ramificados y cíclicos; (iii) R² es elegido de: hidrógeno, ciano, halógenos, grupos alquilamida, grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos opcionalmente sustituidos con un grupo oxo, un grupo alcoxi C₁₋₈ lineal, ramificado y cíclico, un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo aminoalquilo, un grupo alquilamida, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alquilsulfonamida, un grupo alquilsulfóxido, un grupo de fórmula (2) o de fórmula (3) en donde RB es elegido de grupos amino, grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, y grupos O-RC, en donde RC es elegido de grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos sustituidos con un grupo arilo, un grupo N-C(O)-RB en donde RB es elegido de grupos amino, grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, y O-RC, en donde RC es elegido de grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos sustituidos con un grupo arilo, un grupo de fórmula (4) en donde el Anillo A es elegido de anillos de 4 - 8 miembros que comprenden opcionalmente uno o dos heteroátomos además del nitrógeno del Anillo A, y/o un grupo ácido carboxílico esterificado con un ácido urónico, grupos alquenilo C₂₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquinilo C₂₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos A-CO₂R⁴ en donde A está opcionalmente presente y si está presente es elegido de grupos alquilo y alcoxi C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquenilo C₂₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos cicloalquilo C₃₋₈ enlazados a grupos alquilo C₁₋₈ lineales o ramificados, grupos alquilo C₁₋₈ lineales o ramificados enlazados a grupos cicloalquilo C₃₋₈, grupos cicloalquilo C₃₋₈ enlazados a grupos cicloalquilo C₃₋₈, grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos enlazados a grupos cicloalquilo C₃₋₈ enlazados a grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, en donde hasta 3 átomos de carbono de A son opcionalmente sustituidos con 1 - 4 halógenos o 1 - 3 grupos C₁₋₄ lineales, ramificados o cíclicos, en donde los grupos C₁₋₄ lineales, ramificados o cíclicos son elegidos de grupos alquilo y alcoxi, y en donde los grupos C₁₋₄ lineales, ramificados o cíclicos son opcionalmente sustituidos con 1 - 4 halógenos, y en donde R⁴ es elegido de hidrógeno, grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, y grupos alquenilo C₂₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos A-C(O)NH₂ en donde A está opcionalmente presente y si está presente es elegido de grupos alquilo y alcoxi C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquenilo C₂₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos cicloalquilo C₃₋₈ enlazados a grupos alquilo C₁₋₈ lineales o ramificados, grupos alquilo C₁₋₈ lineales o ramificados enlazados a grupos cicloalquilo C₃₋₈, grupos cicloalquilo C₃₋₈ enlazados a grupos cicloalquilo C₃₋₈, grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos enlazados a grupos cicloalquilo C₃₋₈ enlazados a grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, en donde hasta 3 átomos de carbono de A son opcionalmente sustituidos con 1 - 4 halógenos o 1 - 3 grupos C₁₋₄ lineales, ramificados o cíclicos, en donde los grupos C₁₋₄ lineales, ramificados o cíclicos son elegidos de grupos alquilo y alcoxi, y en donde los grupos C₁₋₄ lineales, ramificados o cíclicos son opcionalmente sustituidos con 1 - 4 halógenos, y en donde R⁴ es elegido de hidrógeno, grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, y grupos alquenilo C₂₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, C(O)NR⁶R⁷ en donde R⁶ y R⁷ son independientemente elegidos de hidrógeno, grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, grupos alquenilo C₂₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, heterociclos de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos de ciano, halógenos, grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, y grupos alquenilo C₂₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, o R⁶ y R⁷ junto con el nitrógeno al cual se unen forman un anillo de 4 - 8 miembros que comprende opcionalmente uno o dos heteroátomos además del nitrógeno al cual se unen, y el anillo es opcionalmente sustituido con un sustituyente elegido de halógenos, ciano, hidroxi, y grupos alquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, grupos SO₂R⁵ en donde R⁵ es elegido de grupos alquilo C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, y grupos alquenilo C₂₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, y grupos de fórmula (4) en donde el Anillo A es un anillo de 4 - 8 miembros que comprende opcionalmente uno o dos heteroátomos además del nitrógeno del Anillo A; (iv) X¹ y X² son independientemente elegidos de hidrógeno, halógenos, ciano, hidroxi, grupos C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos en donde los grupos C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos son elegidos de grupos alquilo, alcoxi, tioalquilo y aminoalquilo, y en donde los grupos C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos son opcionalmente sustituidos por 1 - 4 halógenos; (v) cada ⁻⁻ ⁻⁻ ⁻ representa un enlace sencillo o doble, siempre que no más de un ⁻⁻ ⁻⁻ ⁻ sea un enlace doble; (vi) cada R³ es elegido independientemente de hidrógeno, halógenos, ciano, grupos alquilo C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, y grupos alcoxi C₁₋₆ lineales, ramificados y cíclicos, en donde los grupos alquilo y alcoxi lineales, ramificados y cíclicos son opcionalmente sustituidos con 1 - 4 halógenos; (vii) n es un número entero elegido de 0, 1, 2, y 3; y (viii) Z¹, Z², y Z³ son independientemente elegidos de carbono, nitrógeno, azufre y oxígeno, en donde cuando Z¹, Z², y/o Z³ son carbono o nitrógeno, las valencias del carbono y nitrógeno son completadas con átomos de hidrógeno, alquilos C₁₋₈ lineales, ramificados y cíclicos, o ciano.

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