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    INHIBIDORES DE CASPASA Y SUS USOS CORRESPONDIENTES
    1.
    发明专利
    INHIBIDORES DE CASPASA Y SUS USOS CORRESPONDIENTES 未知

    公开(公告)号：AR047981A1

    公开(公告)日：2006-03-15

    申请号：ARP050100737

    申请日：2005-02-28

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  DURRANT STEVEN ,  MORTIMORE MICHAEL ,  O DONNELL MICHAEL ,  RUTHERFORD ALISTAIR ,  RAMAYA SHARN ,  STUDLEY JOHN R ,  TRUDEAU MARTIN ,  LOOKER ADAM

    IPC: A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/443 ,  A61K31/403 ,  A61K31/401 ,  A61P37/00 ,  C07D307/33 ,  C07D417/14 ,  C07D277/30 ,  C07D217/26

    Abstract: La presente proporciona procedimientos para preparar los compuestos de la formula (1), y sus intermediarios, composiciones farmacéuticas que comprenden esos compuestos, y métodos para usar los compuestos y composiciones. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en donde: Y es un grupo de formulas (2); R1 es H, alifático C1-12, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heterociclilo de 5-10 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros, cicloalquilC3-10-alifáticoC1-12-, cicloalquenil- alifáticoC1-12-, arilC6-10-alifáticoC1-12-, heterociclilo de 5-10 miembros-alifáticoC1-12- o heteroarilo de 5-10 miembros-alifáticoC1-12-, en donde cualquier átomo de hidrogeno está opcional e independientemente reemplazado por R8 y cualquier grupo de los dos átomos de hidrogeno unidos con el mismo átomo está opcional e independientemente reemplazado por carbonilo; el anillo es A es un grupo formulas (3) a (8); en donde, en cada anillo, cualquier átomo de hidrogeno está opcional e independientemente reemplazado por R4 y cualquier grupo de dos átomo de hidrogeno unidos con el mismo átomo está opcional e independientemente reemplazado por carbonilo; cuando el anillo A es un grupo de formulas (7) o (8); entonces R es R3C(O)-, HC(O)-, R3SO2-, R3OC(O), (R3)2NC(O), (R3)(H)NC(O), R3C(O)C(O)-, R3-, (R3)2NC(O)C(O), (R3)(H)NC(O)C(O) o R3C(O)C(O)-; y R3 es alifático C1-12, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heterociclilo de 5-10 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros, cicloalifáticoC3-10-alifáticoC1-12-, arilC6-10-alifáticoC1-12-, heterociclilo de 5-10 miembros-alifáticoC1-12- o heteroarilo de 5-10 miembros-alifáticoC1-12-; o dos grupos R3 unidos al mismo átomo forman junto con ese átomo un anillo aromático o no aromático de 3-10 miembros; en donde cualquier anillo está opcionalmente condensado con un arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, cicloalquilo C3-10 o heterociclilo de 5-10 miembros; en donde hasta 3 átomos de carbono alifáticos pueden estar reemplazados por un grupo seleccionado de O, N, NR9, S, SO, y SO2, en donde R3 está sustituido con hasta 6 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R8'; cuando el anillo A es un grupo de formulas (3) a (6); entonces R es R3C(O)-, tal como se indica en la formula (9), y R3 es fenilo, tiofeno o piridina, en donde cada anillo está opcionalmente sustituido con hasta 5 grupos seleccionados, de modo independiente, de R8', y en donde al menos una posicion en el fenilo, tiofeno o piridina adyacente al enlace x está sustituida con R12, en donde R12 tiene no más de 5 átomos de cadena lineal; R4 es halogeno, -OR9, -NO2, -CN, -CF3, -OCF3, -R9, 1,2-metilendioxi, 1,2-etilendioxi, -N(R9)2, -SR9, -SOR9, -SO2R9, -SO2N(R9)2, -SO3R9, - C(O)R9, -C(O)C(O)R9, -C(O)C(O)OR9, -C(O)C(O)N(R9)2, -C(O)CH2C(O)R9, -C(S)R9, -C(S)OR9, -C(O)OR9, -OC(O)R9, -C(O)N(R9)2, -C(O)N(R9)2, -C(S)N(R9)2, -(CH2)0-2NHC(O)R9, -N(R9)N(R9)COR9, -N(R9)N(R9)C(O)OR9, -N(R9)N(R9)CON(R9)2, -N(R9)SO2R9, - N(R9)SO2N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -N(R9)C(O)R9, -N(R9)C(S)R9, -N(R9)C(O)N(R9)2, -N(R9)C(S)N(R9)2, -N(COR9)COR9, -N(OR9)R9, -C(=NH)N(R9)2, -C(O)N(OR9)R9, -C(=NOR9)R9, -OP(O)(OR9)2, -P(O)(R9)2, -P(O)(OR9)2 o -P(O)(H)(OR9); R2 es -C(R5)(R6)(R7), arilo C6- 10, heteroarilo de 5-10 miembros o cicloalquilo C3-7; R5 es H o un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada; R6 es H o un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada; R7 es -CF3, -C3-7cicloquilo, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclo o un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, en donde cada átomo de carbono del alquilo está opcional e independientemente sustituido con R10; o bien R5 y R7 tomados juntos con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalifático C3-10; R8 y R8' son cada uno, de modo independiente, halogeno, -OR9, -NO2, -CN, -CF3, -OCF3, -R9, 1,2-metilendioxi, 1,2-etilendioxi, -N(R9)2, -SR9, -SOR9, -SO2R9, -SO2N(R9)2, -SO3R9, -C(O)R9, -C(O)C(O)R9, -C(O)C(O)OR9, - C(O)C(O)N(R9)2, -C(O)CH2C(O)R9, -C(S)R9, -C(S)OR9, -C(O)OR9, -OC(O)R9, -C(O)N(R9)2, -C(O)N(R9)2, -C(S)N(R9)2, -(CH2)0-2NHC(O)R9, -N(R9)N(R9)COR9, -N(R9)N(R9)C(O)OR9, -N(R9)N(R9)CON(R9)2, -N(R9)SO2R9, -N(R9)SO2N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -N(R9)C(O)R9, - N(R9)C(S)R9, -N(R9)C(O)N(R9)2, -N(R9)C(S)N(R9)2, -N(COR9)COR9, -N(OR9)R9, -C(=NH)N(R9)2, -C(O)N(OR9)R9, -C(=NOR9)R9, -OP(O)(OR9)2, -P(O)(R9)2, -P(O)(OR9)2, y -P(O)(H)(OR9); R9 es hidrogeno, alifático C1-12, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heterociclilo de 5-10 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros, cicloalifático C3-10-alifáticoC1-12-, arilC6-10-alifáticoC1-12-, heterociclilo de 5-10 miembros-alifáticoC1-12- o heteroaril-alifáticoC1-12-, en donde cualquier átomo de hidrogeno está opcional e independientemente reemplazado por R8 y cualquier grupo de los dos átomos de hidrogeno unidos con el mismo átomo está opcional e independientemente reemplazado por carbonilo; R10 es halogeno, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -OCF3, -R11 o -SR11; en donde R11 es alifáticoC1-4-; R11 es alifáticoC1-4-; y R12 es halogeno, -OR11, -NO2, -CN, -CF3, -OCF3, -R11, -SR9.

    METHODS FOR PREPARING PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
    2.
    发明专利
    METHODS FOR PREPARING PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS 未知

    公开(公告)号：NZ599356A

    公开(公告)日：2013-08-30

    申请号：NZ59935610

    申请日：2010-09-24

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： O DONNELL MICHAEL ,  DURRANT STEVEN ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN

    IPC: C07D475/00 ,  C07D475/10 ,  C07D487/04

    Abstract: A method of preparing a compound represented by structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed, wherein the variables of structural formula (I) are as described in the specification and claims, wherein the method comprises the steps of: (a) reacting a compound represented by structural formula (A) with HNR1R7 under suitable conditions to form a compound represented by structural formula (B); and (b) (i) when R12 is -NO2, and R11 is -OR14: (1) cyclizing the compound represented by structural formula (B) under suitable cyclisation conditions to form a compound represented by structural formula (II); and (2) optionally reacting the compound represented by structural formula (II) with R9-LG2, wherein LG2 is a suitable leaving group, to form the compound represented by structural formula (I), wherein R8 is R9; or (ii) when R12 is halogen, and R11 is -NHR13: (1) cyclizing the compound represented by structural formula (B) under suitable cyclisation conditions to form the compound represented by structural formula (I); and (2) optionally, when R13 is - H, reacting the compound produced from step (b), (ii), (1) with R9-LG2, wherein LG2 is a suitable leaving group, to form the compound represented by structural formula (I) wherein R8 is R9 and not -H. These compounds are useful as protein kinase inhibitors, such as Polo-like kinases (Plk1, Plk2, Plk3, and/or Plk4) inhibitors, and are suitable for the treatment of diseases, disorders, and conditions characterized by excessive or abnormal cell proliferation (particularly tumour cell proliferation), which are selected from autoimmune diseases, inflammatory diseases, proliferative and hyper-proliferative diseases (particularly cancer), immunologically-mediated diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cardiovascular diseases, hormone related diseases, allergies, asthma, and Alzheimer's disease.

    PYRAZINE COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF ATR KINASE
    3.
    发明专利
    PYRAZINE COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF ATR KINASE 未知

    公开(公告)号：NZ593316A

    公开(公告)日：2013-06-28

    申请号：NZ59331609

    申请日：2009-11-10

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  DURRANT STEVEN ,  KAY DAVID ,  O DONNELL MICHAEL ,  KNEGTEL RONALD ,  MACCORMICK SOMHAIRLE ,  PINDER JOANNE ,  VIRANI ANISA ,  YOUNG STEPHEN ,  BINCH HAYLEY ,  CLEVELAND THOMAS ,  FANNING LEV T

    IPC: C07D413/04 ,  A61K31/4965 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

    Abstract: 593316 The present disclosure relates to pyrazine compounds of formula (Ia) wherein L, n, R1, and R2 are as described in the specification. These compounds are useful as inhibitors of ATR protein kinase. The disclosure also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of the disclosure; processes for preparing the compounds of the disclosure; intermediates for the preparation of the compounds of the disclosure; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. Compounds of the present disclosure include: 2-[5-Amino-6-[5-[4-(methylaminomethyl)phenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]pyrazin-2-yl]-N-ethyl-cyclopropanecarboxamide, 1-(4-(5-Amino-6-(5-( 4-((methylamino)methyl)phenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)piperidin-1-yl)propan-1-one, 1-(7-(5-Amino-6-(5-( 4-CCmethylamino)methy])phenyl)-I,3A-oxadiazol-2-y])pyrazin-2-y])-2,7-diazaspiro[4,4]nonan-2-y])propan-1-one, 1-{ 7-(5-Amino-6-(5-(4-((methylamino)methyllphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-2,7-diazaspiro[4,4]nonan-2-yl} propan-1-one, 1-[S-amino-6-(S-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yI]-3 ,6-dihydro-2H-pyridine-4-carboxylic acid, 3-{ [1,2,4(triazolo[1,S-alpyridin-2-y])-S-(1-(ethylsulfony])-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-y])pyrazin-2-amine, 3-amino-N-(pyridin-2-yl)-6-(4-(thiophen-3-ylsulfonyl)piperazin-1-yl)pyrazine-2-carboxamide, 3-amino-6-(4-(phenylcarbonyl)piperazin-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)pyrazine-2-carboxamide, 3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-5-(1-(thiophen-2-ylsulfonyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)pyrazin-2-amine and 4-(5-amino-6-(3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)pyrazin-2-yl)-N,N-dimethyl-5,6-dihydropyridine-1(2H)-sulfonamide

    COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE PIRAZINA UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINQUINASAS ATR, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER
    5.
    发明专利
    COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE PIRAZINA UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINQUINASAS ATR, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER 未知

    公开(公告)号：AR074822A1

    公开(公告)日：2011-02-16

    申请号：ARP090105005

    申请日：2009-12-21

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： REAPER PHILIP ,  RUTHERFORD ALISTAIR ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  KAY DAVID ,  DURRANT STEVEN ,  MACCORMICK SOMHAIRLE ,  KNEGTEL RONALD ,  MORTIMORE MICHAEL ,  YOUNG STEPHEN ,  O DONNELL MICHAEL ,  PINDER JOANNE ,  VIRANI ANISA NIZARALI

    IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; caracterizado porque Y es una cadena alifática de C1-10 donde hasta tres unidades de metileno de la cadena alifática opcionalmente son reemplazados por O, NR0, S, C(O), o S(O)2; el anillo A es un anillo heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre el grupo de fórmulas (2); J3 es H o alquilo de C1-4 donde 1 unidad de metileno del grupo alquilo opcionalmente puede ser reemplazada por O, NR0, N(alquilo de C1-4), o S y opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; Q es un anillo aromático monocíclico de 5 - 6 miembros que contiene 0 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8 - 10 miembros que contiene 0 - 6 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; R5 es H; un anillo monocíclico de 3 - 7 miembros completamente saturado, parcialmente saturado o aromático que contiene 0 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno o azufre; un anillo bicíclico de 8 - 10 miembros, completamente saturado, parcialmente saturado o aromático que contiene 0 - 6 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno o azufre; R5 está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos J5; L es una cadena alquilo de C1-4 donde hasta dos unidades de metileno de la cadena alquilo, opcionalmente, son reemplazadas por O, NR6, S, -C(O)-, -SO-, o -SO2-; R0 es H o alquilo de C1-6 donde una unidad de metileno de la cadena alquilo puede ser, opcionalmente. reemplazada por O, NH, N(alquilo C1-4), o S; R1 es H o alquilo de C1-6; R2 es H, alquilo de C1-6, -(alquilo de C2-6)-Z o un anillo cíclico de 4 - 8 miembros que contiene 0 - 2 átomos de nitrógeno; donde dicho anillo está ligado mediante un átomo de carbono y está opcionalmente sustituido con una presencia de JZ; o R1 y R2, tomados junto con el átomo al que están ligados, forman un anillo heterocíclico de 4 - 8 miembros que contiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados entre oxigeno, nitrógeno o azufre; donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con una presencia de JZ1; JZ1 es halo, CN, un grupo alifático de C1-8, -(X)t-CN, o -(X)r-Z; donde dichas hasta dos unidades de metileno de dicho grupo alifático C1-8 pueden ser, opcionalmente, reemplazadas por O, NR, S, P(O), C(O), S(O), o S(O)2; donde dicho grupo alifático de C1-8 está opcionalmente sustituido con halo, CN, o NO2; X es alquilo de C1-4; cada t, r y m es, independientemente, 0 ó 1; Z es-NR3R4; R3 es H o alquilo de C1-2; R4 es H o alquilo de C1-6; o R3 y R4, tomados junto con el átomo al que están ligados, forman un anillo heterocíclico de 4 - 8 miembros que contiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados entre oxigeno, nitrógeno o azufre; donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con una presencia de JZ; R6 es H, o alquilo de C1-6; JZ es, independientemente, NH2, NH(alifático de C1-4), N(alifático de C1-4)2, halógeno, alifático de C1-4, OH, O(alifático de C1-4), NO2, CN, CO2H, CO(alifático de C1-4), CO2(alifático de C1-4), O(haloalifático de C1-4), o haloalifático de C1-4; J5 es halo, oxo, CN, NO2, X'-R, o -(X1)p-Q4; X1 es un grupo alifático de C1-10 donde 1-3 unidades de metileno de dicho grupo alifático de C1-10 opcionalmente son reemplazadas por -NR'-, -O-, -S-, C(=NR'), C(O), S(O)2, o S(O); donde X1 está opcional e independientemente sustituido con 1 - 4 presencias de NH2, NH(alifático de C1-4), N(alifático de C1-4)2, halógeno, alifático de C1-4, OH, O(alifático de C1-4), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático de C1-4), C(O)NH2, C(O)NH(alifático de C1-4), C(O)N(alifático de C1-4)2, SO(alifático de C1-4), SO2(alifático de C1-4), SO2NH(alifático de C1-4), SO2NH(alifático de C1-4), NHC(O)(alifático de C1-4), N(alifático de C1-4)C(O)(alifático de C1-4), donde dicho grupo alifático de C1-4 está opcionalmente sustituido con 1 - 3 presencias de halo; Q4 es un anillo monocíclico de 3 - 8 miembros saturado o insaturado que tiene 0 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno o azufre, o un anillo bicíclico de 8 - 10 miembros saturado o insaturado que tiene 0 - 6 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada Q4 está opcionalmente sustituido con 1 - 5 JQ4; JQ4 es halo, CN, o alquilo de C1-4 donde hasta 2 unidades de metileno opcionalmente son reemplazadas por O, NR*, S, C(O). S(O), o S(O)2; R es H o alquilo de C1-4 donde dicho grupo alquilo de C1-4 está opcionalmente sustituido con 1-4 halo; J2 es halo; CN; un anillo monocíclico de 5 - 6 miembros aromático o no aromático que tiene 0 - 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno o azufre; o un grupo alifático de C1-10 donde hasta 2 unidades de metileno opcionalmente son reemplazadas por O, NR'', C(O), S, S(O), o S(O)2 donde dicho grupo alifático de C1-10 está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo o CN; y dicho anillo monocíclico está opcionalmente sustituido con 1 - 3 presencias de halo; CN; un grupo cicloalquilo de C3-6; un heterociclilo de 3 - 7 miembros que contiene 0 - 2 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno o azufre; o un grupo alquilo de C1-4 donde hasta una unidad de metileno de la cadera alquilo está opcionalmente reemplazada con O, NR'' o S; y donde dicho grupo alquilo de C1-4 está opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; q es 0, 1 ó 2; p es 0 ó 1; R', R'' y R* son, cada uno, independientemente H, alquilo de C1-4, o está ausente; donde dicho alquilo de C1-4 está opcionalmente sustituido con 1 - 4 halo.

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