公开(公告)号：CN1143364A

公开(公告)日：1997-02-19

申请号：CN95192012.X

申请日：1995-03-09

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 岩冈清 ,  阿南秀基 ,  今西直树 ,  数田健一 ,  古盐裕之 ,  铃木健师 ,  板鼻弘恒 ,  伊东洋行 ,  宫田桂司 ,  太田光昭

IPC: C07D277/28 ,  C07D277/60 ,  C07D277/84 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 以通式(I)表示的噻唑衍生物作为有效成分的5-HT3受体激动剂、可用作5-HT3受体激动剂的特定化合物及可用作中间体的特定的硫代甲酰胺衍生物，式中，A环：可被取代的苯环或5员或6员不饱和杂环；L1和L2：其中的一个为单键，另一个不存在或表示具有1-4个碳原子的亚烷基或具有2-5个碳原子的亚链烯基；R：上式表示的基团。

公开(公告)号：CN1625410A

公开(公告)日：2005-06-08

申请号：CN03803131.0

申请日：2003-02-03

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 久保田秀树 ,  铃木健师 ,  三浦理宪 ,  中居英一 ,  八寻清 ,  三宅哲 ,  望月忍 ,  中藤和博

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/53 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/53 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明涉及以BEC1钾通道抑制剂为有效成分的抗痴呆药。已证明BEC1钾通道抑制剂具有改善学习障碍的作用，作为被认为有BEC1钾通道参与的疾病，较好是作为痴呆症的预防或治疗药有用的。具体证明BEC1钾通道抑制剂在体内试验中显示改善学习障碍的作用。并发现具有2，4，6－三氨基－1，3，5－三嗪的化合物具备BEC1钾通道抑制作用。

公开(公告)号：CN1030252C

公开(公告)日：1995-11-15

申请号：CN90100544.4

申请日：1990-02-02

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 太田光昭 ,  小出德雄 ,  铃木健师 ,  松久彰 ,  宫田桂司 ,  大森淳弥 ,  柳尺勳

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/06 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种制备由结构式(I)表示的四氢苯并咪唑衍生物或其在药学上可接受的盐的方法，式中Het代表可由选自由低级烷基基团、低级链烯基基团、低级炔基基团、环烷基-低级烷基基团、芳烷基基团、低级烷氧基基团、硝基基团、羟基基团、低级烷氧基羰基基团和卤素原子构成的组的1至3个取代基取代的杂环基团；X代表结合到杂环的碳原子或氮原子上的单键或-NH-。结构式为(I)的化合物及其盐对5-HT3接受体表现出拮抗性。

公开(公告)号：CN1045583A

公开(公告)日：1990-09-26

申请号：CN90100544.4

申请日：1990-02-02

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 太田光昭 ,  小出德雄 ,  铃木健师 ,  松久彰 ,  宫田桂司 ,  大森淳弥 ,  柳沢勳

IPC: C07D403/12 ,  C07D235/06

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种由结构式(I)表示的四氢苯并咪唑衍生物或其在药学上可接受的盐，式中Het代表可由选自由低级烷基基团、低级链烯基基团、低级炔基基团、环烷基-低级烷基基团、芳烷基基团、低级烷氧基基团、硝基基团、羟基基团、低级烷氧基羰基基团和卤素原子构成的组的1至3个取代基取代的杂环基团；X代表结合到杂环的碳原子或氮原子上的单键或-NH-。结构式为(I)的化合物及其盐对5-HT3接受体表现出拮抗性。

公开(公告)号：CN1043706A

公开(公告)日：1990-07-11

申请号：CN89109584.5

申请日：1989-12-21

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 太田光昭 ,  小出德雄 ,  铃木健师 ,  松久彰 ,  柳沢 ,  宫田桂司

IPC: C07D235/08

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D235/08

Abstract: 本发明涉及一种由一般式(I)表示的4，5，6，7-四氢化苯并咪唑衍生物或其盐类制备方法，式中R1、R2、R3分别表示氢原子、羟基、卤原子、可任意由卤原子、低级烷氧基、低级烷硫基、芳烷氧基、芳氧基、低级链烷酰基、羧基、低级烷氧基羰基或硝基取代的低级烷基；R4、R5、R6为氢原子或低级烷基；X为氧原子或硫原子；据认为，这些衍生物或其盐类具有5-HT3的拮抗作用。

公开(公告)号：CN1027536C

公开(公告)日：1995-02-01

申请号：CN89109584.5

申请日：1989-12-21

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 太田光昭 ,  小出德雄 ,  铃木健师 ,  松久彰 ,  柳泽勋 ,  宫田桂司

IPC: C07D235/02 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D235/08

Abstract: 本发明涉及一种由一般式(I)表示的4，5，6，7-四氢化苯并咪唑衍生物或其盐类制备方法，式中R1、R2、R3分别表示氢原子、羟基、卤原子、可任意由卤原子取代的低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、芳烷氧基、芳氧基、低级链烷酰基、羧基、低级烷氧基羰基或硝基；R4、R5、R6为氢原子或低级烷基；X为氧原子或硫原子；据认为，这些衍生物或其盐类具有5-HT3的拮抗作用。

公开(公告)号：CN1237055C

公开(公告)日：2006-01-18

申请号：CN01809616.6

申请日：2001-05-17

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 户部贵彦 ,  菅根隆史 ,  滨口涉 ,  岛田逸郎 ,  前野恭一 ,  宫田淳司 ,  铃木健师 ,  小原厚行 ,  森田琢磨 ,  君塚哲也 ,  M·阿尔特 ,  H·格赖英纳

IPC: C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/427 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D249/08 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及可作为医药品使用的具有甘氨酸转运剂抑制活性的三唑衍生物和新颖的三唑衍生物。本发明的三唑衍生物具备优良的甘氨酸转运剂抑制活性，作为治疗药物有用。

公开(公告)号：CN1429215A

公开(公告)日：2003-07-09

申请号：CN01809616.6

申请日：2001-05-17

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  默克专利有限公司

Inventor： 户部贵彦 ,  菅根隆史 ,  滨口涉 ,  岛田逸郎 ,  前野恭一 ,  宫田淳司 ,  铃木健师 ,  小原厚行 ,  森田琢磨 ,  君塚哲也 ,  M·阿尔特 ,  H·格赖英纳

IPC: C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/427 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D249/08 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及可作为医药品使用的具有甘氨酸转运剂抑制活性的三唑衍生物和新颖的三唑衍生物。本发明的三唑衍生物具备优良的甘氨酸转运剂抑制活性，作为治疗药物有用。