公开(公告)号：CN1742018A

公开(公告)日：2006-03-01

申请号：CN200380107974.X

申请日：2003-12-02

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： R·T·亨德里克斯 ,  E·R·汉弗莱斯 ,  J·A·马丁 ,  A·普林斯 ,  K·萨尔马

IPC: C07H19/056 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07H19/056

Abstract: 本发明涉及用于治疗丙型肝炎病毒感染的包括式(I)和式(II)化合物的核苷衍生物、含有这些化合物的药用组合物，以及在单独疗法或组合疗法中采用所述化合物来治疗或预防丙型肝炎病毒介导的疾病的方法。

公开(公告)号：CN1430610A

公开(公告)日：2003-07-16

申请号：CN01810043.0

申请日：2001-05-16

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： C·A·德沃拉克 ,  L·E·菲舍 ,  K·L·格伦 ,  R·N·哈里斯三世 ,  H·马格 ,  A·普林斯 ,  D·B·里普克 ,  R·S·施特布勒

IPC: C07D241/08 ,  C07D223/10 ,  C07D267/10 ,  C07D243/08 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D225/02 ,  C07D265/10 ,  C07D267/22 ,  C07D279/06 ,  C07D239/10 ,  C07D243/04 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/06 ,  C07D411/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P1/06 ,  A61P11/06 ,  A61P13/06 ,  A61P21/02

CPC classification number: C07D207/27 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D225/02 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D243/04 ,  C07D243/08 ,  C07D265/10 ,  C07D267/06 ,  C07D267/10 ,  C07D267/22 ,  C07D279/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D411/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及通常是M2/M3毒蕈碱受体拮抗剂的式(I)化合物，其中X、Y或Z当中有一个独立地为－S－、－O－、－CH2－或＞N－R6，其它的为－CH2－；m是0－3并包括0和3的整数；n是1－6并包括1和6的整数；R4是(C1－6)－烷基；R5在每次出现时分别独立地为(C1－6)－烷基、(C1－6－链烯基、(C1－6)－炔基或环烷基；且R1、R2和R3是氢或特定的取代基。这些化合物可用于治疗与平滑肌障碍有关的疾病。

公开(公告)号：CN1863812A

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN200480029420.7

申请日：2004-09-06

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： K·比鲁达热 ,  A·普林斯

IPC: C07H19/056 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07H19/056 ,  Y10S514/885

Abstract: 本发明涉及根据式Ib的核苷缬氨酸酯的多晶型晶态氢氯化物、治疗丙型肝炎病毒介导疾病的方法以及包含Ib的药物组合物。

公开(公告)号：CN1178922C

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：CN01810043.0

申请日：2001-05-16

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： C·A·德沃拉克 ,  L·E·菲舍 ,  K·L·格伦 ,  R·N·哈里斯三世 ,  H·马格 ,  A·普林斯 ,  D·B·里普克 ,  R·S·施特布勒

IPC: C07D241/08 ,  C07D223/10 ,  C07D267/10 ,  C07D243/08 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D225/02 ,  C07D265/10 ,  C07D267/22 ,  C07D279/06 ,  C07D239/10 ,  C07D243/04 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/06 ,  C07D411/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P1/06 ,  A61P11/06 ,  A61P13/06 ,  A61P21/02

CPC classification number: C07D207/27 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D225/02 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D243/04 ,  C07D243/08 ,  C07D265/10 ,  C07D267/06 ,  C07D267/10 ,  C07D267/22 ,  C07D279/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D411/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及通常是M2/M3毒蕈碱受体拮抗剂的式(I)化合物，其中X、Y或Z当中有一个独立地为-S-、-O-、-CH2-或＞N-R6，其它的为-CH2-；m是0-3并包括0和3的整数；n是1-6并包括1和6的整数；R4是(C1-6)-烷基；R5在每次出现时分别独立地为(C1-6)-烷基、(C1-6)-链烯基、(C1-6)-炔基或环烷基；且R1、R2和R3是氢或特定的取代基。这些化合物可用于治疗与平滑肌障碍有关的疾病。

公开(公告)号：CN1878783A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200480032924.4

申请日：2004-09-06

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： A·J·布里格斯 ,  C·A·德沃拉克 ,  A·普林斯

IPC: C07H19/056

CPC classification number: C07H19/056

Abstract: 本发明涉及制备左旋韦林(1－(3S，4R－二羟基－5S－羟基甲基－四氢－呋喃－2S－基)－1H－[1，2，4]三唑－3－甲酸酰胺；Id：R1＝R2＝R3＝H)的5－羟基甲基基团2－氨基甲酸酯以及它们的酸加成盐的方法及新的中间体。本发明的方法提供了高效、以更少的生产步骤选择性生产的高纯度单酯。该方法包括使环亚叉基左旋韦林化合物与N－氨基甲酸酯－N－羧酸酐缩合，随后脱保护，直接获得产物的盐酸盐。单酯可用于治疗病毒性疾病，并且具有比母体化合物更有效的吸收性。