公开(公告)号：CN105218621B

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201510565862.3

申请日：2015-09-08

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  苗婷婷 ,  金晓燕 ,  王石发 ,  王霜

IPC: C07J73/00 ,  C07J75/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐： 其中，本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸席夫碱类衍生

公开(公告)号：CN105622584A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201510996287.2

申请日：2015-12-23

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 徐海军 ,  喻笑笑 ,  张润叶 ,  俞杰 ,  杜丽婷 ,  徐莉 ,  王石发

IPC: C07D403/14

CPC classification number: C07D403/14

Abstract: 本发明公开了一种含咔唑基团的二吡咯甲烷衍生物及其制备方法，该咔唑基二吡咯甲烷衍生物具有结构通式(I)，其中，R为氢原子、叔丁基、氯原子、溴原子及碘原子等。制备方法为在氩气保护下，吡咯和咔唑醛衍生物在三氟乙酸催化作用下一步反应生成咔唑基二吡咯甲烷衍生物。该制备方法具有反应步骤简单、反应条件温和、选择性好、得率高等优点。可以用于生物医药、有机合成等领域。

公开(公告)号：CN105294598A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510823705.8

申请日：2015-11-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  丁志斌 ,  王石发 ,  徐徐 ,  徐海军 ,  杨金来 ,  芮坚 ,  曹晓琴 ,  王芸芸 ,  王忠龙 ,  杨丽娟 ,  张齐 ,  孙楠 ,  张燕 ,  匡洪波 ,  谷文

IPC: C07D285/14 ,  A01N43/828 ,  A01P7/04

CPC classification number: C07D285/14 ,  A01N43/82

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烯基[1,2,3]噻二唑类化合物及其制备方法和应用。该合成方法为：异长叶烯酮与氨基脲盐酸盐进行缩合生成异长叶烯酮缩氨基脲，再与氯化亚砜进行缩合环化得到异长叶烯基[1,2,3]噻二唑类化合物—5,5,9,9-四甲基-5,6,7,8,8a,9-六氢-6, 8a-桥亚甲基-1,2,3-萘并噻二唑。本发明利用天然可再生资源重质松节油的异构化产物异长叶烯酮为原料制备新型的异长叶烯基[1,2,3]噻二唑类化合物5,5,9,9-四甲基-5,6,7,8,8a,9-六氢-6, 8a-桥亚甲基-1,2,3-萘并噻二唑，经研究证实该化合物可以作为杀虫剂对小菜蛾具有专一性毒杀效果。

公开(公告)号：CN103965118B

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201410226625.X

申请日：2014-05-26

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  吴君 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  鲍名凯 ,  彭晗

IPC: C07D239/70 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用，该合成法发先以(-)-β-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮；再与芳香醛进行羟醛缩合，得到3-芳亚甲基诺蒎酮；然后与盐酸胍进行环化反应，得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。本发明采用我国最为丰富的天然提取物松节油中的主要成分β-蒎烯，利用其特定的空间结构合成蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物，筛选具有高效抗肿瘤活性的化合物。拓展了抗肿瘤药物的来源，对拓展我国松节油的利用领域也具有重要意义。该异蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721具有很好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103086852B

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：CN201310055311.3

申请日：2013-02-21

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  王石发 ,  徐徐 ,  曲玲 ,  鲍明凯 ,  吴君 ,  彭晗 ,  牛丹丹

IPC: C07C45/28 ,  C07C49/433

Abstract: 本发明公开了一种制备2,3-蒎二酮的新方法，该方法以β-蒎烯为原料，以丙酮为溶剂，以酸性高锰酸钾为氧化剂，β-蒎烯经选择性氧化生成诺蒎酮；采用KOH为催化剂，37%甲醛水溶液为羟甲基化试剂与诺蒎酮进行连续羟甲基化-消化反应生成3-亚甲基诺蒎酮；以高锰酸钾为氧化剂，采用丙酮-水混合溶剂，3-亚甲基诺蒎酮经选择性氧化生成2,3-蒎二酮。该方法的突出优点包括：简化了2,3-蒎二酮的合成工艺，克服了传统方法中所用的试剂SeO2和臭氧毒性大、容易爆炸、反应时间长、反应温度过低导致能耗大等不足，降低了2,3-蒎二酮的生产成本，提高了生产安全性，有较好的实用性。

公开(公告)号：CN103965118A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201410226625.X

申请日：2014-05-26

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  吴君 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  鲍名凯 ,  彭晗

IPC: C07D239/70 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/70 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用，该合成法发先以(-)-β-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮；再与芳香醛进行羟醛缩合，得到3-芳亚甲基诺蒎酮；然后与盐酸胍进行环化反应，得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。本发明采用我国最为丰富的天然提取物松节油中的主要成分β-蒎烯，利用其特定的空间结构合成蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物，筛选具有高效抗肿瘤活性的化合物。拓展了抗肿瘤药物的来源，对拓展我国松节油的利用领域也具有重要意义。该异蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721具有很好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103923022A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410169763.9

申请日：2014-04-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  鲍名凯 ,  杨益琴 ,  熊丝丝 ,  徐徐 ,  曹明珍 ,  彭晗 ,  吴君 ,  谷文

IPC: C07D239/84 ,  C07D405/04 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/70 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明公开了一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为：1）以α-蒎烯为原料，经硼氢化氧化得到异松蒎醇；2）在冰浴条件下，PCC氧化脱氢得到异松蒎酮；3）在碱性催化剂作用下，异松蒎酮和芳香醛缩合制得4-芳亚甲基-3-蒎酮类化合物；4）最后在氢氧化钠或叔丁醇钾催化下，4-芳亚甲基-3-蒎酮与盐酸胍反应即得4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物。该类化合物对细菌和真菌表现出良好的抑菌活性，并且对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549具有很好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103896824A

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201410139482.9

申请日：2014-04-08

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  张广 ,  王石发

IPC: C07D209/80 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/80

Abstract: 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及脱氢枞酸吲哚衍生物、制备方法及其在制备抗肿瘤药物上的用途。药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸衍生物对7株肿瘤细胞，如人肝癌细胞（Hep-1、Huh7）、宫颈癌细胞（HeLa）、乳腺癌细胞（MCF7）、结肠癌细胞（Caco-2）、胃癌细胞（HGC-27）、肺癌细胞（HCC827）具有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的价值。

公开(公告)号：CN102603526B

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201210037260.7

申请日：2012-02-20

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  赵博光 ,  杨益琴 ,  曹福亮 ,  巨云为 ,  徐徐

IPC: C07C69/24 ,  C07C67/14

Abstract: 本发明公开了一种3，13-二甲基十五烷酸(S)-2’-甲基-3’-戊醇酯的合成方法，采用2-溴丁烷、4-羟基-2-丁酮和1，9-壬二醇等廉价易得的有机原料，采用切实可行的合成路线合成大袋蛾性信息激素的主要成分3，13-二甲基十五烷酸(S)-2′-甲基-3′-戊醇酯，是一种新的合成方法，克服了现有合成技术中原料难获得的缺陷，产物纯度高，得率高，对大袋蛾的生物防治具有重要的意义。

公开(公告)号：CN101974095B

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN201010507700.1

申请日：2010-10-14

Applicant: 南京林业大学 ,  国际竹藤网络中心

Inventor： 王石发 ,  高健 ,  谷文 ,  李好瑾 ,  彭镇华 ,  彭爱铭

IPC: C08B37/00

Abstract: 本发明涉及的是一种从中国水仙球茎中提取分离水仙多糖的方法，该方法包括如下工艺步骤：水仙球茎预处理；水仙多糖的提取；粗多糖脱蛋白；沉淀法制备水仙粗多糖；水仙粗多糖的纯化。是以新鲜的中国水仙球茎为原料，采用水提醇沉法提取水仙多糖，以三氯乙酸法脱除粗多糖中的蛋白质，最后采用离子交换柱色谱和凝胶排阻色谱法进行纯化得到单一的多糖组分。本发明方法能够充分提取球茎中的多糖组分，所得多糖纯度高，能充分保持原有的生物活性；制备过程中，只以水和乙醇为溶剂，所用的凝胶材料经处理后可多次重复使用，降低了生产成本，适合大规模工业化生产。