公开(公告)号：CN105541795A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610097307.7

申请日：2016-02-22

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  张齐 ,  徐徐 ,  王石发 ,  徐海军 ,  杨金来 ,  孙楠 ,  丁志斌 ,  张燕 ,  匡洪波 ,  谷文

IPC: C07D401/04 ,  A01P7/04 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明公开了吡啶基嘧啶类化合物及其合成方法与应用。合成方法为：诺蒎酮在碱催化作用下与吡啶甲醛进行羟醛缩合反应，得到吡啶亚甲基诺蒎酮；吡啶亚甲基诺蒎酮再与盐酸胍进行环化反应，得到吡啶基嘧啶类化合物，所合成的化合物具有较好的杀虫活性和抗菌活性，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN103980217B

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201410226682.8

申请日：2014-05-26

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  吴君 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  鲍名凯 ,  彭晗

IPC: C07D261/20 ,  C07D413/04 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04 ,  A61P35/04

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基异噁唑类化合物及其合成方法和应用。该类蒎烷基异噁唑类化合物，先以(-)-β-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮；再与芳香醛进行羟醛缩合，得到3-芳亚甲基诺蒎酮；然后在乙醇钠催化作用下，与盐酸羟胺进行环化反应，得到蒎烷基异噁唑类化合物；若再加入KMnO4氧化脱氢，便可得到蒎烷基异噁唑类化合物。本发明采用β-蒎烯，利用其特定的空间结构合成新型异噁唑类化合物，筛选具有高效抑菌活性和抗肿瘤活性的化合物。对白色念球菌、黑曲霉、热带假丝酵母、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、荧光假单胞菌和枯草芽胞杆菌具有很好得抑制活性。对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549也具有很好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN104844515A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201510144968.6

申请日：2015-03-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  方伟蓉 ,  黄建峰 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  丁志彬 ,  芮坚

IPC: C07D231/54 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D231/54

Abstract: 本发明公开了异长叶烷基吡唑类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法包括：以异长叶烷酮为原料，在碱性催化剂叔丁醇钾的作用下，分别与苯甲醛、对氯苯甲醛、对甲基苯甲醛、对硝基苯甲醛、对甲氧基苯甲醛等芳香醛进行羟醛缩合反应，得到7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物；然后，7-芳亚甲基异长叶烷酮类化合物再与水合肼进行缩合、环化和脱氢芳构化反应，得到异长叶烷基吡唑类化合物。本发明的两种化合物（b-8）和（b-9）对由脂多糖所致人脐静脉内皮细胞炎性损伤具有显著的保护作用，是极具潜力的抗炎化合物。

公开(公告)号：CN103922912A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410179304.9

申请日：2014-04-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  王石发 ,  赖杰 ,  徐徐 ,  杨丽娟 ,  彭晗 ,  鲍名凯 ,  吴君

IPC: C07C49/643 ,  C07C45/28

CPC classification number: C07C45/28 ,  C07C2603/97 ,  C07C49/643

Abstract: 本发明公开了一种制备异长叶稀酮的新方法，以长叶稀异构化产物异长叶稀为原料、以铜粉作催化剂、以叔丁醇为溶剂、以叔丁基过氧化氢为氧化剂，将异长叶烯一步氧化得到异长叶烯酮，反应结束后过滤出铜粉，常压蒸出叔丁醇，再减压蒸馏收集异长叶稀酮馏分。本发明操作过程简单，氧化选择性强，催化效果好，催化剂和溶剂可以重复使用，催化剂价格低廉，来源广泛。克服了现有的制备方法中催化剂昂贵、工艺复杂、反应选择性差等缺点。

公开(公告)号：CN103086852A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201310055311.3

申请日：2013-02-21

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  王石发 ,  徐徐 ,  曲玲 ,  鲍明凯 ,  吴君 ,  彭晗 ,  牛丹丹

IPC: C07C45/28 ,  C07C49/433

Abstract: 本发明公开了一种制备2,3-蒎二酮的新方法，该方法以β-蒎烯为原料，以丙酮为溶剂，以酸性高锰酸钾为氧化剂，β-蒎烯经选择性氧化生成诺蒎酮；采用KOH为催化剂，37%甲醛水溶液为羟甲基化试剂与诺蒎酮进行连续羟甲基化-消化反应生成3-亚甲基诺蒎酮；以高锰酸钾为氧化剂，采用丙酮-水混合溶剂，3-亚甲基诺蒎酮经选择性氧化生成2,3-蒎二酮。该方法的突出优点包括：简化了2,3-蒎二酮的合成工艺，克服了传统方法中所用的试剂SeO2和臭氧毒性大、容易爆炸、反应时间长、反应温度过低导致能耗大等不足，降低了2,3-蒎二酮的生产成本，提高了生产安全性，有较好的实用性。

公开(公告)号：CN101481317B

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN200910028544.8

申请日：2009-02-04

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  杨益琴 ,  李艳苹 ,  谷文

IPC: C07C211/38 ,  C07C211/41 ,  C07C211/48 ,  C07C209/52 ,  A01P1/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及的是左旋N-取代-3-蒎胺及其合成和应用；其左旋N-取代-3-蒎胺化合物：通式I，式中R为苯基、苄基等芳香烃基和环己基、正丁基、正庚基、正十二烷基等脂环烃基和脂肪烃基。通式I化合物的制备包括：以(-)-α-蒎烯为原料，经硼氢化-氧化得到(+)-3-蒎醇；(+)-3-蒎醇再经氧化剂氧化得到(-)-3-蒎酮；在催化剂作用下(-)-3-蒎酮与苯胺、苄胺等芳香胺以及环己胺、正丁胺、正庚胺、正十二胺等脂环族和脂肪族胺反应，生成N-取代-3-蒎酮亚胺；N-取代-3-蒎酮亚胺再经还原剂还原得到左旋N-取代-3-蒎胺。通式I化合物(-)-N-取代-3-蒎胺对真菌和细菌均表现出良好的杀菌和抑菌活性。

公开(公告)号：CN101665421A

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：CN200910183381.0

申请日：2009-09-18

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  杨益琴 ,  敖汪伟 ,  杨丽娟 ,  毕中保 ,  李好瑾 ,  刘兵 ,  杨杨

IPC: C07C49/433 ,  C07C45/28

Abstract: 本发明是一种樟脑醌的合成方法。原料α-蒎烯与干燥的氯化氢气体在-5～35℃下反应5-10小时，所得反应液用10％NaHCO 3 溶液洗涤，除去过量的HCl，有机层经无水Na 2 SO 4 干燥，常压下蒸去溶剂后得到固体粗品2-氯莰烷，再经重结晶，得到中间体2-氯莰烷；2-氯莰烷经脱氯化氢后，得到冰片烯；以高锰酸钾作为氧化剂，氧化反应温度为-15～35℃，反应时间为3～24小时；反应液经离心除去副产物MnO 2 ，溶液经蒸馏去除丙酮后，加入乙酸乙酯溶解，用蒸馏水洗涤去除高锰酸钾，有机层经无水Na 2 SO 4 干燥后，蒸去溶剂得到黄色晶体樟脑醌。优点：降低了樟脑醌的生产成本，拓宽了樟脑醌的应用范围，提高了生产安全性。

公开(公告)号：CN101503354A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200910029967.1

申请日：2009-03-30

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  王石发 ,  毕中保 ,  刘兵 ,  杨丽娟 ,  盛超

IPC: C07C69/145 ,  C07C67/08 ,  B01J27/16 ,  B01J27/135

CPC classification number: Y02P20/582

Abstract: 本发明是一种制备乙酸松油酯的方法，将松油醇和乙酸酐分别加入反应釜中搅拌，加入磷酸，搅匀后，在室温下加入SnCl4·5H2O，待SnCl4·5H2O完全溶解后，慢慢升温，在搅拌下反应；将反应液冷却到室温后，加入Na2CO3中和H3PO4和SnCl4，碳酸中和后的反应液直接蒸馏，蒸出大部分的乙酸；经过10％NaOH溶液及饱和食盐水洗涤，除去残余的乙酸，至中性后分馏得到乙酸松油酯产品。优点：提供了一种新型复合催化剂体系和合成乙酸松油酯新工艺，成本低、后处理简单、具有较高催化活性和反应选择性的催化剂体系和后处理工艺。保证乙酸松油酯得率、缩短反应时间，减少生产废水量，提高乙酸副产品的回收率和乙酸的浓度。

公开(公告)号：CN114835698B

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202210567064.4

申请日：2022-05-23

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  秦阿慧 ,  巩帅 ,  张燕 ,  王忠龙 ,  李明新 ,  杨益琴 ,  徐徐

IPC: C07D407/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种用于检测半胱氨酸的(二苯氨基)苯基黄酮类荧光探针及其制备方法。本发明利用4‑溴‑2‑羟基苯乙酮为原料，与4‑(二苯氨基)苯硼酸进行偶联反应，得到4‑(二苯氨基)苯基‑2‑羟基苯乙酮，再与糠醛进行羟醛缩合和环化反应，得到6‑(4‑(二苯胺基)苯基)‑2‑(呋喃‑2‑基)‑3‑羟基色原酮；再与丙烯酰氯进行酯化反应，得到6‑(4‑(二苯胺基)苯基)‑2‑(呋喃‑2‑基)‑3‑羟基色原酮丙烯酸酯。该化合物在室温下能迅速、专一地与半胱氨酸发生反应，使得溶液荧光颜色由无色变为橙红色，最低检测限为9.76×10‑8M。该探针可作为检测半胱氨酸用荧光探针，并具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN116178354A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202211568140.X

申请日：2022-12-07

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  巩帅 ,  秦阿慧 ,  张燕 ,  王忠龙 ,  李明新 ,  杨益琴 ,  徐徐

IPC: C07D407/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种用于检测硫化氢的黄酮醇芳醚点亮型荧光探针及其制备方法和应用。本发明以7‑(4‑(二苯胺基)苯基)‑2‑(呋喃‑2‑基)‑3‑羟基色原酮为原料，与2，4‑二硝基氟苯进行醚化反应，制得黄酮醇芳醚点亮型荧光探针。该黄酮醇芳醚点亮型荧光探针，在室温下能迅速、专一地与硫化氢发生反应，在365nm紫外光照射下，溶液荧光颜色由无色变为橙红色，最低检测极限为96nM，响应时间为3min。因此，该黄酮醇芳醚点亮型荧光探针在检测硫化氢中具有良好的应用前景。