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公开(公告)号：CN110204559A
公开(公告)日：2019-09-06
申请号：CN201910411732.2
申请日：2019-05-17
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D513/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了含咔唑基三唑并噻二唑衍生物及其制备方法：在干燥的三口烧瓶中，加入A mol 9-咔唑乙酸以及B mol 3-巯基-4-氨基-5-取代基三唑，再加入C mL POCl3搅拌至完全溶解，升温回流反应，TLC监测至反应结束；将反应液冷至室温，冰浴冷却下，用一定质量分数的NaOH溶液调节pH至8-9，析出固体，抽滤，重结晶，干燥得淡黄色固体产品（含咔唑基三唑并噻二唑），产率可达75%以上。其中，A:B为1.2:1，C为恰好使反应物完全溶解，进一步拓展了三唑并噻二唑的底物范围。
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公开(公告)号：CN108191919B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201810010404.7
申请日：2018-01-05
Applicant: 陕西科技大学
Abstract: 本发明公开了化合物4‑(取代苯基)‑6‑二茂铁基‑3,4‑二氢嘧啶‑2(1H)‑酮及其制备方法，步骤为：向三口瓶中加入A mmol乙酰基二茂铁，B mmol氮源、C mmol芳醛、D mmol硼酸和E mL乙酸，其中A:B:C:D=1:(1.1~1.2):(1.1~1.2):0.74，A:E=1:(9~12)；100℃反应至原料完全反应；将反应混合液倒入水中析出固体，抽滤、水洗，自然晾干；经无水乙醇重结晶得到4‑(取代苯基)‑6‑二茂铁基‑3,4‑二氢嘧啶‑2(1H)‑酮纯品。本发明公开了一系列新的未见报道的化合物及其制备方法。
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公开(公告)号：CN106478742B
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201610864916.0
申请日：2016-09-29
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07F17/02
Abstract: 本发明提供了一种含二茂铁基噁二唑啉及其制备方法。向干燥的带有回流冷凝管的三口烧瓶中加入A mol二茂铁基氨基脲Schiff碱和B mL冰乙酸，并加入二氧化锰作为催化剂，回流反应至反应完全，其中A:B＝1:(60～100)，反应结束后抽滤除去催化剂，滤液冷至室温，静置后再次抽滤，二次抽滤的滤饼干燥后得到针状晶体，即为含二茂铁基噁二唑啉。本发明操作简单，反应时间短，反应条件温和，设备要求低，后处理简单，同时催化剂廉价易得。本发明制备了一系列全新结构的含二茂铁基噁二唑啉杂环化合物，为寻找具有生物活性的该类化合物提供了更多选择，对该类化合物的发展应用提供了有益的帮助。
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公开(公告)号：CN105218480B
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201510628501.9
申请日：2015-09-28
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D279/22
Abstract: 一种1‑(N‑烷基吩噻嗪基)‑1‑甲基(H)‑2‑取代Schiff碱的制备方法，向干燥的反应容器中加入A mol 3‑甲酰(乙酰)基‑N‑烷基吩噻嗪，B mol取代氨和C mol对甲苯磺酸，室温条件下研磨，TLC监测反应，至原料完全反应，静置后得到粗产物；其中A:B:C＝1:(1～1.2):(1～1.2)；再将粗产物经水洗抽滤，即得1‑(N‑烷基吩噻嗪基)‑1‑甲基(H)‑2‑取代Schiff碱。本发明为固相反应，反应时间短，反应条件温和，设备要求低，且操作简单，后处理简单，无须溶剂，绿色、经济、环保、高效，目标产物的产率高达80％以上。
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公开(公告)号：CN107602549A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710979426.X
申请日：2017-10-19
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D417/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明公开了一种含咔唑基噻(噁)二唑基Mannich碱及其制备方法，包括以下步骤：步骤01，向干燥的带有回流冷凝管的烧瓶中，加入A mmol的取代的氨基噻(噁)二唑和B mmol醛，以无水乙醇作为溶剂，搅拌；步骤02，向步骤01得到的混合液中加入催化剂；步骤03，滴加C mmol N-取代-3-乙酰基咔唑无水乙醇溶液，加热回流，至反应完全，其中，A:B:C＝1:(5～30):1；步骤04，减压蒸馏蒸除溶剂，获得含咔唑基噻(噁)二唑基Mannich碱。本发明制备了一系列含咔唑基噻(噁)二唑基Mannich碱，可为该类化合物的发展应用提供指导和帮助。本发明的制备方法操作简单，反应条件温和，后处理简单，产率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107033103A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710386948.9
申请日：2017-05-26
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D279/30 , C07D417/06
CPC classification number: C07D279/30 , C07D417/06
Abstract: 本发明提供了一种1‑吩噻嗪基‑3‑芳基‑3‑(2‑环己酮基)‑1‑丙酮及其制备方法，其结构式为：制备时向干燥的研钵中加入1‑吩噻嗪基‑3‑芳基‑丙烯酮、催化剂和环己酮，研磨使其进行反应，TLC跟踪检测直至反应完全，然后水洗、抽滤，将滤饼干燥后即得到1‑吩噻嗪基‑3‑芳基‑3‑(2‑环己酮基)‑1‑丙酮。该方法反应时间短、无须溶剂、绿色、环保、经济、且操作简单、反应条件温和、后处理简单、产率高。制得的1‑吩噻嗪基‑3‑芳基‑3‑(2‑环己酮基)‑1‑丙酮是一系列全新的含有吩噻嗪基的酮类衍生物，具有杀菌、抑菌等功效，在抗菌、抗病毒等领域有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106966956A
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201710197477.7
申请日：2017-03-29
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D209/86 , C07D409/06 , C07D405/06 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P13/00 , A61P31/04 , A61P31/10
CPC classification number: C07D209/86 , C07D405/06 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了一种1‑(3‑N‑取代‑咔唑基)‑3‑芳基‑3‑(2‑环己酮基)‑丙酮及其制备方法，其结构式为：制备时：将1‑(3‑N‑取代‑咔唑基)‑3‑芳基‑丙烯酮，NaOH，环己酮及无水乙醇加入反应容器中，搅拌下进行加热回流反应，反应完后加入适量冷水，静止一段时间后有固体析出，抽滤，反复水洗滤饼至中性，用无水乙醇重结晶，用旋转蒸发仪蒸去溶剂后真空干燥，即得到目标产物。本发明以氢氧化钠作为催化剂，催化剂效果良好，廉价易得。同时采用了液相回流的方法，操作简单，后处理方便，产率高达94％，具有反应活性高、速度快、时间短的优势，制得的产物具有杀菌、抑菌等功效。
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公开(公告)号：CN103936683B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410081542.6
申请日：2014-03-06
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D249/12
Abstract: 一种4?氨基?5?取代?1,2,4?三唑?3?硫酮Schiff碱及其制备方法，步骤为：向干燥的反应容器中加入A mol4?氨基?5?取代?1,2,4?三唑?3?硫酮，B mol苯甲醛或取代苯甲醛和C mol对甲苯磺酸，室温下研磨至原料完全反应，静置后得到粗产物；其中A:B:C=1:(1～1.2):(1～1.2)；再将粗产物用溶剂溶解后抽滤，将滤液浓缩至干，即得4?氨基?5?取代?1,2,4?三唑?3?硫酮Schiff碱。本发明为固相反应，反应时间短，反应条件温和，设备要求低，且操作简单，后处理简单，无须溶剂，绿色、经济、环保、高效，目标产物的产率高达86%以上。
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公开(公告)号：CN104030968B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201410267310.X
申请日：2014-06-16
Applicant: 陕西科技大学
IPC: C07D209/86
Abstract: 本发明涉及一种制备N-羧甲基咔唑的方法，通过直接将入咔唑、氯乙酸钾，N,N-二甲基甲酰胺三者混合后加热并在加热中将pH值调节至8-9，后将反应液冷却并调节至强酸性，后将溶液加入水中获得产物；本发明以咔唑和氯乙酸钾为原料，一步合成得到产品，反应时间短，反应过程简单，易于操作，且原料转化率非常高，得到产品的产率达到95％以上，这种新的设计思路为N-羧甲基咔唑的合成提供了更多的应用空间。
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公开(公告)号：CN103204884B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201310091110.9
申请日：2013-03-20
Applicant: 陕西科技大学
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 含吩噻嗪基及二茂铁基双核曼尼希碱及其制备方法和应用，其结构式为其中R为H或C6H5。制备方法为：向反应容器中加入乙酰基二茂铁、吩噻嗪和醛，再加入无水乙醇，在40～50℃下搅拌反应，用TLC监测至反应物的原料点消失时结束反应，得混合物；待混合物冷却至室温后，将其倒入水中，析出固体后抽滤，将滤渣水洗、干燥后重结晶，得含吩噻嗪基及二茂铁基双核曼尼希碱。本发明操作步骤简单，原料相对易得，反应时间短，后处理方便，产率较高，所得的含吩噻嗪基及二茂铁基双核曼尼希碱具有一定的抑菌活性，能够作为抗革兰氏菌药物的应用及其在制备抗革兰氏菌药物中的应用。
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