公开(公告)号：CN117050029A

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202210489900.1

申请日：2022-05-06

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吕扬 ,  杜冠华 ,  张丽 ,  王守宝 ,  袁鹏辉 ,  于铭超 ,  阴苏月 ,  王若楠 ,  燕柳艳 ,  杨世颖

IPC: C07D257/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/44 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255 ,  A61K31/41 ,  A61K31/325 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了卡巴拉汀酒石酸盐与缬沙坦共无定型合物及制备方法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了卡巴拉汀酒石酸盐与缬沙坦共无定型合物固体物质状态；卡巴拉汀酒石酸盐与缬沙坦共无定型合物固体物质样品的制备方法；利用卡巴拉汀酒石酸盐与缬沙坦共无定型合物作为活性成分在制备预防或治疗心血管疾病或神经退行性疾病或上述疾病并发症的药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117049984A

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202310914228.0

申请日：2023-07-25

Applicant: 长江师范学院

Inventor： 苟铨 ,  谷承忆 ,  余梦婷 ,  邓雨晨 ,  冉杰 ,  黄辉胜

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/28

Abstract: 本发明公开了一种4‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]‑α,α‑二氟苯乙酸乙酯的合成方法，其特征在于：将芳胺底物1c、溴代二氟试剂2a、OPC催化剂以及碱溶于溶剂中，氩气保护下混合均匀后，将混合溶液移至400nm～600nm波长的可见光照射下进行反应得到产物，反应式为：#imgabs0#采用光催化剂，在室温下进行光照反应，无需金属催化、额外的添加剂和氧化剂，更加的绿色低碳，操作简单。

公开(公告)号：CN115557846B

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202211267402.9

申请日：2022-10-17

Applicant: 成都道合尔医药技术有限公司

Inventor： 魏庚辉 ,  黄湘川 ,  宁兆伦

IPC: C07C227/20 ,  C07C229/08 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明提供了8‑氨基辛酸的合成方法，涉及药物合成领域。本发明首先提供了一种制备8‑氨基辛酸的中间体，所述中间体是式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物。还提供了利用该中间体合成8‑氨基辛酸的方法。本发明合成方法所使用的主要原料便宜易得、使用安全，合成步骤简单，产品收率和纯度高，适合于大规模工业生产，具有良好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111902393B

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN201980021357.9

申请日：2019-05-15

Applicant: 旭化成株式会社

Inventor： 三宅信寿 ,  高垣和弘 ,  植松翼 ,  中冈弘一 ,  篠畑雅亮

IPC: C07C227/18 ,  C07C251/16 ,  C07C269/06 ,  C07C271/48 ,  C07C273/18 ,  C07C275/10 ,  C07C319/20 ,  C07C323/57 ,  C07B61/00 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C249/02 ,  C07C251/08

Abstract: 本发明提供一种制造方法，该方法使下述通式(I)所示的化合物或下述通式(III)所示的化合物或者其盐与选自由下述通式(IV‑I)所示的化合物、下述通式(IV‑II)所示的化合物、下述通式(IV‑III)所示的化合物和下述通式(IV‑IV)所示的化合物组成的组中的至少一种化合物或其无机酸盐反应，制造氨基酸氨基烷基酯或其无机酸盐。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117003673A

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202310500965.6

申请日：2023-05-06

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 高万 ,  孙琼 ,  张磊 ,  李金宇 ,  李康健 ,  卢韵

IPC: C07C271/22 ,  A61K31/27 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本公开涉及一种左旋多巴的前药。具体涉及一种左旋多巴的前药及其药物组合物，以及使用这种前药和药物组合物治疗诸如帕金森氏病的疾病的用途。

公开(公告)号：CN117003669A

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202310985380.8

申请日：2023-08-07

Applicant: 北京化工大学

Inventor： 陈宁 ,  付雨晴 ,  许家喜

IPC: C07C253/18 ,  C07C255/34 ,  C07C255/35 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07D239/48

Abstract: 本发明公开了一种不饱和腈、N‑15标记不饱和腈及N‑15标记利匹韦林的制备方法，采用N‑15铵盐或普通铵盐作为氮源，在氧化剂存在下直接氧化获得不饱和腈或N‑15标记不饱腈；以不饱和腈的合成方法合成2,6‑二甲基苯胺，以2,6‑二甲基苯胺出发，以五步反应合成N‑15标记利匹韦林。本发明可以实现N‑15标记不饱和腈和N‑15标记利匹韦林的合成，方法所使用的原料均简单易得，均可以在公开的商业渠道或根据文献已报道的合成方法合成得到，且方法操作简单，反应时间短，后处理简便，对水和空气不敏感。

公开(公告)号：CN116969863A

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202310947198.3

申请日：2023-07-31

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 尹强 ,  张维冰 ,  曹蒙 ,  朱萍 ,  张凌怡 ,  张光明

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D257/04 ,  C07D277/76 ,  C07D277/74 ,  C07D285/125

Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种利用微通道法制备沙库巴曲中间体的方法。本发明通过微通道反应器将化合物II与化合物III在碱存在下反应得到目标化合物I。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升，从而有效解决了现有技术中反应时间长，副产物多，对设备要求高、收率和纯度低等难题。

公开(公告)号：CN116969849A

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202310951487.0

申请日：2023-07-31

Applicant: 上海药坦药物研究开发有限公司

Inventor： 陈晓冬 ,  郭明楠 ,  吴腾 ,  刘学军

IPC: C07C213/02 ,  C07C215/76 ,  C07B59/00 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C303/26 ,  C07C309/73

Abstract: 本发明公开了氘代邻氨基苯酚的制备方法及其中间体。具体地，本发明公开了一种氘代邻氨基苯酚的制备方法，其包含以下步骤：在酸的作用下，化合物V进行如下所示的脱保护反应，制备得到化合物IV，即可，其中，所述的酸与所述的化合物V的摩尔比为(1.4～1.6)：1，其中，PG为在酸性条件下脱除的氨基保护基。本发明的氘代邻氨基苯酚制备方法具有以下优点的一种或多种：(1)产物氘代邻氨基苯酚的氘代率高；(2)产率高；(3)操作简便。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116947727A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202210403754.6

申请日：2022-04-18

Applicant: 山东特珐曼药业有限公司

Inventor： 覃鸿渐 ,  朱富强

IPC: C07D207/26 ,  C07C271/66 ,  C07C271/22 ,  C07C269/06

Abstract: 本发明涉及一种吡咯烷酰胺类化合物的制备方法，公开了谷氨酸酯化合物先与卤代乙腈反应，然后使用“一锅法”完成还原氰基与氨解反应，最后脱除保护基得到一种手性吡咯烷酰胺类化合物的制备方法。该方法用于制备抗新冠口服药物Paxlovid中活性成分Nirmatrelvir的关键中间体，具有反应选择性好，收率高，步骤简便等优点，适于开发生产工艺。

公开(公告)号：CN116891423A

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN202310830388.7

申请日：2023-07-07

Applicant: 荣灿生物医药技术(上海)有限公司

Inventor： 章雪晴 ,  郑星 ,  刘辉鑫 ,  滕以龙

IPC: C07C271/20 ,  C07C271/12 ,  C07C269/06 ,  A61K31/7088 ,  A61K9/51 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20

Abstract: 本发明属于核酸药物领域，具体涉及一类脂质化合物、组合物及其制备方法和应用。本发明提供的脂质化合物结构中至少含有一个烷基化的氨基甲酸酯基团，该类脂质化合物不仅结构新颖，而且作为核酸药物递送系统LNP的关键组分，由其制备的mRNA‑LNP产品在粒径分布、包封率、稳定性、生物相容性及体内转染效率等方面均具备优异的效果。