公开(公告)号：CN111362975B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202010325911.7

申请日：2016-05-26

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 瑞安·赫德森 ,  J·科扎克 ,  保罗·R·法特里 ,  D·D·波德什托 ,  G·E·L·勃兰特 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  安妮-玛丽·博索莱伊 ,  黄小军 ,  文卡特·R·萨兰迪

IPC: C07D519/00

Abstract: 本申请涉及作为JAK激酶抑制剂的萘啶化合物。本发明提供作为JAK激酶抑制剂的式(I)化合物，其中变量定义于本说明书中；或其医药学上可接受的盐。本发明也提供包括所述化合物的医药组合物、使用所述化合物治疗发炎性肠病的方法，和能够用于制备所述化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN108779084A

公开(公告)日：2018-11-09

申请号：CN201780016076.5

申请日：2017-03-07

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 亚当·D·休斯 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  米罗斯拉夫·拉普塔 ,  文卡特·R·萨兰迪 ,  吉恩·蒂莫西·法斯 ,  迈克尔·西梅奥内 ,  R·迈克尔·鲍德温 ,  戴维·L·布尔代特

IPC: C07D261/18 ,  A61K31/42 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D261/18 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/4816 ,  A61K31/415 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13

Abstract: 在一个方面中，本发明涉及具有如下结构的结晶形式： 或其药学上可接受的盐，其具有脑啡肽酶抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包含这一结晶形式的医药组合物；使用这一结晶形式和其可溶形式(I)的方法；和制备可溶(I)和结晶(I')形式的方法。

公开(公告)号：CN103906509B

公开(公告)日：2016-11-02

申请号：CN201280053488.3

申请日：2012-11-01

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 亚当·休斯 ,  埃里克·芬斯特 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  罗兰·根德龙 ,  埃德蒙·J·莫兰

IPC: A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  C07C231/02 ,  C07C233/56 ,  C07C241/04 ,  C07C243/30 ,  C07C271/22 ,  C07C317/40 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K31/197 ,  A61K31/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  C07C231/02 ,  C07C233/56 ,  C07C243/26 ,  C07C243/28 ,  C07C243/30 ,  C07C271/22 ,  C07D207/263 ,  C07D317/40 ,  C07D319/06

Abstract: 本发明的一方面涉及具有式(I)的化合物：其中R1到R6、a、b和Z如本说明书中所定义，或者是其医药上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。另一方面，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物、使用所述化合物的方法以及制备所述化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN103380119B

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201280009330.6

申请日：2012-02-16

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 梅丽莎·弗勒里 ,  罗兰·根德龙 ,  亚当·D·休斯

IPC: C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D261/12 ,  C07D471/04 ,  C07C233/46 ,  C07C233/47 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/405 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00

CPC classification number: A61K31/675 ,  A61K31/351 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D261/12 ,  C07D263/18 ,  C07D295/10 ,  C07D309/32 ,  C07D309/40 ,  C07D319/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6518

Abstract: 一方面，本发明涉及具有下式(I)的化合物：其中R1到R6、a、b、Z和X如说明书中所定义，或其医药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。另一方面，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物；使用所述化合物的方法；和用于制备所述化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN111362975A

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN202010325911.7

申请日：2016-05-26

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 瑞安·赫德森 ,  J·科扎克 ,  保罗·R·法特里 ,  D·D·波德什托 ,  G·E·L·勃兰特 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  安妮-玛丽·博索莱伊 ,  黄小军 ,  文卡特·R·萨兰迪

IPC: C07D519/00

Abstract: 本申请涉及作为JAK激酶抑制剂的萘啶化合物。本发明提供作为JAK激酶抑制剂的式(I)化合物，其中变量定义于本说明书中；或其医药学上可接受的盐。本发明也提供包括所述化合物的医药组合物、使用所述化合物治疗发炎性肠病的方法，和能够用于制备所述化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN105026374B

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201480011750.7

申请日：2014-03-04

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 埃里克·芬斯特 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  亚当·D·休斯

IPC: C07D213/75 ,  C07C259/04 ,  C07D309/08 ,  C07D233/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C205/04

CPC classification number: C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

Abstract: 在一个方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中R1‑R5和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一个方面，本发明涉及包含此类化合物的药物组合物；使用此类化合物的方法；以及用于制备此类化合物的制程和中间物。

公开(公告)号：CN107667108A

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：CN201680029912.9

申请日：2016-05-26

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 瑞安·赫德森 ,  J·科扎克 ,  保罗·R·法特里 ,  D·D·波德什托 ,  G·E·L·勃兰特 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  安妮-玛丽·博索莱伊 ,  黄小军 ,  文卡特·R·萨兰迪

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/46 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明提供作为JAK激酶抑制剂的式(I)化合物，其中变量定义于本说明书中；或其医药学上可接受的盐。本发明也提供包括所述化合物的医药组合物、使用所述化合物治疗发炎性肠病的方法，和能够用于制备所述化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN103261164B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201180060335.7

申请日：2011-12-14

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 罗兰·根德龙 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  亚当·D·休斯

IPC: C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D233/26 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06

CPC classification number: C07D498/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D233/26 ,  C07D233/90 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/40 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: 在一个方面中，本发明涉及具有下式的化合物，其中R1到R6、a、b和X如说明书中所定义，或其医药上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物、使用所述化合物的方法以及用于制备所述化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：CN103748070B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201280026853.1

申请日：2012-05-18

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 梅丽莎·弗勒里 ,  罗兰·根德龙 ,  亚当·D·休斯 ,  简·施密特

IPC: C07C233/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D231/26 ,  C07C231/02 ,  C07C233/87 ,  C07D207/327 ,  C07D207/333 ,  C07D213/56 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/22 ,  C07D233/61 ,  C07D257/04 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D495/02

Abstract: 在一个方面中，本发明涉及具有下式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、a、R4、R5和R6如说明书中所定义，或其医药上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物；使用所述化合物的方法；以及用于制备所述化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：CN104350042A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201380030259.4

申请日：2013-06-06

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 阿达姆·休斯 ,  梅丽莎·弗勒里

IPC: C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D249/04 ,  C07D253/08 ,  C07D261/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC classification number: C07C229/22 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D253/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/38 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07F9/65031

Abstract: 在一个方面，本发明涉及具有式XII的化合物：其中Ra、Rb、R2、R7和x如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。本文所述的化合物为具有脑啡肽酶抑制活性的化合物的前药。在另一方面，本发明涉及包含这些化合物的医药组合物；使用这些化合物的方法；和用于制备这些化合物的方法和中间物。