公开(公告)号：CN105061314A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510423997.6

申请日：2011-12-14

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 罗兰·根德龙 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  亚当·D·休斯

IPC: C07D231/14 ,  C07D403/12 ,  C07D239/34 ,  C07D261/18 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D277/28 ,  C07D271/06 ,  C07D241/24 ,  C07D231/20 ,  C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/513 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/41 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5365 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12

CPC classification number: C07D498/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D233/26 ,  C07D233/90 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/40 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明涉及脑啡肽酶抑制剂。在一个方面中，本发明涉及一种式I化合物；其中R1到R6、a、b和X如说明书中所定义，或其医药上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性，并且，预计，其有利地用作治疗例如高血压和心力衰竭等病况的治疗剂。

公开(公告)号：CN103261168B

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201180060322.X

申请日：2011-12-14

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 卡梅伦·史密斯 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  罗兰·根德龙 ,  瑞安·赫德森 ,  亚当·D·休斯

IPC: C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/40 ,  C07D237/24 ,  C07D239/36 ,  C07D239/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/38

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07C281/02 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/40 ,  C07D237/14 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/38 ,  C07D277/34 ,  C07D277/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 在一个方面中，本发明涉及具有下式的化合物：其中R1到R6、a、b和X是如说明书中所定义，或其医药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物；使用所述化合物的方法；以及制备所述化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN103596928B

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201280026418.9

申请日：2012-05-18

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 罗兰·根德龙 ,  亚当·D·休斯

IPC: C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D413/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04

Abstract: 在一个方面中，本发明涉及具有下式的化合物： 其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义，或其医药上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物；

公开(公告)号：CN103906509B

公开(公告)日：2016-11-02

申请号：CN201280053488.3

申请日：2012-11-01

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 亚当·休斯 ,  埃里克·芬斯特 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  罗兰·根德龙 ,  埃德蒙·J·莫兰

IPC: A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  C07C231/02 ,  C07C233/56 ,  C07C241/04 ,  C07C243/30 ,  C07C271/22 ,  C07C317/40 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K31/197 ,  A61K31/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  C07C231/02 ,  C07C233/56 ,  C07C243/26 ,  C07C243/28 ,  C07C243/30 ,  C07C271/22 ,  C07D207/263 ,  C07D317/40 ,  C07D319/06

Abstract: 本发明的一方面涉及具有式(I)的化合物：其中R1到R6、a、b和Z如本说明书中所定义，或者是其医药上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。另一方面，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物、使用所述化合物的方法以及制备所述化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN103380119B

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201280009330.6

申请日：2012-02-16

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 梅丽莎·弗勒里 ,  罗兰·根德龙 ,  亚当·D·休斯

IPC: C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D261/12 ,  C07D471/04 ,  C07C233/46 ,  C07C233/47 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/405 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00

CPC classification number: A61K31/675 ,  A61K31/351 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D261/12 ,  C07D263/18 ,  C07D295/10 ,  C07D309/32 ,  C07D309/40 ,  C07D319/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6518

Abstract: 一方面，本发明涉及具有下式(I)的化合物：其中R1到R6、a、b、Z和X如说明书中所定义，或其医药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。另一方面，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物；使用所述化合物的方法；和用于制备所述化合物的方法和中间物。

公开(公告)号：CN103261164B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201180060335.7

申请日：2011-12-14

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 罗兰·根德龙 ,  梅丽莎·弗勒里 ,  亚当·D·休斯

IPC: C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D233/26 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06

CPC classification number: C07D498/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D233/26 ,  C07D233/90 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/40 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: 在一个方面中，本发明涉及具有下式的化合物，其中R1到R6、a、b和X如说明书中所定义，或其医药上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物、使用所述化合物的方法以及用于制备所述化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：CN103748070B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201280026853.1

申请日：2012-05-18

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 梅丽莎·弗勒里 ,  罗兰·根德龙 ,  亚当·D·休斯 ,  简·施密特

IPC: C07C233/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D231/26 ,  C07C231/02 ,  C07C233/87 ,  C07D207/327 ,  C07D207/333 ,  C07D213/56 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/22 ,  C07D233/61 ,  C07D257/04 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D495/02

Abstract: 在一个方面中，本发明涉及具有下式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、a、R4、R5和R6如说明书中所定义，或其医药上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物；使用所述化合物的方法；以及用于制备所述化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：CN101657424B

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN200880012089.6

申请日：2008-04-23

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 保罗·阿莱格雷蒂 ,  崔锡基 ,  罗兰·根德龙 ,  保罗·R·法特里 ,  基思·珍达 ,  罗伯特·默里·麦金内尔 ,  达伦·麦克默特里 ,  布鲁克·奥尔森

IPC: C07D213/64 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4412 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

Abstract: 本发明涉及具有式(I)的化合物及其医药上可接受的盐，其中：Ar、r、Y、Z、Q、W、X、和R5-7均如说明书中所定义。这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和肾胰岛素残基溶酶抑制活性。本发明还涉及包含所述化合物的医药组合物；使用所述化合物的方法；及用于制备所述化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：CN103582630B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280027257.5

申请日：2012-05-18

Applicant: 施万生物制药研发IP有限责任公司

Inventor： 梅丽莎·弗勒里 ,  罗兰·根德龙 ,  亚当·D·休斯 ,  简·施密特

IPC: C07D213/81 ,  C07D239/28 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4418 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D261/18 ,  A01N47/16 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61K47/55 ,  A61K47/6895 ,  C07D213/81 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D263/34 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C09K15/30

Abstract: 在一个方面中，本发明涉及具有下式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、X、R4、R5和R6是如说明书中所定义，或其医药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物；使用所述化合物的方法；以及制备所述化合物的方法和中间物。