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公开(公告)号：CN102002045B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201010000559.6
申请日：2006-11-16
Applicant: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P15/10 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P27/06 , A61P37/08 , A61P1/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如下：该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且部分化合物对PDE5的抑制活性明显强于对PDE6的的抑制活性。大部分化合物毒性较低。该类衍生物在临床上可以用来改善或治疗心脑血管系统、泌尿系统症状或疾病，尤其可以用来改善或治疗包括勃起功能障碍在内的症状或疾病。
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公开(公告)号：CN102451168A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201010530273.9
申请日：2010-10-29
Applicant: 河南天方药业股份有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K31/352 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一种柚皮素片制剂的制备方法以及使用该制备方法制备的片剂。该制备方法包括：(1)将柚皮素与碱性化合物在溶剂中发生成盐反应；(2)对步骤(1)获得的产物进行制粒；(3)将步骤(2)获得的颗粒与其它药用辅料混合后，压制成片剂。获得片剂提高了柚皮素的体外溶出度和生物利用度。
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公开(公告)号：CN102250991A
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN201110184750.5
申请日：2011-07-04
Applicant: 华东理工大学 , 河南天方药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种通过添加谷氨酰胺来提高林可霉素产量的生产方法，其特征在于，在发酵过程中加入谷氨酰胺，谷氨酰胺加入量为0.04～0.06％，是指谷氨酰胺占培养基的重量百分比；谷氨酰胺加入时间为72～96h。本发明的优点：通过在发酵过程中添加并不作为林可霉素合成前体物质的谷氨酰胺可明显提高林可霉素的产量。
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公开(公告)号：CN101519637A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：CN200910048894.0
申请日：2009-04-07
Applicant: 华东理工大学 , 河南天方药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种红色糖多孢菌及其发酵生产红霉素的方法，红色糖多孢菌Saccharopolyspora erythraea HD03，保藏单位是中国微生物菌种保藏委员会普通微生物中心，保藏编号为GMCC No.2916；其具体步骤为，从保藏斜面挖块1cm×1cm或甘油管，接种于灭过菌的种子培养基，温度32～34℃，摇床转速220～240r/min，培养44～48h；然后再以3～10％接种量接入灭过菌的发酵培养基中，温度32～34℃，摇床转速220～240r/min，培养6～7day，在20～24小时添加前体正丙醇，在发酵中后期添加甲基化试剂和羟基化试剂；得到红霉素。本发明的优点：在发酵过程中添加甲基化试剂和羟基化试剂，提高红霉素合成过程中前体的甲基化作用和羟基化作用，减少副产物的积累，提高主产物的产量。
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公开(公告)号：CN101322700A
公开(公告)日：2008-12-17
申请号：CN200710118871.3
申请日：2007-06-13
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: A61K31/352 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P11/00
CPC classification number: A61K31/352 , A61K31/7048
Abstract: 本发明公开了柚皮素和柚皮苷作为转化生长因子－β1信号通路的抑制剂的应用，特别是用于治疗或预防纤维化及肿瘤。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103483399B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201310375150.6
申请日：2013-08-27
Applicant: 河南天方药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种克林霉素磷酸酯的合成方法。该方法经克林霉素游离碱的合成-酮化反应-磷酰化反应-后处理制得。本发明通过改变加料顺序、步骤和催化剂，使得克林霉素磷酸酯的重量收率可达80%以上。
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公开(公告)号：CN103483399A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201310375150.6
申请日：2013-08-27
Applicant: 河南天方药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种克林霉素磷酸酯的合成方法。该方法经克林霉素游离碱的合成-酮化反应-磷酰化反应-后处理制得。本发明通过改变加料顺序、步骤和催化剂，使得克林霉素磷酸酯的重量收率可达80%以上。
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公开(公告)号：CN102453011A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201010530272.4
申请日：2010-10-29
Applicant: 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07D311/32 , C07D311/40
Abstract: 本发明提供一种柚皮素的制备方法，包括：(1)先获得柚皮苷在低级醇或低级酮溶剂中的溶液，然后使得获得溶液中的柚皮苷在酸性条件下发生酸水解获得柚皮素，减压蒸馏去除溶剂，获得柚皮素粗品；(2)使柚皮素粗品溶解在无水乙醇或无水甲醇中，加入活性炭，进行搅拌脱色；(3)滤除活性炭，对获得的溶液进行分离提纯，获得柚皮素。本发明具有反应步骤少，使用溶剂少、三废排放少，反应条件温和且更完全，操作简便，适合工业化生产，具有较高实用价值。得到的产品质量更稳定，纯度可达到99％以上，高于药品标准。
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公开(公告)号：CN101519637B
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN200910048894.0
申请日：2009-04-07
Applicant: 华东理工大学 , 河南天方药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种红色糖多孢菌及其发酵生产红霉素的方法，红色糖多孢菌Saccharopolyspora erythraea HD03，保藏单位是中国微生物菌种保藏委员会普通微生物中心，保藏编号为GMCC No.2916；其具体步骤为，从保藏斜面挖块1cm×1cm或甘油管，接种于灭过菌的种子培养基，温度32～34℃，摇床转速220～240r/min，培养44～48h；然后再以3～10％接种量接入灭过菌的发酵培养基中，温度32～34℃，摇床转速220～240r/min，培养6～7day，在20～24小时添加前体正丙醇，在发酵中后期添加甲基化试剂和羟基化试剂；得到红霉素。本发明的优点：在发酵过程中添加甲基化试剂和羟基化试剂，提高红霉素合成过程中前体的甲基化作用和羟基化作用，减少副产物的积累，提高主产物的产量。
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公开(公告)号：CN1458143A
公开(公告)日：2003-11-26
申请号：CN03128982.7
申请日：2003-05-30
Applicant: 华东理工大学 , 河南天方药业股份有限公司
IPC: C07C233/83 , C07C237/36 , C07D213/82 , C07D239/28 , C07D277/587 , C07D285/06 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D231/10
Abstract: 本发明涉及一种N－芳酰基－L－谷氨酸的制备方法，其主要步骤包括在L－谷氨酸盐水溶液中，加入有机无水溶剂溶解的芳香酰卤，反应得到N－芳酰基－L－谷氨酸盐，经酸调节pH值，可制得N－芳酰基－L－谷氨酸。本发明所说的制备方法具有步骤短，反应条件温和，收率高，副产物少等优点。
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