一种茚地普隆中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN112939987B

    公开(公告)日:2022-03-22

    申请号:CN202110187234.1

    申请日:2021-02-18

    Abstract: 本发明公开了一茚地普隆中间体的制备方法,属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料,通过无过渡金属催化的一锅串联反应,高效高选择性构筑茚地普隆的核心骨架,从而规避异构体的产生,降低了副产物的生成,提高了目标产物的产率,降低了合成成本;后续经过简单的硝基还原修饰制备茚地普隆中间体。另外,所述制备茚地普隆中间体的反应条件温和,操作简便、适合于工业化生产。

    一种金鸡纳碱C-2`氨基衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN108947998A

    公开(公告)日:2018-12-07

    申请号:CN201810532873.5

    申请日:2018-05-29

    CPC classification number: C07D453/04

    Abstract: 本发明公开了一种金鸡纳碱C‑2'氨基衍生物及其制备方法,属于金鸡纳碱及其衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种金鸡纳碱C‑2'氨基衍生物,具有如下结构通式:本发明还公开了该类C‑2'氨基衍生物的制备方法,通过羟基保护、氧化还原、C‑2'定向官能化、酸解、进一步与异氰酸酯、异硫氰酸酯或磺酰氯进行反应制得一系列金鸡纳碱C‑2'氨基衍生物,而该类衍生物无论是作为潜在的手性小分子催化剂或在药物分子的多样性合成方面均具有广阔的应用前景。

    一种3-(4-吡啶)吲哚类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN108976198A

    公开(公告)日:2018-12-11

    申请号:CN201811073559.1

    申请日:2018-09-14

    CPC classification number: C07D401/04 C07D405/14 C07D409/14

    Abstract: 本发明公开了一种3-(4-吡啶)吲哚类化合物的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种3-(4-吡啶)吲哚类化合物的合成方法,具体步骤为:将醋酸肟酯类化合物和3-甲酰基吲哚或其衍生物溶于溶剂中,然后加入催化剂和含氮有机碱,在密封管中于100-130℃反应制得3-(4-吡啶)吲哚类化合物。本发明合成过程简单高效,通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得3-(4-吡啶)吲哚类化合物,避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染,原料易于制备,反应条件温和,底物适用范围广。

    一种7-甲基吡唑并嘧啶类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN114835713A

    公开(公告)日:2022-08-02

    申请号:CN202210291451.X

    申请日:2022-03-23

    Abstract: 本发明公开了一种7‑甲基吡唑并嘧啶类化合物的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为:将芳香醛类化合物1、3‑氨基吡唑类化合物2和二叔丁基过氧化物(DTBP)溶于1,2‑二氯乙烷中,然后于120‑140℃反应制得目标产物7‑甲基吡唑并嘧啶类化合物。本发明合成过程简单高效,通过一锅串联反应一步直接制得7‑甲基吡唑并嘧啶类化合物,合成过程不需要催化剂,不需要添加剂,操作方便,原料简单,反应条件温和,底物适用范围广,区域选择性好。

    一种茚地普隆中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN112939987A

    公开(公告)日:2021-06-11

    申请号:CN202110187234.1

    申请日:2021-02-18

    Abstract: 本发明公开了一茚地普隆中间体的制备方法,属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料,通过无过渡金属催化的一锅串联反应,高效高选择性构筑茚地普隆的核心骨架,从而规避异构体的产生,降低了副产物的生成,提高了目标产物的产率,降低了合成成本;后续经过简单的硝基还原修饰制备茚地普隆中间体。另外,所述制备茚地普隆中间体的反应条件温和,操作简便、适合于工业化生产。

    一种3-(4-吡啶)吲哚类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN108976198B

    公开(公告)日:2020-06-26

    申请号:CN201811073559.1

    申请日:2018-09-14

    Abstract: 本发明公开了一种3‑(4‑吡啶)吲哚类化合物的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种3‑(4‑吡啶)吲哚类化合物的合成方法,具体步骤为:将醋酸肟酯类化合物和3‑甲酰基吲哚或其衍生物溶于溶剂中,然后加入催化剂和含氮有机碱,在密封管中于100‑130℃反应制得3‑(4‑吡啶)吲哚类化合物。本发明合成过程简单高效,通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得3‑(4‑吡啶)吲哚类化合物,避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染,原料易于制备,反应条件温和,底物适用范围广。

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