公开(公告)号：KR1020060064905A

公开(公告)日：2006-06-14

申请号：KR1020040103586

申请日：2004-12-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  조희영 ,  박현자 ,  이종철 ,  공재양

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4155

CPC classification number: A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5377

Abstract: 본 발명은 활성 성분으로서 하기 화학식 1의 피라졸옥심 유도체를 포함하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 조성물에 사용된 화학식 1의 피라졸옥심 유도체는 합성 방법이 매우 간단할 뿐 아니라, 폐암, 난소암, 흑색종, 중추신경계 종양 또는 결장암 등의 각종 암에 뛰어난 항암 활성을 보이므로, 그의 예방 및 치료에 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R은, 질소함유 헤테로 고리, 치환되거나 치환되지 않은 페녹시, 페닐티오, 하이드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 할로겐이다.

Abstract translation: 本发明涉及以下述通式（1）表示的吡唑肟衍生物作为有效成分的抗癌组合物。

公开(公告)号：KR1020060053788A

公开(公告)日：2006-05-22

申请号：KR1020040094232

申请日：2004-11-17

Applicant: 한국화학연구원 ,  렉산 코포레이션

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  김동수 ,  공재양 ,  김군도 ,  안창호 ,  이영복

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 우수한 항암활성을 가지는 다음 화학식 1로 표시되는 신규 1-[(2-알콕시-6-치환-퀴녹살린-3-일)아미노카르보닐]-4-(헤테로)아릴피페라진 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, X 및 Y는 각각 N, 또는 CR
6 이며; R
1 은 C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, 또는 할로겐원자이며, R
2 는 C
1 -C
6 의 알킬기이며; R
3 , R
4 , R
5 , 및 R
6 은 각각 수소원자, C
1 -C
6 의 알콕시기, C
1 -C
6 의 알킬기, C
1 -C
6 의 할로알킬기, C
1 -C
6 의 알킬카르보닐기, 할로겐원자, 시아노기, 또는 니트로기이다.
퀴녹살린, 피페라진, 우레아, 위치선택적, 항암제

公开(公告)号：KR100559261B1

公开(公告)日：2006-03-15

申请号：KR1020040021995

申请日：2004-03-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  이일영 ,  김군도 ,  공재양

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 수용체 티로신 키나제(RTK)로서의 상피세포 성장인자 수용체(EGFR)와 혈관 내피세포 성장인자(VEGF)에 대해 우수한 억제활성을 가지고 있고, 다음 화학식 1로 표시되는 바와 같이 N-2, N-5, N-7번 위치가 치환된 2H-피리도[4,5-e][1,2,4]트리아진-3-일리덴-시안아마이드 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1 에서, R
1 , R
2 , 및 R
3 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
2H-피리도[4,5-e][1,2,4]트리아진-3-일리덴-시안아마이드 유도체, 수용체 티로신 키나제(RTK), 상피세포 성장인자 수용체(EGFR), 혈관 내피세포 성장인자(VEGF), 항암제

公开(公告)号：KR1020060020081A

公开(公告)日：2006-03-06

申请号：KR1020040068821

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김봉진 ,  김재학 ,  김광호 ,  정희정 ,  이철해 ,  공재양 ,  조희영 ,  최영로 ,  김창섭

IPC: C07D477/20

CPC classification number: C07D477/20

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위하게 항균활성을 나타내며, 메티실린 내성균주(MRSA) 및 퀴놀론 내성균주(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수하여, 광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하다.
화학식 1

상기 식에서,
R
1 은 수소, 또는 페닐기의 특정 위치에 치환된 1개 이상의 C
1 -C
3 알킬기, C
1 -C
3 알킬옥시기, 하이드록시기, 아민기, 알킬아민기, 알킬싸이올기, 트라이플루오로메틸기 또는 할로겐 원자이고,
R
2 는 수소 또는 C
1 -C
3 알킬기이고,
M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온이다.

Abstract translation: 本发明涉及2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷盖青霉烯衍生物，并且涉及制造方法，2-芳基甲基氮杂环丁烷盖青霉烯式（I）的本发明的衍生物的方法代表对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广泛的抗菌活性的 上的耐甲氧西林状态（MRSA）和耐喹诺酮状态抗菌效果（QRSA）是优秀的，它是作为抗生素的广谱抗生素和难熔性的感染是有用的。

公开(公告)号：KR100548921B1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：KR1020040014056

申请日：2004-03-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  이기인 ,  김군도 ,  박수진 ,  공재양

IPC: C07D307/77

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 퓨란퀴논 유도체 및 이를 함유하는 항암제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 퓨란퀴논 유도체는 암세포의 성장인자수용체 티로신키나아제(growth factor receptor tyrosine kinases, RTKs)와 토포아이소머라제-I(topoisomerase-I)에 대한 억제제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
n은 1 내지 3의 정수를 나타내고;
R
1 은 C
1 -C
4 알킬, 아미노, C
1 -C
4 알킬아미노, 하이드록시, C
1 -C
4 알킬옥시, 카복실, C
1 -C
4 알킬옥시카보닐, 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐기; 2-, 3- 또는 4-피리디닐기; C
1 -C
4 알킬아미노기; 디(C
1 -C
4 알킬)아미노기; 피롤리딘기; 피페리딘기; 몰폴린기; 또는 기를 나타 내며, 여기에서 R
2 는 수소; C
1 -C
4 알킬; 아미노, C
1 -C
4 알킬아미노, 하이드록시, C
1 -C
4 알킬옥시, 카복실, C
1 -C
4 알킬옥시 카보닐, 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐기; 또는 페닐환에 아미노, C
1 -C
4 알킬아미노, 하이드록시, C
1 -C
4 알킬옥시, 카복실, C
1 -C
4 알킬옥시 카보닐, 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 벤질기이다.

公开(公告)号：KR1020050104957A

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：KR1020040030429

申请日：2004-04-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  성철민 ,  박노상 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D211/86

Abstract: 본 발명은 신규한 퀴놀리논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 퀴놀리논 유도체는 항산화 활성 및 NMDA 수용체 길항작용이 우수함으로, 뇌졸중, 파킨스씨 병, 치매 등의 신경퇴행성 질환, 노화, 암, 당뇨병, 간질의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020050088656A

公开(公告)日：2005-09-07

申请号：KR1020040014056

申请日：2004-03-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  이기인 ,  김군도 ,  박수진 ,  공재양

IPC: C07D307/77

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 퓨란퀴논 유도체 및 이를 함유하는 항암제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 퓨란퀴논 유도체는 암세포의 성장인자수용체 티로신키나아제(growth factor receptor tyrosine kinases, RTKs)와 토포아이소머라제-I(topoisomerase-I)에 대한 억제제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
n은 1 내지 3의 정수를 나타내고;
R
1 은 C
1 -C
4 알킬, 아미노, C
1 -C
4 알킬아미노, 하이드록시, C
1 -C
4 알킬옥시, 카복실, C
1 -C
4 알킬옥시카보닐, 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐기; 2-, 3- 또는 4-피리디닐기; C
1 -C
4 알킬아미노기; 디(C
1 -C
4 알킬)아미노기; 피롤리딘기; 피페리딘기; 몰폴린기; 또는 기를 나타내며, 여기에서 R
2 는 수소; C
1 -C
4 알킬; 아미노, C
1 -C
4 알킬아미노, 하이드록시, C
1 -C
4 알킬옥시, 카복실, C
1 -C
4 알킬옥시 카보닐, 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐기; 또는 페닐환에 아미노, C
1 -C
4 알킬아미노, 하이드록시, C
1 -C
4 알킬옥시, 카복실, C
1 -C
4 알킬옥시 카보닐, 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 벤질기이다.

公开(公告)号：KR1020050055985A

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：KR1020030089057

申请日：2003-12-09

Applicant: 한국화학연구원 ,  재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 조희영 ,  윤철원 ,  박우규 ,  공재양 ,  김군도 ,  박유미 ,  김박광 ,  신준수

IPC: A61K31/353

CPC classification number: A61K31/352 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/48 ,  Y10S514/825

Abstract: 본 발명은 COX-2효소를 선택적으로 억제하는 크리신 유도체에 관한 것으로, 구체적으로 크리신 유도체를 유효성분으로 하는 선택적 COX-2 효소 억제제 및 iNOS 억제제에 관한 것이다.
상기 크리신 유도체는 COX-2 효소 및 iNOS 효소를 억제함으로써, 류마티스 관절염 및 퇴행성 관절염 등의 염증질환의 치료제로 사용할 수 있을 뿐만 아니라 알츠하이머 등의 퇴행성 뇌질환의 치료제로도 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR100402054B1

公开(公告)日：2003-10-17

申请号：KR1020010016968

申请日：2001-03-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  임희종 ,  정영식 ,  성철민 ,  박준호 ,  공재양

IPC: C07D405/14

Abstract: PURPOSE: Provided is 2-aryl-2-methyl-2,3-dihydrobenzofuran with antioxidant activity which is useful for the prevention and treatment of various diseases associated with active oxygen species. CONSTITUTION: The 2-aryl-2-methyl-2,3-dihydrobenzofuran with antioxidant activity represented by formula(1) and its pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein R' is hydrogen, acetyl, or t-butyldimethylsilyl; R is NO2, NH2, COOR1, CONR2R3 or NHC(Z)R4; R1 is hydrogen, C1 to C8 alkyl, C3 to C10 alkenyl, C3 to C6 cycloalkyl, phenyl or pyrimidine; R2 and R3 are independently C1 to C8 alkyl, phenyl, or pyridine; R4 is C1 to C8 alkyl, C3 to C10 alkenyl, phenyl, pyridine, C1 to C6 alkylamine, aniline, or aminopyridine; and Z is oxygen or sulfur. Its preparing method comprises the steps of: alkylation of a compound of formula(2) with a compound of formula(3) to form a compound of formula(4); Claisen reaction of the compound of formula(4) to form a compound of formula(5); and cyclization of the compound of formula(5) to prepare a compound of formula(1).

Abstract translation: 目的：提供具有抗氧化活性的2-芳基-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃，其用于预防和治疗与活性氧物质有关的各种疾病。 构成：提供式（1）代表的具有抗氧化活性的2-芳基-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃及其药学上可接受的盐，其中R'为氢，乙酰基或叔丁基二甲基甲硅烷基; R为NO2，NH2，COOR1，CONR2R3或NHC（Z）R4; R1为氢，C1至C8烷基，C3至C10烯基，C3至C6环烷基，苯基或嘧啶; R2和R3独立地为C1至C8烷基，苯基或吡啶; R4为C1至C8烷基，C3至C10链烯基，苯基，吡啶，C1至C6烷基胺，苯胺或氨基吡啶; Z是氧或硫。 其制备方法包括以下步骤：用式（3）化合物将式（2）化合物烷基化以形成式（4）化合物; 式（4）化合物克莱森反应形成式（5）化合物; 和式（5）化合物环化制备式（1）化合物。

公开(公告)号：KR100394086B1

公开(公告)日：2003-08-06

申请号：KR1020000073121

申请日：2000-12-04

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국과학기술원 ,  한국화학연구원

Inventor： 고훈영 ,  최경일 ,  조용서 ,  배애님 ,  강경호 ,  차미영 ,  공재양 ,  정대영 ,  이희윤

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D261/08 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention relates to a novel isoxazolylalkylpiperazine derivatives having selective biological activity at dopamine D3 or D4 receptors represented by the following formula (1), and its preparation method through reductive amination reaction in the presence of reducing agent, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X and n are the same as defined in the specification.

Abstract translation: 本发明涉及对下式（1）所示的多巴胺D3或D4受体具有选择性生物活性的新型异恶唑烷基哌嗪衍生物及其在还原剂存在下通过还原胺化反应的制备方法，其中R1，R2，R3， R4，R5，R6，X和n与说明书中的定义相同。