公开(公告)号：KR1020130122361A

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：KR1020120045621

申请日：2012-04-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  조희영

IPC: C07D403/12 ,  C07D235/14 ,  A61K31/4178 ,  A61P25/00

Abstract: The present invention relates to 4-(benzimidazole-2-ylamino)pyrrolidine derivatives of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof; a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient for preventing and treating neurodegenerative diseases; and an inhibitor composition of the activation of beta-secretase (BACE), containing the same as an active ingredient. The 4-(benzimidazole-2-ylamino)pyrrolidine derivatives according to the present invention suppresses the activation of BACE and generation of beta-amyloid proteins which cause damage to nerve cells, thereby effectively preventing or treating neurodegenerative diseases such as Alzheimer’s disease and Down syndrome.

Abstract translation: 本发明涉及化学式1的4-（苯并咪唑-2-基氨基）吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐; 含有与用于预防和治疗神经变性疾病的活性成分相同的药物组合物; 以及含有与活性成分相同的β-分泌酶（BACE）活化的抑制剂组合物。 根据本发明的4-（苯并咪唑-2-基氨基）吡咯烷衍生物抑制BACE的活化和产生引起神经细胞损伤的β-淀粉样蛋白，从而有效地预防或治疗神经变性疾病如阿尔茨海默氏病和 唐氏综合症。

公开(公告)号：KR1020130083428A

公开(公告)日：2013-07-22

申请号：KR1020130081165

申请日：2013-07-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김영섭 ,  유시용 ,  홍경식 ,  최춘환 ,  차미란 ,  박우규

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K36/65

Abstract: PURPOSE: A Paeonia lactiflora seed extract, a fraction thereof, or a compound isolated therefrom, and a pharmaceutical composition containing the same are provided to suppress the activation of beta-secretase (BECE-1) and to prevent or treat neurodegenerative diseases. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating neurodegenerative diseases contains one or more kinds of compounds selected among compounds of chemical formulas 1-8, as active ingredients. A method for preparing the compounds of chemical formulas 1-8 comprises the steps of: adding water, C1-C4 alcohols, or a mixture thereof to Paeonia lactiflora seeds and obtaining a Paeonia lactiflora seed extract; fractioning the extract with water, dichloromethane, and ethyl acetate and obtaining a fraction; and isolating compounds by performing silicagel column chromatography of the fraction and purifying the compounds.

Abstract translation: 目的：提供芍药芍药提取物，其一部分或从其分离的化合物和含有它们的药物组合物以抑制β-分泌酶（BECE-1）的活化并预防或治疗神经变性疾病。 构成：用于预防或治疗神经变性疾病的药物组合物含有选自化学式1-8化合物的一种或多种化合物作为活性成分。 制备化学式1-8的化合物的方法包括以下步骤：将水，C 1 -C 4醇或其混合物加入到芍药芍药种子中并获得芍药提取物; 用水，二氯甲烷和乙酸乙酯分级提取物，得到一部分; 并通过对级分进行硅胶柱色谱法分离化合物并纯化化合物。

公开(公告)号：KR1020120050841A

公开(公告)日：2012-05-21

申请号：KR1020100112296

申请日：2010-11-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  이희윤 ,  정선호 ,  이해황 ,  이정국 ,  서용완

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A pyrazole butyl compound and a pharmaceutical composition containing the same are provided to ensure dopamine D4 receptor affinity and to prevent and treat central nervous system diseases. CONSTITUTION: A pyrazole butyl compound and pharmaceutically acceptable salt thereof are denoted by chemical formula 1. The salt includes inorganic acid salt, organic acid salt, amino acid salt, alkali metal salt, or ammonium salt. A method for preparing the pyrazole butyl compounds comprises: a step of performing reductive amination of pyrazole aldehyde compound of chemical formula 2 with heterocycle compounds of chemical formula 3 under the presence of reducing agent and base. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases contains 1-(4-chlorophenyl)-4-(4-(1-phenyl-3-propyl-1H-pyrazole-5-yl)butyl)piperazine(compound No. 33) or 1-(4-(1-phenyl-3-propyl-1H-pyrazole-5-yl)butyl)-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)piperazine(compound No. 36).

Abstract translation: 目的：提供吡唑丁基化合物和含有它们的药物组合物以确保多巴胺D4受体亲和力并预防和治疗中枢神经系统疾病。 构成：吡唑基丁基化合物及其药学上可接受的盐由化学式1表示。盐包括无机酸盐，有机酸盐，氨基酸盐，碱金属盐或铵盐。 制备吡唑丁基化合物的方法包括：在还原剂和碱的存在下，用化学式3的杂环化合物进行化学式2的吡唑醛化合物的还原胺化的步骤。 用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有1-（4-氯苯基）-4-（4-（1-苯基-3-丙基-1H-吡唑-5-基）丁基）哌嗪（化合物33）或 1-（4-（1-苯基-3-丙基-1H-吡唑-5-基）丁基）-4-（3-（三氟甲基）苯基）哌嗪（化合物36）。

公开(公告)号：KR101110199B1

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：KR1020090043051

申请日：2009-05-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박철민 ,  최진일 ,  박우규 ,  박노상

IPC: C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 피페라진-퀴놀린 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 중추신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 유도체는 5-HT6 수용체에 대한 친화도가 높을 뿐만 아니라, 5-HT6 수용체와 5-HT2C
수용체에 대하여 길항제로 작용하므로 치매, 치매로 인해 유발되는 정신분열증, 우울증 및 불안증과 같은 중추신경계 질환의 예방 또는 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, 상기 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 X는 본 명세서 내에 정의한 바와 같다.)
피페라진-퀴놀린 유도체, 세로토닌 길항제, 중추신경계 질환

公开(公告)号：KR1020110024940A

公开(公告)日：2011-03-09

申请号：KR1020090083133

申请日：2009-09-03

Applicant: 한국화학연구원 ,  인하대학교 산학협력단

Inventor： 고훈영 ,  김지희 ,  카말키숄포파트로랜지 ,  공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  이희윤

IPC: C07D403/08 ,  C07D403/06 ,  A61K31/415 ,  A61P25/18

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a novel 3-(methoxymethyl)pyrazole derivative is provided to ensure dopamine D3 and D4 receptor affinity and to suppress psychotic behavior(cage climbing) in a mouse. CONSTITUTION: A novel 3-(methoxymethyl)pyrazole derivative is denoted by chemical formula 1. The compound of chemical formula 1 is prepared by reductive amination of pyrazole aldehyde derivative of chemical formula 2 with piperazine derivative of chemical formula 3 under the presence of reductant and base. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases contains the compound of chemical formula 1.

Abstract translation: 目的：提供含有新的3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物的药物组合物，以确保多巴胺D3和D4受体的亲和力，并抑制小鼠的精神病性行为（笼养）。 组成：化学式1表示新的3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物。化学式1的化合物通过化学式2的吡唑醛衍生物与化学式3的哌嗪衍生物在还原剂的存在下还原胺化而制备， 基础。 用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有化学式1的化合物。

公开(公告)号：KR1020110012090A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：KR1020090069647

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/24 ,  C07D311/16 ,  C07D311/12

Abstract: PURPOSE: A 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound is provided to ensure selective suppression to 11beta-HSD1 enzyme and prevent and treat glucocorticoid regulatory disease. CONSTITUTION: A 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains the 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound. The pharmaceutical composition is used for treating and preventing type 1 and 2 diabetes, injured glucose resistance, hyperlipidemia or hypertension. The 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound in which an amide is induced is obtained by condensing R1-substituted 2-methyl-2H-chromen-2-carboxy acid compound of chemical formula 2 with amine compound(NHR^2R^3).

Abstract translation: 目的：提供2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物，以确保对11beta-HSD1酶的选择性抑制，并预防和治疗糖皮质激素调节性疾病。 构成：2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物由化学式1表示。药物组合物含有2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物。 药物组合物用于治疗和预防1型和2型糖尿病，葡萄糖耐量受损，高脂血症或高血压。 通过将化学式2的R1取代的2-甲基-2H-色烯-2-羧酸化合物与胺化合物（NHR 2 R 2） ^ 3）。

公开(公告)号：KR1020110012089A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：KR1020090069646

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D311/02

Abstract: PURPOSE: A 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzypyrane compound is provided to ensure selective suppression to 11 beta-HSD 1 enzyme and to prevent and treat clucocorticoid regulatory diseases. CONSTITUTION: A 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzopyrane compound is denoted by chemical formula 1. The 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzopyrane compound is 3-methoxy-N-methyl-N-[(2-methyl-8-nitro-2H-chromen-2-yl)methyl]benzamide or 3-chloro-N-[(2,6-dimethyl-2H-chromen-2-yl)methyl]-N-methylbenzamide. A pharmaceutical composition contains the 2-(2-amido methyl)-2-methyl-2H-benzopyrane compound and prevents and treats impaired glucose tolerance(IGT), type 1 and 2 diabetes, insulin resistance, dyslipidemia or hypertension.

Abstract translation: 目的：提供2-（2-氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物，以确保对11β-HSD 1酶的选择性抑制，并预防和治疗类皮质激素调节性疾病。 构成：2-（2-氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物由化学式1表示。2-（2-酰氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物是3-甲氧基 - N-甲基-N - [（2-甲基-8-硝基-2H-色烯-2-基）甲基]苯甲酰胺或3-氯-N - [（2,6-二甲基-2H-色烯-2-基） 甲基] -N-甲基苯甲酰胺。 药物组合物含有2-（2-酰氨基甲基）-2-甲基-2H-苯并吡喃化合物，并预防和治疗葡萄糖耐量异常（IGT），1型和2型糖尿病，胰岛素抵抗，血脂异常或高血压。

公开(公告)号：KR100974955B1

公开(公告)日：2010-08-09

申请号：KR1020080015671

申请日：2008-02-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최일영 ,  임희종 ,  이규철 ,  박우규 ,  공재양

IPC: C07D401/08 ,  A61K31/497

Abstract: 본 발명은 사이클로알킬 피롤 및 아졸을 가지는 피페라진 유도체 및 그의 염, 및 이를 포함하는 정신질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 피페라진 유도체는 도파민 Ｄ4 수용체에 대하여 우수한 길항 작용을 나타내므로 정신질환의 예방 또는 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다:

상기 식에서,
R
1 은 , 이고
(여기서, X는 수소, 할로겐, C
1-6 알킬, C
1-6 알콕시 또는 사이아노이고;
R은 수소, 또는 할로겐, 나이트로, C
1-6 알킬, C
1-6 알콕시 또는 사이아노로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이다.);
R
2 는 할로겐, C
1-6 알킬, C
1-6 알콕시 또는 사이아노로 치환되거나 치환되지 않은 페닐 또는 벤질이고;
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR100871419B1

公开(公告)日：2008-12-03

申请号：KR1020060080067

申请日：2006-08-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  박노상 ,  박우규 ,  공재양

IPC: A61K31/216 ,  A61P25/08

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 1-페닐-사이클로알칸 카르복실산 에스테르 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 용도에 관한 것으로, 본 발명에 의하면, 하기 화학식 1의 1-페닐-사이클로알칸 카르복실산 에스테르 유도체는 무스카린 수용체에 대하여 우수한 길항활성을 가지며, 항경련 활성 등 우수한 약효를 나타내므로, 무스카린 수용체의 길항제, 경련, 파킨슨병, 간질 등의 신경계 질환 예방 또는 치료제로 유용하게 사용될 수 있으며, 나아가 사린이나 소만 등과 같은 신경작용제의 해독제 또는 유기인 농약 중독에 대한 해독제로도 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, X, Y, R
1 , R
2 및 n은 명세서에서 정의된 바와 같다)
1-페닐-사이클로알칸 카르복실산 에스테르 유도체, 무스카린 수용체, 유기인 화합물

公开(公告)号：KR100860540B1

公开(公告)日：2008-09-26

申请号：KR1020070095884

申请日：2007-09-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김영섭 ,  유시용 ,  연규환 ,  홍경식 ,  이병회 ,  유미영 ,  박우규

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/05 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 비티신(vitisin) B, 입실론-비니페린 (ε-viniferin), 암펠롭신 (ampelopsin) A 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물 또는 이를 포함하는 포도나무 (
Vitis vinifera ) 수피 (樹皮) 추출물을 유효성분으로 포함하는 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 각종 치매의 원인 물질로 널리 알려진 베타-아밀로이드 (beta-amyloid)의 형성을 매개하는 BACE-1 (beta-site APP-cleaving enzyme 1)을 효과적으로 저해하므로 알쯔하이머병, 파킨슨병, 루게릭병, 헌팅턴병 및 니만-픽병과 같은 다양한 퇴행성 뇌질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.