公开(公告)号：KR1020040074181A

公开(公告)日：2004-08-23

申请号：KR1020030009843

申请日：2003-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김봉진 ,  이철해 ,  정희정 ,  김재학

IPC: C07D417/14

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: Carbapenem derivatives with antibacterial activity against antibiotics resistant bacteria and a preparation method thereof are provided, which carbapenem derivatives are useful for treating the infection of hardly treating antibiotics resistant bacteria. CONSTITUTION: The carbapenem derivatives with antibacterial activity against antibiotics resistant bacteria represented by formula (1) or pharmaceutically acceptable salts are provided, wherein X is sulfur or nitrogen atom; Y is hydrogen, nitro or amine present in a certain site of phenyl group; M is hydrogen or ion counterpart forming the pharmaceutically acceptable salts; and the antibiotics resistant bacterium is methicillin resistant Staphylococcus Aureus(MRSA) or ofloxacin Staphylococcus Aures(ORSA). The method for preparing the carbapenem derivatives of formula (1) comprises the steps of: reacting a compound of formula (2) with a compound of formula (3) to carbapenem ester derivatives of formula (4); and removing carboxy protecting group, amine protecting group and hydroxy protecting group from the compound of formula (4), wherein R1 is hydrogen or hydroxy protecting group; R2 is carboxy protecting group; and R3 is amine protecting group.

Abstract translation: 目的：提供对抗生素抗性细菌具有抗菌活性的碳青霉烯类衍生物及其制备方法，其中碳青霉烯衍生物可用于治疗几乎不治疗抗生素抗性细菌的感染。 构成：提供对式（1）表示的抗生素抗性细菌或其药学上可接受的盐具有抗菌活性的碳青霉烯衍生物，其中X为硫或氮原子; Y是存在于苯基某一位点的氢，硝基或胺; M是形成药学上可接受的盐的氢或离子对应物; 抗生素抗性细菌是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）或氧氟沙星葡萄球菌（ORSA）。 制备式（1）的碳青霉烯衍生物的方法包括以下步骤：使式（2）的化合物与式（3）的化合物与式（4）的碳青霉烯酯衍生物反应; 并从式（4）的化合物中除去羧基保护基，胺保护基和羟基保护基，其中R1是氢或羟基保护基; R2是羧基保护基; R3为胺保护基。

公开(公告)号：KR1020020013988A

公开(公告)日：2002-02-25

申请号：KR1020000046447

申请日：2000-08-10

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정원장 ,  김재학 ,  정희정 ,  김은정 ,  송신섭 ,  정용호 ,  곽현정 ,  이진수 ,  편도규

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D205/08 ,  C07D265/06 ,  C07D265/14 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65611 ,  Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: Provided is an intermediate, azetidinone compound which is useful in manufacturing beta-methylcarbapenem antibiotics. And its manufacturing method is provided. CONSTITUTION: The intermediate of carbapenem, azetidinone compound, is represented by the formula(1), wherein R is hydrogen or hydroxy protective group, R1 and R2 are individually C1-C15 alkyl, benzyl, represent 5-6 membered cyclic compound to which R1 and R2 are linked, or hetero cyclic group including at least one oxygen or sulfur atom; R3 is lower alkyl group or lower alkylester group; and R4 is benzene, halogen, lower alkyloxy group, or nitro group substituted benzene ring.

Abstract translation: 目的：提供可用于制备β-甲基碳青霉烯类抗生素的中间体氮杂环丁酮化合物。 并提供其制造方法。 构成：碳青霉烯类氮杂环丁酮化合物的中间体由式（1）表示，其中R是氢或羟基保护基，R1和R2分别是C1-C15烷基，苄基，代表5-6元环状化合物，其中R1 或R 2连接，或包含至少一个氧原子或硫原子的杂环基; R3是低级烷基或低级烷基酯基; R4为苯，卤素，低级烷氧基或硝基取代苯环。

公开(公告)号：KR1020010038923A

公开(公告)日：2001-05-15

申请号：KR1019990047103

申请日：1999-10-28

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김봉진 ,  정용호 ,  편도규 ,  송지섭 ,  정희정 ,  곽현정 ,  김은정

IPC: C07D213/89

Abstract: PURPOSE: A method for producing alkyl cis-4-amino-3- methoxy-1-piperidine carboxylate hydrochloride is provided, thereby the titled compound having high purity can be easily produced because the further purification steps are not required and the production is performed under the mild conditions. CONSTITUTION: The method for producing alkyl cis-4-amino-3- methoxy-1-piperidine carboxylate hydrochloride represented by formula (I) comprises the steps of: reacting alkyl trans-4-bromo-3- hydroxypiperidine-1-carboxylate of formula (III) with benzoyl isocyanate in organic solvents to produce alkyl trans-4-bromo-3- benzoylaminocarbonyloxy-1-piperidine carboxylate of formula (IV); adding base such as kalium tert-butoxide into the compound of formula (IV) to produce alkyl cis-1-benzoyl-2-oxo- hexahydro-oxazolo(5,4,c) pyridine-5-carboxylate of formula (V); reacting the compound of formula (V) with lithium hydroxide·H2O to produce alkyl cis-2-oxo-hexahydro-oxazolo(5,4-c) pyridine-5-carboxylate of formula (VI); reacting the compound of formula (VI) with triethylamine, di-tert-butoxy dicarbonate, and dimethylaminopyridine to produce cis-1-tert- butoxycarbonyl-5- ethoxycarbonyl-2-oxo- hexahydro- oxazolo(5,4-c) pyridine of formula (VII); reacting the compound of formula (VII) with cesium carbonate to produce alkyl cis-4-tert- butoxycarbonyl amino-3-hydroxy-1-piperidine carboxylate of formula (VIII); adding sodium hydroxide, dimethyl sulfate, and benzyltriethyl ammonium chloride into the compound of formula (VIII) to produce alkyl cis-4-tert-butoxycarbonylamino- 3-methoxy-1-piperidine carboxylate of formula (IX); and adding hydrogen chloride dissolved organic solvent into the compound of formula (IX) to produce alkyl cis-4-amino-3- methoxy-1-piperidine carboxylate hydrochloride of formula (I).

Abstract translation: 目的：制备顺式-4-氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸烷基酯盐酸盐的方法，由于不需要进一步的纯化步骤，因此可以容易地制备具有高纯度的标题化合物，并且在 温和的条件。 构成：由式（I）表示的顺式-4-氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸盐酸烷基酯盐酸盐的制备方法包括以下步骤：使反式-4-溴-3-羟基哌啶-1-羧酸烷基酯 （III）与有机溶剂中的苯甲酰异氰酸酯反应以制备式（IV）的反式-4-溴-3-苯甲酰氨基羰基氧基-1-哌啶羧酸烷基酯; 将碱如叔丁醇钾加入到式（IV）化合物中以制备式（V）的顺式-1-苯甲酰基-2-氧代六氢恶唑并（5,4，c）吡啶-5-羧酸烷基酯; 使式（Ⅴ）化合物与氢氧化锂·H 2 O反应生成式（Ⅵ）的烷基顺式-2-氧代 - 六氢 - 恶唑并（5,4-c）吡啶-5-羧酸酯; 使式（VI）化合物与三乙胺，二叔丁氧基二碳酸酯和二甲基氨基吡啶反应，得到顺式-1-叔丁氧基羰基-5-乙氧基羰基-2-氧代六氢 - 恶唑并（5,4-c）吡啶 式（Ⅶ）; 使式（Ⅶ）化合物与碳酸铯反应制得式（Ⅷ）的顺式-4-叔丁氧基羰基氨基-3-羟基-1-哌啶羧酸烷基酯; 向式（Ⅷ）化合物中加入氢氧化钠，硫酸二甲酯和苄基三乙基氯化铵，得到式（Ⅸ）的顺式-4-叔丁氧基羰基氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸烷基酯; 并向式（IX）化合物中加入氯化氢溶解的有机溶剂，得到式（I）的烷基顺式-4-氨基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸盐酸盐。

公开(公告)号：KR1019990076242A

公开(公告)日：1999-10-15

申请号：KR1019980011019

申请日：1998-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  동화약품주식회사

Inventor： 이철해 ,  이진수 ,  정용호 ,  정희정 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두

IPC: C07D477/14 ,  C07D205/02 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 하기 구조식(I)의 1-베타메틸 카르바페넴 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 알킬 또는 할로겐으로 치환된 C
1-4 의 시클로알킬이고,
R
2 는 C
1-4 의 알킬, C
1-4 의 시클로알킬, 카바모일 또는 아세틸이고,
n은 1 내지 3의 정수이다.

公开(公告)号：KR1019990002112A

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019970025647

申请日：1997-06-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김문환 ,  김봉진 ,  정희정 ,  나영민 ,  김용주 ,  이홍우 ,  정용호 ,  송태흥 ,  허재두

IPC: C07D499/87

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 페넴 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 경구흡수도가 높고, 항균력이 우수하여 항생제로 유용하다:
[화학식 1]
(I)
상기식에서, R
1 , R
2 및 R
3 는 명세서 중에서 정의한 바와 같으며, 일반식 (1)의 화합물은 구조적으로 R 또는 S 이성질체이거나 이들의 혼합물이다.

公开(公告)号：KR101825065B1

公开(公告)日：2018-02-05

申请号：KR1020160063391

申请日：2016-05-24

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4035

CPC classification number: A61K31/4035 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: ALK 단백질의분해를유도하는약물의제조방법및 이를유효성분으로합유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른화학식 1로표시되는화합물은역형성림프종키나제(ALK)를억제하거나분해시킬수 있어, 역형성림프종키나제(ALK) 관련질환, 예를들어암의예방및 치료에유용한효과가있다.

Abstract translation: 相关的是用于制备诱导ALK蛋白分解的药物的方法，以及用于癌症预防或治疗并包含其作为活性成分的药物组合物。 根据本发明的由化学式1表示的化合物可以抑制或分解间变性淋巴瘤激酶（ALK），因此对于预防或治疗诸如癌症的间变性淋巴瘤激酶相关疾病具有有用的效果。

公开(公告)号：KR1020170027757A

公开(公告)日：2017-03-10

申请号：KR1020170025934

申请日：2017-02-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗癌症的药物组合物，其包含其作为有效成分。 根据本发明的化合物具有抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性的良好效果，从而对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白如EML4-ALK，NPM-ALK等的癌细胞具有治疗作用 可以加强，预计会有效地抑制癌症复发。 因此，该化合物可以有效地用于预防或治疗癌症的药物组合物中。

公开(公告)号：KR101577430B1

公开(公告)日：2015-12-14

申请号：KR1020140026462

申请日：2014-03-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이정옥 ,  채종학 ,  박지훈 ,  윤창수 ,  김필호 ,  라티프무하마드 ,  황종연 ,  하재두

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은피페리딘-3,5-디카복시아마이드유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101357234B1

公开(公告)日：2014-02-03

申请号：KR1020110146860

申请日：2011-12-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 안진희 ,  최상운 ,  김광록 ,  강승규 ,  정희정

IPC: C07D405/12 ,  C07D241/36 ,  A61K31/498 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 다음 화학식으로 표시되는 퀴녹살린 유도체 또는 그의 염에 관한 것이다:

본 발명에 따르면, 신규한 퀴녹살린 유도체 및 이를 포함하는 분화 유도용 조성물은 신경전구세포 또는 줄기세포를 신경세포로 분화시킬 수 있다. 또한, 본 발명에 의하여 분화 유도된 신경전구세포는 특정세포(예컨대, 도파민 신경세포) 또는 올리고덴드로사이트등으로 고효율로 분화할 수 있고, 차후 난치성 신경계 질환(예컨대, 파킨슨 병이나 척수손상)과 같은 난치성 신경계질환 적용할 수 있으며 신약계발에 있어서 기초적인 자료를 제공한다.

公开(公告)号：KR1020130115470A

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：KR1020120037775

申请日：2012-04-12

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  최상운 ,  박지훈 ,  이정옥

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: PURPOSE: A novel hydrazinone-substituted pyrimidine derivative is provided to effectively suppress the activation of c-Met tyrosine kinase, thereby being used as a therapeutic agent for treating various hyperpoliferative disorders related to hyperproliferation and overgrowth of cells. CONSTITUTION: A hydrazinone-substituted pyrimidine derivative of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided. A pharmaceutical composition for suppressing the activation of c-Met tyrosine kinase contains the pyrimidine derivative or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing or treating hyperproliferative disorders contains the pyrimidine derivative or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供一种新的肼取代嘧啶衍生物，以有效抑制c-Met酪氨酸激酶的活化，从而用作治疗与过度增殖和细胞过度生长有关的各种超增生障碍的治疗剂。 构成：提供化学式1的肼酮取代的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐。 用于抑制c-Met酪氨酸激酶活化的药物组合物含有嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物作为活性成分。 用于预防或治疗过度增殖性疾病的药物组合物含有嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物作为活性成分。