公开(公告)号：CN1878778A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200480033384.1

申请日：2004-11-12

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 长泽大史 ,  佐藤耕司 ,  八木努 ,  木谷泰夫

IPC: C07D513/04 ,  C07B41/08 ,  C07B39/00 ,  C07B43/06 ,  C07B43/04

Abstract: 本发明涉及基于以下的反应式的式(5)表示的化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN1826336A

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：CN200480021230.0

申请日：2004-07-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 小野誠 ,  野口滋

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D403/12

Abstract: 本发明提供了水溶性高，并且长期稳定性良好的VLA－4抑制药。提供了反式－4－[1－[2，5－二氯－4－[(1－甲基－1H－3－吲哚基羰基)氨基]苯乙酰基]－(4S)－甲氧基－(2S)－吡咯烷基甲氧基]环己烷羧酸钠盐·5水合物。

公开(公告)号：CN1258531C

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：CN00807357.0

申请日：2000-03-09

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  武田聪之 ,  宫内理江

IPC: C07D401/00 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D405/14

Abstract: 提供一种对包括耐药性菌在内的各种菌具有强效抗菌力的喹诺酮衍生物，它是下式表示的化合物、其盐或它们的水合物，其中取代基R1为可以具有取代基的芳香族取代基。式中，R2、R3：氢原子、烷基；R4、R5、R6：氢原子、羟基、卤素原子等；R7、R8：氢原子、烷基；R9：烷基、烯基、卤代烷基等；R10：氢原子、烷硫基；R11：氢原子、氨基、羟基等；X1：卤素原子、氢原子；A1：氮原子、C-X2；X2：氢原子、氨基、卤素原子等；A2、A3：＞C＝C(-A1＝)-N(-R9)-、＞N-C(-A1＝)＝C(-R9)-；R10和R9、R9个X2可以连成一体形成环状结构；Y：氢原子、成酯基团。

公开(公告)号：CN1759110A

公开(公告)日：2006-04-12

申请号：CN200480006550.9

申请日：2004-02-06

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 金谷直明 ,  石原宏朗 ,  木村阳一 ,  石山崇 ,  落合雄一

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/052 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供了不会抑制COX－1及COX－2的强力的血小板凝集抑制剂。由通式(I)或通式(II)表示的化合物、其盐或其溶剂合物，由它们形成的医药品及由它们形成的局部缺血性疾病的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：CN1247188C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN01815528.6

申请日：2001-09-19

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 菊池宽 ,  池谷美智子 ,  小林英夫

IPC: A61K9/16 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/497 ,  A61P31/00

CPC classification number: A61K9/1617 ,  A61K9/1611

Abstract: 药物组合物，包含(A)药物、(B)蜡状物质和(C)合成硅酸铝和/或含水二氧化硅。药物组合物可以是适合用作药物的颗粒形状。在造粒期间，减少了设备中的颗粒粘附，抑制了结块。

公开(公告)号：CN1745071A

公开(公告)日：2006-03-08

申请号：CN200380109543.7

申请日：2003-12-24

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 中本有美 ,  吉野利治 ,  内藤博之 ,  永田勉 ,  吉川謙次 ,  鈴木誠

IPC: C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D513/04 ,  C07D213/75 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D213/75

Abstract: 本发明提供一种通式(1)所示的化合物、其盐、它们的溶剂合物或它们的N－氧化物；Q1－Q2－T0－N(R1)－Q3－N(R2)－T1－Q4(1)[式中、R1和R2表示氢原子等；Q1表示可具有取代基的饱和或者不饱和的5～6元的环状烃基等；Q2表示单键等；Q3表示下述基团－C(R3a)(R4a)－{C(R3b)(R4b)}m1－{C(R3c)(R4c)}m2－{C(R3d)(R4d)}m3－{C(R3e)(R4e)}m4－C(R3f)(R4f)－(R3a～R4e表示氢等)；T0表示羰基等；T1表示－COCONR－等]。可用作脑梗塞、脑栓塞、心肌梗塞、心绞痛、肺梗塞、肺栓塞、伯格氏病、深部静脉血栓症、弥漫性血管内凝血症候群、人工瓣膜/关节置换后的血栓形成、血流再建后的血栓形成和再闭塞、全身性炎症性反应症候群(SIRS)、多器官功能障碍综合症(MODS)、体外循环时的血栓形成或者采血时的凝血的预防剂及/或治疗剂。

公开(公告)号：CN1241913C

公开(公告)日：2006-02-15

申请号：CN02130251.0

申请日：1997-09-05

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 横山幸夫 ,  小林达也 ,  小山威夫

IPC: C07D207/36 ,  C07C255/52

CPC classification number: C07C255/50 ,  C07C253/30 ,  C07D207/12 ,  Y02P20/55 ,  C07C255/52

Abstract: 本发明提供了制备下述反应流程中通式(5)和(6)所示化合物或其盐的方法，其中R1代表氮原子保护基；R2代表甲磺酰基或对-甲苯磺酰基；R3代表氢原子，芳烷基，或具有1-6个碳原子的烷基；以及X代表卤原子。反应流程：见右式，上述方法可用作制备日本专利申请公开208946/1993中所述的抗凝剂芳族脒衍生物的中间体的工业方法。

公开(公告)号：CN1633434A

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：CN03806794.3

申请日：2003-01-30

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  竹下裕 ,  木村阳一 ,  渡边润 ,  杉本雄一 ,  北村昭浩 ,  中岛良平 ,  金井一夫 ,  藤泽哲则

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P31/10 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物、其盐或溶剂化物，所述化合物通过新的机理，即通过抑制1，6－β－葡聚糖合成而具有广谱抗真菌活性，并且可特异性或选择性地表现出这样的活性，以及涉及含有任何所述化合物的抗真菌剂。

公开(公告)号：CN1191245C

公开(公告)日：2005-03-02

申请号：CN98807806.6

申请日：1998-05-28

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  杉田和幸 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  C07D498/06

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明化合物，是下面通式(I)表示的新结构的取代的环丁胺衍生物(R1～R4以及Q具有特定的取代基，特别是Q，表示具有特定的结构的喹诺酮衍生物)，其对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有广谱的优良的抗菌能力，特别是对甲氧西林有抗药性的金黄色葡萄球菌属(MRSA)，对青霉素有抗药性的肺炎球菌属，以及对喹诺酮有抗药性的菌株都显示强的抗菌活性，同时具有良好的体内动力学性质和安全性，因此可提供有用的抗菌化合物。

公开(公告)号：CN1535954A

公开(公告)日：2004-10-13

申请号：CN02130251.0

申请日：1997-09-05

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 横山幸夫 ,  小林达也 ,  小山威夫

IPC: C07D207/36 ,  C07C255/52

CPC classification number: C07C255/50 ,  C07C253/30 ,  C07D207/12 ,  Y02P20/55 ,  C07C255/52

Abstract: 本发明提供了制备下述反应流程中通式(5)和(6)所示化合物或其盐的方法，其中R1代表氮原子保护基；R2代表甲磺酰基或对－甲苯磺酰基；R3代表氢原子，芳烷基，或具有1－6个碳原子的烷基；以及X代表卤原子。反应流程（如图）：上述方法可用作制备日本专利申请公开208946/1993中所述的抗凝剂芳族脒衍生物的中间体的工业方法。