一种β-咔唑啉衍生物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN118955501A

    公开(公告)日:2024-11-15

    申请号:CN202411016684.4

    申请日:2024-07-29

    Abstract: 本发明公开了一种β‑咔唑啉衍生物及其合成方法和应用,其中β‑咔唑啉衍生物的结构式为:#imgabs0#本发明还具体公开了该β‑咔唑啉衍生物的合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过体外细胞毒抑制试验表明:该β‑咔唑啉衍生物具有较强的抗癌活性和较弱的毒性,能够用于制备抗肿瘤药物,具有良好的开发应用前景。本发明提供的β‑咔唑啉衍生物的合成方法简单,原料廉价易得,易于工业化生产和临床转化。

    一种喹啉-4-甲酰胺类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN107501180B

    公开(公告)日:2020-06-05

    申请号:CN201710823302.2

    申请日:2017-09-13

    Abstract: 本发明公开了一种喹啉‑4‑甲酰胺类化合物的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种喹啉‑4‑甲酰胺类化合物的合成方法,具体步骤为:将醋酸肟酯类化合物和靛红或其衍生物溶于溶剂中,然后加入催化剂和碱,在密封管中于100‑130℃反应制得喹啉‑4‑甲酰胺类化合物。本发明合成过程简单高效,通过一锅串联反应一步直接制得喹啉‑4‑甲酰胺类化合物,避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染,原料价廉易得或者原料易于制备,反应条件温和,底物适用范围广。

    一种喹啉-4-甲酰胺类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN107501180A

    公开(公告)日:2017-12-22

    申请号:CN201710823302.2

    申请日:2017-09-13

    Abstract: 本发明公开了一种喹啉-4-甲酰胺类化合物的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种喹啉-4-甲酰胺类化合物的合成方法,具体步骤为:将醋酸肟酯类化合物和靛红或其衍生物溶于溶剂中,然后加入催化剂和碱,在密封管中于100-130℃反应制得喹啉-4-甲酰胺类化合物。本发明合成过程简单高效,通过一锅串联反应一步直接制得喹啉-4-甲酰胺类化合物,避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染,原料价廉易得或者原料易于制备,反应条件温和,底物适用范围广。

    一种含喹啉结构的HDAC抑制剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118955371A

    公开(公告)日:2024-11-15

    申请号:CN202411016682.5

    申请日:2024-07-29

    Abstract: 本发明公开了一种含喹啉结构的HDAC抑制剂及其合成方法和应用,其中含喹啉结构的HDAC抑制剂的结构式为:#imgabs0#本发明还具体公开了该含喹啉结构的HDAC抑制剂的合成方法及其在制备抗黑色素瘤药物中的应用。本发明提供的含喹啉结构的HDAC抑制剂具有较高的黑色素瘤和HDAC抑制活性和相对较弱的毒性,为黑色素瘤的治疗提供了一条新的途径。本发明提供的含喹啉结构的HDAC抑制剂的合成方法简单,原料廉价易得,易于工业化生产和临床转化。

    一种茚地普隆中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN112939987B

    公开(公告)日:2022-03-22

    申请号:CN202110187234.1

    申请日:2021-02-18

    Abstract: 本发明公开了一茚地普隆中间体的制备方法,属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料,通过无过渡金属催化的一锅串联反应,高效高选择性构筑茚地普隆的核心骨架,从而规避异构体的产生,降低了副产物的生成,提高了目标产物的产率,降低了合成成本;后续经过简单的硝基还原修饰制备茚地普隆中间体。另外,所述制备茚地普隆中间体的反应条件温和,操作简便、适合于工业化生产。

    一种嗜水气单胞菌及维氏气单胞菌二联灭活疫苗及制备方法

    公开(公告)号:CN105031636A

    公开(公告)日:2015-11-11

    申请号:CN201410468192.9

    申请日:2014-09-15

    Abstract: 本发明提供了一种嗜水气单胞菌和维氏气单胞菌二联口服缓释微球疫苗及制备方法,其属于生物制药领域。以海藻酸钠为壁材,嗜水气单胞菌和维氏气单胞菌灭活全菌为芯材,利用乳化法制备嗜水气单胞菌和维氏气单胞菌二联口服缓释微球疫苗。利用该嗜水气单胞菌和维氏气单胞菌-海藻酸钙微囊口服疫苗免疫银鲫,能够显著提高的血清酶活性,白细胞吞噬活性,其对银鲫的相对保护率为:46.7%。微囊在模拟胃肠条件下稳定,表现出较好的突释性与缓释性;微囊中细菌抗原性保持良好,疫苗安全性与储存稳定性较好。

    一种1,4-萘醌衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN104530062A

    公开(公告)日:2015-04-22

    申请号:CN201510006531.6

    申请日:2015-01-07

    CPC classification number: C07D491/056

    Abstract: 本发明提供了一种1,4-萘醌衍生物及其合成方法。该方法采用将3,4-亚甲二氧基苯胺、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2-羟基-1,4-萘醌和催化剂用量的L-脯氨酸溶解到适量乙醇中,加热回流反应5-7小时。本发明的12-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5,10-二氢-苯并[i][1,3]亚甲二氧基[4,5-b]吖啶-6,11-二酮中引入3,4,5-三甲氧基苯基和亚甲二氧基结构,使其具有更强的活性,更利吸收。本发明方法具有绿色环保,原料易得,操作简单,产率高的特点。

    一种吡唑并[3,4-b]喹啉化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101955480A

    公开(公告)日:2011-01-26

    申请号:CN201010110807.2

    申请日:2010-01-28

    Abstract: 本发明涉及一种4,11-二氢-4-(4-氟苯基)-3-甲基-1-苯基-1H-苯并[h]吡唑并[3,4-b]喹啉-5,10-二酮化合物,该化合物的结构式为:本发明还涉及该化合物的制备方法,包括将5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑、对氟苯甲醛、2-羟基-1,4-萘醌和[bmim]BF4离子液体一起置于反应瓶中,室温搅拌,反应2-3小时,用水稀释后,过滤,重结晶后得到4,11-二氢-4-(4-氟苯基)-3-甲基-1-苯基-1H-苯并[h]吡唑并[3,4-b]喹啉-5,10-二酮。本发明的化合物具有更强的活性,更利吸收;本发明方法具有绿色环保,原料易得,操作简单,产率高的特点。

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