公开(公告)号：KR100580057B1

公开(公告)日：2006-05-12

申请号：KR1020040024910

申请日：2004-04-12

Applicant: 한국화학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  이장혁 ,  권혁만 ,  허선철 ,  이재목 ,  송석범 ,  권순지 ,  이건호

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 우레아기를 포함하는 신규한 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피라졸리딘 유도체는 디펩티딜 펩티다제(DPP)-IV의 활성을 억제하므로, DPP-IV에 의해 매개되는 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 글루코스 허용 손상의 추가질환 등의 치료제로서 매우 유용하다.

상기 식에서,
R
1 은 , , , , , , , , , . , 또는
(여기에서, R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니 트로, 히드록시, 아미노, CO
2 H, CONH
2 , CSNH
2 , C
1-4 알킬, C
1-4 할로알킬, C
1-7 알콕시, C
1-4 알킬아미노, C
1-4 알킬티오기, C
1-4 알킬아미드, C
1-4 아실아미노, C
1-4 아실옥시기, C
1-4 알킬술폰아미드 또는 C
1-4 알킬술포네이트기이고; X, Y 및 Z 중 둘 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이고, X′는 산소, 황 또는 질소이고; X″ 및 Y″중 하나 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이다)이고,
R
2 는 수소 또는 t-부틸옥시카보닐기이며;
R
3 는 아미노산 잔기이다.

公开(公告)号：KR1020060020406A

公开(公告)日：2006-03-06

申请号：KR1020040069245

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  하재두 ,  안진희 ,  강승규 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달

IPC: C07C63/337

Abstract: 본 발명은 PTP1B(protein tyrosine phosphatase 1B), CD45, LAR(Leukocyte Antigen-Related), Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, Yop, PP1, VHR(vaccina human-related), Prl-3과 같은 단백질 포스파타제(protein phosphatase, PPase)에 대하여 우수한 약리학적 억제활성을 가지고 있어 자가면역 질병, 급성 및 만성 염증, 제1형 및 제2형 당뇨병, 손상된 글루코스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 등 악성질병과 관련된 질병의 치료 및 예방에 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 신규 나프틸옥시아세트산 유도체와 이의 약제학적으로 허용 가능한 염과, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 및 R
8 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
나프틸옥시아세트산, 단백질 포스파타제, 당뇨병

公开(公告)号：KR1020050099732A

公开(公告)日：2005-10-17

申请号：KR1020040024910

申请日：2004-04-12

Applicant: 한국화학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  박성대 ,  이장혁 ,  권혁만 ,  허선철 ,  이재목 ,  송석범 ,  권순지 ,  이건호

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 우레아기를 포함하는 신규한 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피라졸리딘 유도체는 디펩티딜 펩티다제(DPP)-IV의 활성을 억제하므로, DPP-IV에 의해 매개되는 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 글루코스 허용 손상의 추가질환 등의 치료제로서 매우 유용하다.

상기 식에서,
R
1 은 , , , , , , , , , . , 또는
(여기에서, R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO
2 H, CONH
2 , CSNH
2 , C
1-4 알킬, C
1-4 할로알킬, C
1-7 알콕시, C
1-4 알킬아미노, C
1-4 알킬티오기, C
1-4 알킬아미드, C
1-4 아실아미노, C
1-4 아실옥시기, C
1-4 알킬술폰아미드 또는 C
1-4 알킬술포네이트기이고; X, Y 및 Z 중 둘 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이고, X′는 산소, 황 또는 질소이고; X″ 및 Y″중 하나 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이다)이고,
R
2 는 수소 또는 t-부틸옥시카보닐기이며;
R
3 는 아미노산 잔기이다.

公开(公告)号：KR100251522B1

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：KR1019970038512

申请日：1997-08-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  염을균 ,  강승규 ,  유예강 ,  천혜경 ,  김효정

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: PURPOSE: Provided is a method for manufacturing pyrrole(3,2-c)quinoline derivative having a haloalkoxy group which is useful in manufacturing drugs against stomach ulcer and hyperacidity. CONSTITUTION: The method for manufacturing pyrrole(3,2-c)quinoline derivative having haloalkoxy group comprises the next steps of: i) reacting aniline which has substituted haloalkoxy group at ortho position and is represented by the formula (II) with diethyl 2-ethoxyethyl malonic acid ester to synthesize 4-oxo-6-haloalkoxyfuro(3,2-c)quinoline of the formula (III); ii) reacting the compound of the formula (III) with aniline which has substituents, R2 and R3, at random position of a benzene-ring and is represented by the formula (IV) to obtain a compound of the formula (Va); iii) oxidizing the compound (Va) in the presence of palladium as catalyst to manufacture a compound of the formula (Vb); and iv) substituting R4 of the compound (Vb) to obtain a pyrrole(3,2-c)quinoline derivative.

Abstract translation: 目的：提供一种制造具有卤代烷氧基的吡咯（3,2-c）喹啉衍生物的方法，其可用于制造胃溃疡和胃酸过多的药物。 制备具有卤代烷氧基的吡咯（3,2-c）喹啉衍生物的方法包括以下步骤：i）使邻位取代的卤代烷氧基的苯胺与式（II）表示的苯胺与2- 乙氧基乙基丙二酸酯合成式（III）的4-氧代-6-卤代烷氧基呋喃（3,2-c）喹啉; ii）使式（III）的化合物与苯环的取代基R 2和R 3的苯胺在苯环的无规位置反应并由式（Ⅳ）表示，得到式（Ⅴa）的化合物; iii）在钯作为催化剂的存在下氧化化合物（Va）以制备式（Vb）的化合物; 和iv）用化合物（Vb）的R4代替吡咯（3,2-c）喹啉衍生物。

公开(公告)号：KR100232644B1

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：KR1019970030693

申请日：1997-07-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  염을균 ,  김성수 ,  강승규 ,  천혜경 ,  김효정

IPC: C07D498/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 산소 고리(oxygen heterocycle)를 포함하는 퀴놀린 유도체, 약학적으로 허용되는 그의 염, 그들의 제조방법 및 위궤양 치료용 제약 조성물에 관한 것이다.

(상기 화학식 1에서 X, Rx, Ar은 명세서에 정의한 바와 같다.)
상기 화학식 1의 산소 고리를 포함하는 퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1019970001356A

公开(公告)日：1997-01-24

申请号：KR1019950016620

申请日：1995-06-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 염을균 ,  최중권 ,  조성윤 ,  강승규 ,  김성수 ,  박경호 ,  황기준 ,  천혜경 ,  김효정 ,  양성일

IPC: C07D491/048 ,  C07D491/052

Abstract: 본발명은포유동물의위상분비억제능력을보유하고있어항궤양제의유효성분으로서매우유용한다음구조식(Ⅰ)로표시되는접합고리피리딘을함유한벤즈이미다졸유도체에관한것이다. 상기식에서, R은수소원자, 할로겐원자, C~C의알콕시, C~C의할로알콕시또는 C~C의할로알킬기이고; X는이고; R, R, R, R, R및 R은서로같거나다른것으로서수소원자, 할로겐원자또는 C~C의알킬기를나타내되다만, 모두수소원자인경우는제외한다.

Abstract translation: 本发明涉及以下结构式是非常有用的（Ⅰ）含有吡啶作为这里提出抗溃疡的活性成分所表示的稠环的苯并咪唑衍生物具有哺乳动物的相位分泌抑制能力。 其中R为氢原子，卤素原子，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6卤代烷氧基或C 1 -C 6卤代烷基; X是; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6相同或不同，表示氢原子，卤素原子或C 1 -C 6烷基，但不是全部氢原子。

公开(公告)号：KR101791501B1

公开(公告)日：2017-10-30

申请号：KR1020150191020

申请日：2015-12-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  국제약품 주식회사

Inventor： 김기영 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  안진희 ,  강승규 ,  서지희 ,  배명애 ,  신대섭 ,  유욱준 ,  이진수 ,  김원태 ,  정지성 ,  김영훈 ,  배현주 ,  이주희 ,  양은영 ,  오세환 ,  김영하

IPC: C07D277/04 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06 ,  C07D409/06 ,  C07D279/12 ,  C07D265/30

Abstract: 본발명은 11β-하이드록시스테로이드디하이드로게나제타입 1(11-hydroxystreroid dehydrogenase type1,11-HSD1)의활성을억제하는하기화학식 1로표시되는아다만틸기를갖는헤테로고리카복스아미드유도체, 그의프로드럭, 그의용매화물, 그의입체이성질체또는약제학적으로허용가능한그의염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는약제학적조성물에관한것이다. [화학식 1]상기화학식 1에서, W, X, R, R, L, a 및 b은발명의상세한설명에서정의한바와같다.

公开(公告)号：KR101649675B1

公开(公告)日：2016-08-22

申请号：KR1020150098159

申请日：2015-07-10

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 석영재 ,  김연란 ,  윤지희 ,  이주연 ,  안진희 ,  강승규

IPC: A61K31/015 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/185 ,  A23K1/16

Abstract: 본원은 2-[7-(벤질옥시)-1-(2-클로로벤질)-6-4(디메틸아미노)페닐]나프탈렌-2-일)옥시]아세트산, 이의약제학적으로유효한염, 또는이의용매화물을포함하는황색포도상구균에대한항균조성물을개시하며본원에따른조성물은황색포도상구균의제어, 또는이로인한다양한질병의예방또는치료에유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 公开了一种抗金黄色葡萄球菌的抗菌组合物，其含有2- [7-（苄氧基）-1-（2-氯苄基）-6-4（二甲基氨基）苯基]萘-2-基）氧]乙酸，其药学上可接受的盐 或其溶剂合物。 根据本发明，组合物可用于控制金黄色葡萄球菌或用于预防或治疗由金黄色葡萄球菌引起的各种疾病。

公开(公告)号：KR101134447B1

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：KR1020090117302

申请日：2009-11-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이 주식회사

Inventor： 김기영 ,  천혜경 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙 ,  배명애 ,  안진희 ,  강승규

IPC: C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/10

Abstract: 본 발명은 아세트아마이드기를 갖는 사이클릭설폰아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로서, 화학식 1로 표시되는 본 발명의 사이클릭설폰아미드 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 11베타-하이드록시스테로이드 디하이드로게나제 유형1 (11
β -hydroxysteroid dehydrogenase type1, 11
β -HSD1)의 활성을 억제하므로, 이를 포함하는 약학 조성물은 11
β -HSD1에 의해 매개되는 각종 질환을 치료하는데 유용하다.
사이클릭설폰아미드 유도체, 11β-HSD1, 약학 조성물

公开(公告)号：KR1020110060653A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：KR1020090117302

申请日：2009-11-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이 주식회사

Inventor： 김기영 ,  천혜경 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙 ,  배명애 ,  안진희 ,  강승규

IPC: C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/10

Abstract: PURPOSE: A cyclic sulfonamide derivative with an acetamide group is provided to suppress activation of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type1(11beta-HSD1) and to treat various diseases. CONSTITUTION: A cyclic sulfonamide derivative with an acetamide group is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating 11beta-HSD1-mediated diseases contains cyclic sulfonamide derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient and pharmaceutically acceptable carrier. The 11beta-HSD2-mediated diseases are insulin-dependent diabetes, insulin non-dependent diabetes, arthritis, obesity, hypertension, hyperlipidemia, or depression.

Abstract translation: 目的：提供具有乙酰胺基团的环状磺酰胺衍生物，以抑制11β-羟类固醇脱氢酶1型（11beta-HSD1）的活化并治疗各种疾病。 构成：具有乙酰胺基团的环状磺酰胺衍生物由化学式1表示。用于预防或治疗11β-HSD1介导的疾病的药物组合物含有化学式1的环状磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分和药学上可接受的载体 。 11beta-HSD2介导的疾病是胰岛素依赖性糖尿病，胰岛素非依赖性糖尿病，关节炎，肥胖症，高血压，高脂血症或抑郁症。