公开(公告)号：KR1020090124229A

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：KR1020080050305

申请日：2008-05-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  민경훈 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

IPC: C07D311/74 ,  C07D311/02

Abstract: PURPOSE: A novel 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative is provided to enhance anticancer activity and reduce side effect to normal cells. CONSTITUTION: A 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative comprises: a step of reacting benzopyran derivative of chemical formula 2 with isocyanate of chemical formula 3 substituted with R^2; and a step of introducing ureido group substituted with R^2 to produce 2-alkoxy methyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative.

Abstract translation: 目的：提供新的2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物，以增强抗癌活性，降低对正常细胞的副作用。 构成：2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物由化学式1表示。制备2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物的方法包括：使苯并吡喃衍生物 化学式2与化学式3的异氰酸酯取代为R ^ 2; 和引入被R ^ 2取代的脲基的步骤，得到2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物。

公开(公告)号：KR1020090090791A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：KR1020080016256

申请日：2008-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이병호 ,  오광석 ,  유성은

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496

Abstract: A 1-(3-alkoxyqunoxaline-2-yl)-3-[1-(arylmethyl)piperidin-4-yl] urea derivative is procieed to treat obesity diseases which causes MCH activity by suppressing MCH1R. A 1-(3-alkoxyqunoxaline-2-yl)-3-[1-(arylmethyl)piperidin-4-yl] urea derivative is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1, R2, R3 and R4 is hydrogen atom, halogen atom, alkyl group of C1-C3, alkoxy group of C1-C3, R5 is alkyl group of C1-C3 or haloalkyl group of C1-C3, R6, R7, R8, R9 and R10 is hydrogen atom, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, acetoxy group, alkyl group of C1-C3, alkoxy group of C1-C3.

Abstract translation: 1-（3-烷氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物用于治疗通过抑制MCH1R而引起MCH活性的肥胖症。 化学式1表示1-（3-烷氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物。在化学式1中，R1，R2，R3和R4 是氢原子，卤素原子，C1-C3的烷基，C1-C3的烷氧基，R5是C1-C3的烷基或C1-C3的卤代烷基，R6，R7，R8，R9和R10是氢原子， 卤素原子，羟基，硝基，氰基，乙酰氧基，C1-C3的烷基，C1-C3的烷氧基。

公开(公告)号：KR101627600B1

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：KR1020090069646

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D311/02

Abstract: 본발명은 2-(2-아미도메틸)-2-메틸-2-벤조피란화합물과, 이화합물이갖는 11β-HSD1 효소에대한선택적억제활성을이용하여당코르티코이드의조절과관련된질환의예방, 조절, 및치료제로사용하는의약적용도에관한것이다. 본발명의 2-(2-아미도메틸)-2-메틸-2-벤조피란화합물은사람유래 11β-HSD1 효소가관여하는당코르티코이드의조절과관련된질환예를들면 1형및 2형당뇨병, 당뇨병후기합병증, 성인형잠복성자가면역당뇨병(LADA), 인슐린저항증, 비만, 내당능장애(IGT), 공복혈당장애(IFG), 손상된글루코스내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압등의대사증후군질병에대한예방, 조절, 및치료제로유용하다.

公开(公告)号：KR101140136B1

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：KR1020100014056

申请日：2010-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  유은애 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  공영대

IPC: C07D241/36 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61P3/04

Abstract: PURPOSE: A 2-substituted 6-(biphenyl-4-carboxamido)quinoxaline derivative is provided to suppress MCH1R and to prevent and treat obesity. CONSTITUTION: A 2-substituted 6-(biphenyl-4-carboxamido)quinoxaline derivative is denoted by chemical formula 1. A MCH1R inhibitor composition contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing and treating obesity contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

公开(公告)号：KR1020090090792A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：KR1020080016257

申请日：2008-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  유성은

IPC: C07D241/44 ,  A61K31/498

Abstract: A quinoxaline derivatives having activity of suppressing melanin-concentrating hormone 1 receptor (MCH1R) is provided to treat diseases related to obesity caused by the activation of MCH1R. A quinoxaline derivative of the chemical formula 1 has the activation of suppressing a melanin-concentrating hormone receptor (MCH1R). A method for manufacturing the quinoxaline derivative of the chemical formula 1 comprises: a first step of condensing a compound of the chemical formula 3 with 2-chloro-6-nitroquinoxaline compound of the chemical formula 2 to produce a 6-nitroquinoxaline derivative of the chemical formula 4; a second step of reducing the 6-nitroquinoxaline derivative of the chemical formula 4 to produce a 6-aminoquinoxaline derivative of the chemical formula 5; and a third step of condensing biphenyl-4-carboxylic acid compound of the chemical formula 6 with the aminoquinoxaline derivative of the chemical formula 5 to a quinoxaline derivative which 6-(biphenyl-4-carboxamido) group is substituted.

Abstract translation: 提供具有抑制黑色素浓缩激素1受体（MCH1R）活性的喹喔啉衍生物，用于治疗由MCH1R的激活引起的与肥胖相关的疾病。 化学式1的喹喔啉衍生物具有抑制黑色素浓缩激素受体（MCH1R）的活化。 制备化学式1的喹喔啉衍生物的方法包括：将化学式3的化合物与化学式2的2-氯-6-硝基喹喔啉化合物缩合以产生化学式的6-硝基喹喔啉衍生物的第一步骤 公式4; 还原化学式4的6-硝基喹喔啉衍生物以产生化学式5的6-氨基喹喔啉衍生物的第二步; 和将化学式6的联苯-4-羧酸化合物与化学式5的氨基喹喔啉衍生物缩合成6-（联苯-4-甲酰胺基）基取代的喹喔啉衍生物的第三步骤。

公开(公告)号：KR100907475B1

公开(公告)日：2009-07-13

申请号：KR1020070087122

申请日：2007-08-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이상한 ,  허진철

IPC: C07D311/04 ,  A61K31/353

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2-메틸-2'-하이드록시메틸-6-아미도 벤조피란 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법, 그를 유효성분으로 함유하는 산화스트레스 억제용 조성물 및 그를 이용한 약리학적인 용도에 관한 것이다.
본 발명의 2-메틸-2'-하이드록시메틸-6-아미도 벤조피란 유도체에 대한 항산화 탐색 결과, 종래의 산화방지제보다 높은 항산화 활성을 보임으로써, 상기 2-메틸-2'-하이드록시메틸-6-아미도 벤조피란 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하고 생물학적 시스템에 투여 가능한 산화스트레스 억제용 조성물을 제공하고, 나아가, 상기 산화스트레스 억제용 조성물이 산화스트레스를 감소하여 뇌세포 사멸 저해를 발현하므로, 치매 및 뇌졸중 치료제로서의 약리학적인 용도에 적용할 수 있다.

(상기에서, R
1 및 Y는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
6-아미도벤조피란, 조합화학, 초고속약효검색, 항산화제

公开(公告)号：KR100888468B1

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：KR1020070088641

申请日：2007-08-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  제이더블유중외제약 주식회사

Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이태임 ,  이지민 ,  정경윤 ,  정재욱

IPC: C07D491/107 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D491/10

Abstract: 본 발명은 우수한 NF-κB 표적유전자 발현 억제 활성 및 암세포 증식 억제 활성을 가지는 신규 1'-알킬피페리딘-4'-스피로-2-6-(아미도)-2
H -벤조피란 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물의 항암제로서의 용도에 관한 것이다.
스피로벤조피란, NF-κB, 항암제, 암세포 증식 억제 활성

公开(公告)号：KR100541599B1

公开(公告)日：2006-01-11

申请号：KR1020030037668

申请日：2003-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전용석 ,  황종연 ,  박지연 ,  황순희 ,  이일영 ,  유성은

IPC: C07D311/22

Abstract: 본 발명은 신규 2,2-디메틸-3-알킬에테르-4-알콕시-6-알킬 아미노 벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술중 하나인 고체상 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 지질 과산화 억제 효과를 나타내므로 지질 과산화의 촉진 또는 산화물질의 축적으로 유발되는 질환의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
조합화학 합성, 고체상 평형 합성, 항산화제, 지질 과산화 억제, 뇌신경질환 치료제, 고혈압치료제, 당뇨병치료제, 약리적 효능, 벤조피란, 라이브러리

公开(公告)号：KR100518184B1

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：KR1020030098027

申请日：2003-12-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  황순희 ,  이병호 ,  서호원 ,  황선경 ,  유성은

IPC: C07D307/68

CPC classification number: C07D307/68

Abstract: 본 발명은 퓨란카보닐구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 퓨란카보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1 (sodium-hydrogen exchanger isoform 1)을 억제하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포 손상을 보호함으로써, 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로 사용할 수 있으며, 또한 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등 심장시술시 또는 혈전용해제 등 재관류요법에 대한 심장보호제 등으로 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020110094566A

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：KR1020100014043

申请日：2010-02-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이지민 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  공영대 ,  이승호

IPC: C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61P3/04

Abstract: PURPOSE: A 1-(6,7-difluoro-3-methoxyquinoxaline-2-yl)-3-[1-(heteroarylmethyl)piperidine-4-yl]urea derivatives is provided to suppress MCH1R and to prevent and treat obesity without side effects. CONSTITUTION: A 1-(6,7-difluoro-3-methoxyquinoxaline-2-yl)-3-[1-(heteroarylmethyl)piperidine-4-yl]urea derivative is denoted by chemical formula 1. The compound of chemical formula 1 is prepared by reduction alkylation of a compound of chemical formula 5 with heteraryl aldehyde compound of chemical formula 6. A MCH1R inhibitor composition contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing and treating obesity contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供1-（6,7-二氟-3-甲氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（杂芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物以抑制MCH1R并预防和治疗无侧面肥胖 效果。 构成：化学式1表示1-（6,7-二氟-3-甲氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（杂芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物。化学式1的化合物 通过用化学式6的杂芳基醛化合物将化学式5的化合物还原烷基化制备.MCH1R抑制剂组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 用于预防和治疗肥胖症的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。