公开(公告)号：KR101627602B1

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：KR1020090069647

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/24 ,  C07D311/16 ,  C07D311/12

Abstract: 본발명은 2-메틸-2-크로멘-2-카르복사미드화합물과, 이화합물이갖는 11β-HSD1 효소에대한선택적억제활성을이용하여당코르티코이드의조절과관련된질환의예방, 조절, 및치료제로사용하는의약적용도에관한것이다. 본발명의 2-메틸-2-크로멘-2-카르복사미드화합물은사람유래 11β-HSD1 효소가관여하는당코르티코이드의조절과관련된질환예를들면 1형및 2형당뇨병, 당뇨병후기합병증, 성인형잠복성자가면역당뇨병(LADA), 인슐린저항증, 비만, 내당능장애(IGT), 공복혈당장애(IFG), 손상된글루코스내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압등의대사증후군질병에대한예방, 조절, 및치료제로유용하다.

公开(公告)号：KR1020150076826A

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：KR1020130165453

申请日：2013-12-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  조희영

IPC: C07D207/10 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는 4-(아릴유레이도)피롤리딘유도체또는이의약제학적으로허용가능한염, 이를유효성분으로함유하는신경퇴행성질환의예방및 치료용약제학적조성물및 이를유효성분으로함유하는베타-세크리테아제(BACE)의활성억제제조성물에관한것이다. [화학식 1]본발명에따른 4-(아릴유레이도)피롤리딘유도체는베타-세크리테아제(BACE)의활성을억제하여신경세포를손상시키는베타-아밀로이드단백질의생성을억제함으로써알츠하이머, 다운증후군등의신경퇴행성질환을치료하거나예방하는데효과적으로사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及抑制β-分泌酶活性的化学式1表示的4-（芳基脲基）吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，用于预防和治疗包括其作为活性成分和组成的神经变性疾病的药物组合物 用于抑制β-分泌酶活性（BACE），其包括与活性成分相同的活性成分，其中允许4-（芳基脲基）吡咯烷衍生物抑制β-分泌酶活性（BACE），因此抑制β-淀粉样蛋白的损伤 神经细胞，从而用于治疗或预防神经变性疾病如阿尔茨海默氏病和唐氏综合症。

公开(公告)号：KR101378410B1

公开(公告)日：2014-03-28

申请号：KR1020120075364

申请日：2012-07-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/416 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 벤지다민(Benzydamine)을 유효성분으로 함유하는 뇌종양(특히, 교모세포종) 등의 암 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 벤지다민(Benzydamine)은 뇌종양의 일종인 교모세포종의 증식을 효과적으로 억제할 뿐만 아니라, 종래의 교모세포종 치료제인 테모달(Temodal, temozolomide)에 내성을 보이는 교모세포종 암세포에도 치료효과가 우수하므로, 뇌종양(특히, 교모세포종) 등의 암, 그리고 테모달 내성 교모세포종의 예방 또는 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용할 수 있다.

公开(公告)号：KR101121662B1

公开(公告)日：2012-03-09

申请号：KR1020090083133

申请日：2009-09-03

Applicant: 한국화학연구원 ,  인하대학교 산학협력단

Inventor： 고훈영 ,  김지희 ,  카말키숄포파트로랜지 ,  공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  이희윤

IPC: C07D403/08 ,  C07D403/06 ,  A61K31/415 ,  A61P25/18

Abstract: 본발명은신규 3-(메톡시메틸)피라졸유도체, 이의제조방법및 이를함유하는약학적조성물에관한것이다. 본발명의신규 3-(메톡시메틸)피라졸유도체는도파민 D및 D수용체친화력이우수하고, 아포몰핀(Apomorphine)으로유도된마우스의정신병적행동 (Cage climbing, 철망기어오르기)을효과적으로억제하였을뿐만아니라마우스로타로드 (rotarod) 시험에서비교적약한부작용을나타내므로, 중추신경계질환, 구체적으로는정신분열증, 주의력결핍과잉행동장애, 우울증, 스트레스성질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올중독, 비만, 섭식장애, 수면장애등의치료및 예방제로유용하다.

公开(公告)号：KR1020120016861A

公开(公告)日：2012-02-27

申请号：KR1020100079356

申请日：2010-08-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김영섭 ,  유시용 ,  홍경식 ,  최춘환 ,  차미란 ,  박우규

IPC: A61K36/65 ,  A61K31/343 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K36/65 ,  A23L29/035 ,  A23V2200/322 ,  A61K31/216 ,  A61K31/343 ,  A61K2236/33

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing Paeonia lactiflora seed extract, fraction thereof, or compound isolated from the same is provided to suppress BACE-1 activity and to treat and prevent neurodegenerative diseases. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating neurodegenerative diseases contains Paeonia lactiflora seed extract as an active ingredient. The neurodegenerative diseases include Alzheimer's dieses, Parkinsons's disease, progressive supranuclear palsy. The extract is prepared using water, alcohol of C1-C4, or mixture solvent thereof. The pharmaceutical composition contains Paeonia lactiflora seed fraction as an active ingredient. The pharmaceutical composition also contains compounds as an active ingredient. The method for preparing the compounds comprises: a step of adding water, C1-C3 alcohol, or mixture thereof to the Paeonia lactiflora seeds to prepare Paeonia lactiflora seed extract; a step of fractioning the extract with water, dichloromethane, and ethyl acetate to prepare a fraction; a step of performing silicagel column chromatography of the fraction.

Abstract translation: 目的：提供含有芍药提取物，其部分或从其分离的化合物的药物组合物以抑制BACE-1活性并治疗和预防神经变性疾病。 构成：用于预防或治疗神经变性疾病的药物组合物含有芍药种子提取物作为活性成分。 神经变性疾病包括阿尔茨海默氏病，帕金森氏病，进行性核上性麻痹。 萃取液用水，C1-C4的醇或其混合溶剂制备。 该药物组合物含有作为活性成分的芍药芍药种子。 药物组合物还含有作为活性成分的化合物。 制备化合物的方法包括：将水，C1-C3醇或其混合物加入到芍药种子中以制备芍药提取物的步骤; 用水，二氯甲烷和乙酸乙酯分级提取物以制备级分的步骤; 进行该级分的硅胶柱色谱的步骤。

公开(公告)号：KR101062376B1

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：KR1020080033284

申请日：2008-04-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박철민 ,  김소영 ,  박우규 ,  박노상

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 본 발명은 신규 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비만, 비뇨기 질환 및 중추신경계 질환 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체는 5-HT
2c 수용체에 대한 친화도가 높고 선택적으로 5-HT
2c 수용체에만 작용하므로 다른 수용체로 인한 부작용이 작고 세로토닌의 활성을 효과적으로 억제하므로 5-HT
2c 수용체에 관련된 비만; 요실금, 조루증, 발기부전 및 전립선비대증과 같은 비뇨기 질환; 우울증, 불안, 걱정, 공황장애, 간질, 강박장애, 편두통, 수면장애, 약물남용으로부터 발생하는 금단현상, 알츠하이머병 및 정신분열증과 같은 중추신경계 질환 등의 치료 또는 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.
5-HT2c 수용체, 비만, 비뇨기, 중추신경계, 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드

公开(公告)号：KR1020100124020A

公开(公告)日：2010-11-26

申请号：KR1020090043051

申请日：2009-05-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박철민 ,  최진일 ,  박우규 ,  박노상

IPC: C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing piperazine-quinoline derivative for preventing or treating central nervous system diseases is provided to enhance high affinity to 5-HT6 receptor. CONSTITUTION: A piperazine-quinoline derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing piperazine-quinoline derivative comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 or 4 to obtain a compound of chemical formula 5; a step of cycling the compound of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 6; a step of intoruding piperazinyl group to the compound of chemical formula 6 to obtain a compound of chemical formula 7; and a step of introducing sulfonyl group to the amine group of the compound of chemical formula 7. A pharmaceutical composition for preventing or treating central nervous system(CNS) diseases contains the piperazine-quinoline derivative of chemical formula 1.

Abstract translation: 目的：提供含有用于预防或治疗中枢神经系统疾病的哌嗪 - 喹啉衍生物的药物组合物，以增强对5-HT 6受体的高亲和力。 构成：哌嗪 - 喹啉衍生物由化学式1表示。哌嗪 - 喹啉衍生物的制备方法包括：使化学式2化合物与化学式3或化合物4反应的步骤，得到化学式 5; 循环化学式5的化合物以制备化学式6的化合物的步骤; 向化学式6的化合物中插入哌嗪基以获得化学式7的化合物的步骤; 以及将化学式7化合物的胺基引入磺酰基的步骤。用于预防或治疗中枢神经系统（CNS）疾病的药物组合物含有化学式1的哌嗪 - 喹啉衍生物。

公开(公告)号：KR1020100016699A

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：KR1020080076280

申请日：2008-08-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  박우규 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/538 ,  A61K31/655 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/863

Abstract: PURPOSE: A compound having activity of SRC-1 and RTK(Receptor tyrosine kinase) is provided to suppress angiogenesis and signal transduction of cancer cells. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating angiogenesis contains a 7-cyclohexylamino-14H-naphto[2,3-a]-phenoxazine-8,13-thion of chemical formula 1, 4(4-dimethylamino-2methyl-phenylazo)-benzonitrile or pharmaceutically acceptable salt as active ingredient. The pharmaceutical composition additionally contains a pharmaceutically acceptable carrier. A pharmaceutical composition for preventing or treating cancer contains the compound of chemical formula 1 and 2 or their pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供具有SRC-1和RTK（受体酪氨酸激酶）活性的化合物，以抑制癌细胞的血管生成和信号转导。 构成：用于预防或治疗血管发生的药物组合物含有化学式1,4（4-二甲基氨基-2-甲基 - 苯基偶氮） - 苯并噻唑的7-环己基氨基-14H-萘并[2,3-a] 苄腈或其药学上可接受的盐作为活性成分。 药物组合物另外含有药学上可接受的载体。 用于预防或治疗癌症的药物组合物含有化学式1和化合物2或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020080025655A

公开(公告)日：2008-03-21

申请号：KR1020070095884

申请日：2007-09-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김영섭 ,  유시용 ,  연규환 ,  홍경식 ,  이병회 ,  유미영 ,  박우규

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/05 ,  A61P25/28

Abstract: A composition comprising an extract of stembark of Vitis vinifera is provided to inhibit BACE-1(beta-site APP-cleaving enzyme 1) mediating formation of beta-amyloid, known to be a causing material of various dementia such as Alzheimer's disease, thereby being usefully used for preventing and treating neurodegenerative diseases such as senile dementia. A pharmaceutical composition for preventing or treating neurodegenerative diseases comprises a compound selected from the group consisting of vitisin A, epsilon-viniferin, ampelopsin A and a mixture thereof as an effective ingredient, wherein the compound is obtained by extracting stembark of Vitis vinifera with an organic solvent selected from the group consisting of C1-4 alcohol and an aqueous solution thereof, dichloromethane, ethyl acetate and a mixture thereof.

Abstract translation: 提供了包含葡萄树葡萄树的提取物的组合物以抑制介导β-淀粉样蛋白形成的BACE-1（β-位点APP切割酶1），已知其是引起各种痴呆的物质，例如阿尔茨海默病，因此是 有用地用于预防和治疗老年性痴呆等神经变性疾病。 用于预防或治疗神经退行性疾病的药物组合物包括选自维生素A，ε-荧光素，安非他酮A及其混合物作为有效成分的化合物，其中所述化合物通过用有机物提取葡萄葡萄树 溶剂，其选自C1-4醇及其水溶液，二氯甲烷，乙酸乙酯及其混合物。

公开(公告)号：KR100621192B1

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：KR1020040081725

申请日：2004-10-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정명희 ,  최일영 ,  안미자 ,  임희종 ,  박우규

IPC: C07D413/04

Abstract: 본 발명은 무스카린 수용체 작용물질로서 작용하는 신규 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체와 이의 제조방법, 그리고 상기 신규 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.
본 발명에 따른 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체는 무스카린 수용체 작용물질(muscarinic receptor agonist)로서 활성을 나타내므로 기억항진 및 노인성 치매 치료제, 뇌질환 및 중추신경계에 관련된 치료약물에 응용될 수 있고, 테트라하이드로피리딘의 등배전자(bioisoster)로 작용하여 이미 임상적으로 치매 치료제에 사용되는 아레콜린 및 밀라멜린 약제와 대등한 치료효과를 나타낸다.
노인성 치매 치료제, 무스카린 수용체 작용물질, 1,2,3,4-테트라하이드로피리미디닐-1,2,4-옥사다이아졸 유도체