公开(公告)号：BR112021009145A2

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：BR112021009145

申请日：2019-11-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BARTLOMIEJ BOREK ,  BRIAN J HARE ,  BRYAN FRIEMAN ,  COREY DON ANDERSON ,  DAVID M ALTSHULER ,  FABRICE PIERRE ,  FREDRICK VAN GOOR ,  JASON MCCARTNEY ,  JEREMY J CLEMENS ,  JINGLAN ZHOU ,  MARK THOMAS MILLER ,  PATRICK R SOSNAY ,  PETER GROOTENHUIS ,  PRASUNA PARASELLI ,  RESHMA KEWALRAMANI ,  SARA E SWIFT ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  SARAH M ROBERTSON ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIM YOUNG ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  WEICHAO GEORGE CHEN

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00

Abstract: métodos de tratamento para fibrose cística. a presente invenção refere-se a métodos de tratamento da fibrose cística ou de uma doença mediada por cftr que compreendem a administração do composto i ou um sal farmaceuticamente aceitável deste. (i) o pedido também descreve composições farmacêuticas que compreendem o composto i ou um sal farmaceuticamente aceitável deste e, opcionalmente, compreendendo um ou mais agentes moduladores de cftr adicionais.

公开(公告)号：MX2019006637A

公开(公告)日：2019-08-21

申请号：MX2019006637

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARK THOMAS MILLER ,  JINGLAN ZHOU ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  YI SHI ,  JASON MCCARTNEY ,  COREY ANDERSON ,  ANDREAS P TERMIN ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  KATHY STAVROPOULOS ,  LORI ANN FERRIS ,  PRASUNA PARASELLI ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  HARIPADA KHATUYA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  TIMOTHY ALCACIO ,  MINSON BAEK ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ROBERT M HUGHES ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  PETER DIEDIERIK JAN GROOTENHUIS ,  ANTON GULEVICH ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  PING KANG ,  PAUL JHON KRENITSKY ,  MUNA SHRESTHA ,  JOHNNY UY ,  TOMOTHY JOHN YOUNG

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04

Abstract: Se describen compuestos de Fórmula (I): (ver fórmulas) sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los anteriores y metabolitos de cualquiera de los anteriores. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para el tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de estos y métodos para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del Compuesto 1 y sales y solvatos de este.

公开(公告)号：AR102180A1

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：ARP150103214

申请日：2015-10-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARK THOMAS MILLER ,  COREY ANDERSON ,  VIJAYALAKSMI ARUMUGAM ,  BRIAN RICHARD BEAR ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  ERICA CONROY ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  BRYAN A FRIEMAN ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  SARA SABINA HADIDA-RUAH ,  KHATUYA HARIPADA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  CHUN LIN ,  GULIN ERDGOGAN CHIEH - MARELIUS ,  VITO MELILLO ,  JASON MCARTNEY ,  GEORGIA MGAUGHEY NICHOLLS ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALINA SILINA ,  ANDREAS P TERMIN ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P11/00 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D239/557 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/107

Abstract: Para el tratamiento de enfermedades mediadas por CFTR, como fibrosis quística. La presente también caracteriza composiciones farmacéuticas, método de tratamiento y sus kits. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde, de modo independiente para cada aparición: Anillo A es un anillo arilo C₆₋₁₀; anillo cicloalquilo C₃₋₁₀; o un anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₄, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; Anillo B es un anillo cicloalquilo C₃₋₁₀; un anillo arilo C₆₋₁₀; o un anillo heteroarilo o heterocíclico C₄₋₁₀, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; Anillo C es un anillo arilo C₆₋₁₀; un anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₄, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, N, NR, O ó S; o un anillo cicloalquilo C₃₋₁₀; W es O, NR o S; X es O ó NR; Y es, de modo independiente, CRR, CO, O, S, SO, SO₂, S(O)NH o NR; Z es NR o CHR; R¹ es halo; CN; F₅S; SiR₃; OH; NRR; alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo; alcoxi C₁₋₆ o fluoroalcoxi; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆, (alquilen C₁₋₉)-R⁴, en donde hasta cuatro unidades de CH₂ son reemplazadas, de modo independiente, con O, CO, S, SO, SO₂ o NR; arilo C₆₋₁₀; anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₀, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; o cicloalquilo C₃₋₁₀; R² es halo; OH; NRR; azida; CN; CO₂R; alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo; alcoxi C₁₋₆ o fluoroalcoxi; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆; arilo C₆₋₁₀; anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₃, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; cicloalquilo C₃₋₁₀; o un (alquilen C₁₋₉)-R⁴, en donde hasta cuatro unidades de CH₂ son reemplazadas, de modo independiente, con O, CO, S, SO, SO₂ o NR; dos R² pueden formar un grupo =CH₂ u =O; R³ es halo; CN; OH; CO₂R; alquilo C₁₋₆ o fluoroalquilo; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆; alcoxi C₁₋₆ o fluoroalcoxi; o arilo C₆₋₁₀; anillo heteroarilo o heterocíclico C₃₋₁₀, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; cicloalquilo C₃₋₁₀; o un (alquilen C₁₋₉)-R⁴, en donde hasta cuatro unidades de CH₂ son reemplazadas, de modo independiente, con O, CO, S, SO, SO₂ o NR; dos R³ pueden formar un grupo =CH₂ u =O; R⁴ es H; azida; CF₃; CHF₂; OR; CCH; CO₂R; OH; arilo C₆₋₁₀, heteroarilo C₃₋₁₀ o heterocicloalquilo, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; cicloalquilo C₃₋₁₀; NRR, NRCOR, CONRR, CN, halo o SO₂R; R es, de modo independiente, H; OH; CO₂H; CO₂-alquilo C₁₋₆; alquilo C₁₋₆; alquenilo C₁₋₆; alquinilo C₁₋₆; arilo C₆₋₁₀; heteroarilo C₃₋₁₀ o heterocicloalquilo, en donde cualquiera de 1 a 4 átomos de anillo son, de modo independiente, O, S, N o NR; o cicloalquilo C₃₋₁₀; n es 0, 1, 2 ó 3; o es 0 1, 2, 3, 4 ó 5; p es 0, 1, 2 ó 3; y q es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; ⁻⁻ ⁻⁻ ⁻ es un enlace simple o un enlace doble; siempre que los restos que contienen anillo B y anillo C se sustituyan en posiciones adyacentes en el anillo A.

公开(公告)号：ZA200602755B

公开(公告)日：2007-06-27

申请号：ZA200602755

申请日：2004-09-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MILLER MARK T ,  HADIDA RUAH SARA S ,  SINGH ASHAVINI K ,  THOMAS CLEVELAND ,  MARKINGS LEWIS R ,  MATTHEW HAMILTON ,  GROOTENHUIS PETER D J

IPC: A61K20090101 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P20090101 ,  A61P43/00 ,  C07D20090101 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including CF Transmembrane Regulator (“CFTR”), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

公开(公告)号：ZA202201793B

公开(公告)日：2023-06-28

申请号：ZA202201793

申请日：2022-02-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： PAUL ANGELL ,  JOHN E COCHRAN ,  BENJAMIN J LITTLER ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  ARMANDO URBINA ,  COREY DON ANDERSON ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  BRYAN FRIEMAN ,  PETER GROOTENHUIS ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  JASON MCCARTNEY ,  MARK THOMAS MILLER ,  PRASUNA PARASELLI ,  FABRICE PIERRE ,  SARA E SWIFT ,  JINGLAN ZHOU

Abstract: The disclosure provides processes for synthesizing Compound I, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：BR112020015509A2

公开(公告)日：2021-01-26

申请号：BR112020015509

申请日：2019-02-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  ANDREAS TERMIN ,  ANTON V GULEVICH ,  BRETT B BUSCH ,  BRYAN FRIEMAN ,  CARL V VOGEL ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  COREY DON ANDERSON ,  FABRICE PIERRE ,  HARIPADA KHATUYA ,  JASON MCCARTNEY ,  JEREMY J CLEMENS ,  JINGLAN ZHOU ,  JOHNNY UY ,  MARK THOMAS MILLER ,  PETER GROOTENHUIS ,  PING KANG ,  PRASUNA PARASELLI ,  SARA E SWIFT ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  SENAIT G GHIRMAI ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  WEICHAO GEORGE CHEN

IPC: C07D513/22 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  C07D515/22

Abstract: macrociclos como moduladores de regulador da condutância transmembrana da fibrose cística, composições farmacêuticas dos mesmos, sua utilização no tratamento da fibrose cística, e processo para sua produção. a invenção refere-se a compostos da fórmula (i), (r4)q d b (r2)n o nh s o x a (r1)m z c n r3 r3 (i) sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, derivados deuterados de qualquer um dos expostos anteriormente e metabólitos de qualquer um dos expostos anteriormente. também são divulgadas composições farmacêuticas que compreendem os mesmos, métodos de tratamento da fibrose cística que utilizam os mesmos, e métodos para a produção dos mesmos.

公开(公告)号：BR112019011626A2

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：BR112019011626

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  ANDREAS P TERMIN ,  ANTON GULEVICH ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  COREY ANDERSON ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  HARIPADA KHATUYA ,  JASON MCCARTNEY ,  JEREMY J CLEMENS ,  JINGLAN ZHOU ,  JOHNNY UY ,  KATHY STAVROPOULOS ,  LORI ANN FERRIS ,  MARK THOMAS MILLER ,  MINSON BAEK ,  MUNA SHRESTHA ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  PING KANG ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PRASUNA PARASELLI ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  ROBERT M HUGHES ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIMOTHY ALCACIO ,  TOMOTHY JOHN YOUNG ,  YI SHI

IPC: A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: a presente invenção refere-se a compostos de fórmula (i), (i), sais farmaceuticamente aceitáveis deles, derivados deuterados de qualquer um dos acima expostos, e metabólitos de qualquer um dos acima expostos. são também divulgadas composições farmacêuticas compreendendo os mesmos, métodos de tratamento de fibrose cística usando os mesmos, e métodos para a sua produção. são também divulgadas as formas de estado sólido do composto 1 e sais e solvatos do mesmo.

公开(公告)号：MX2019003620A

公开(公告)日：2019-08-01

申请号：MX2019003620

申请日：2017-09-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARK THOMAS MILLER ,  JINGLAN ZHOU ,  JOHNNY UY ,  BRYAN A FRIEMAN ,  BEILI ZHANG ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  JASON MCCARTNEY ,  COREY ANDERSON ,  ANDREAS P TERMIN ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  PRASUNA PARASELLI ,  THOMAS CLEVELAND ,  HARIPADA KHATUYA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  VITO MELILLO ,  TIMOTHY ALCACIO ,  MINSON BAEK ,  PETER GROOTENHUIS ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ROBERT M HUGHES ,  RACHEL MCAULEY-AOKI ,  FREDRICK VAN GOOR ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  BRETT BRADLEY BUSCH

IPC: A61K31/4439 ,  A61P11/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14

Abstract: Compuestos de Fórmula I: (ver Fórmula) sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los precedentes y metabolitos de cualquiera de los precedentes se describen. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para tratar la fibrosis quística usándolos y métodos para producirlos.

公开(公告)号：BR112019006213A2

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：BR112019006213

申请日：2017-09-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  ALI KESHAVARZSHOKRI ,  ANDREAS P TERMIN ,  BEILI ZHANG ,  BRETT BRADLEY BUSCH ,  BRYAN A FRIEMAN ,  COREY ANDERSON ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  FREDRICK VAN GOOR ,  HARIPADA KHATUYA ,  JASON MCCARTNEY ,  JINGLAN ZHOU ,  JOHNNY UY ,  MARK THOMAS MILLER ,  MINSON BAEK ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  PETER GROOTENHUIS ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PRASUNA PARASELLI ,  RACHEL MCAULEY-AOKI ,  ROBERT M HUGHES ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIMOTHY ALCACIO ,  VITO MELILLO

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/12 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14

Abstract: a presente invenção refere-se a compostos de fórmula (i) , sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, derivados deuterados de qualquer um dos anteriores e metabólitos de qualquer um dos anteriores são divulgados. composições farmacêuticas compreendendo os mesmos, métodos de tratamento de fibrose cística usando os mesmos e métodos para fazer os mesmos são também divulgados.

公开(公告)号：ECSP19028690A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：ECDI201928690

申请日：2019-04-24

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： THOMAS CLEVELAND ,  ROBERT M HUGHES ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  RACHEL MCAULEY-AOKI ,  HARIPADA KHATUYA ,  TIMOTHY ALCACIO ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  JASON MCCARTNEY ,  BEILI ZHANG ,  MINSON BAEK ,  JINGLAN ZHOU ,  COREY ANDERSON ,  JOHNNY UY ,  BRETT BRADLEY BUSCH ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  VITO MELILLO ,  FREDRICK VAN GOOR ,  PRASUNA PARASELLI ,  BRYAN A FRIEMAN ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  ANDREAS P TERMIN ,  PETER GROOTENHUIS ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  MARK THOMAS MILLER ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE

IPC: A61K31/4439 ,  A61P11/12 ,  C07D401/14

Abstract: Compuestos de Fórmula I: (VER LA FORMULA EN LA DESCRIPCION) (I), sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los precedentes y metabolitos de cualquiera de los precedentes se describen. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para tratar la fibrosis quística usándolos y métodos para producirlos.