公开(公告)号：KR1020030042586A

公开(公告)日：2003-06-02

申请号：KR1020010073301

申请日：2001-11-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  임희종 ,  조향옥 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07C237/20

Abstract: PURPOSE: A 4-hydroxycinnamamide derivative, pharmaceutically acceptable salt thereof and preparation thereof are provided. A pharmaceutical composition containing them as an active ingredient for use in anti-aging, and treating cancers, diabetes, epilepsy and neurodegenerative diseases is also provided. CONSTITUTION: The 4-hydroxycinnamamide derivative has the formula 1, wherein each of X1 and X2 is independently hydrogen or a C1-C15 saturated or unsaturated, linear or branched alkyl group; each of Y1, Y2, Y3 and Y4 is independently hydrogen, halogen, hydroxy group, amino group, phenyl group, C1-C8 alkyl group or C1-C8 alkoxy group; and n is an integer between 0 and 9. The 4-hydroxycinnamamide derivative and pharmaceutically acceptable salt thereof have excellent anti-oxidant activity and low toxicity compared to other conventional anti-oxidants.

Abstract translation: 目的：提供4-羟基肉桂酰胺衍生物，其药学上可接受的盐及其制备方法。 还提供含有它们作为用于抗衰老的活性成分以及治疗癌症，糖尿病，癫痫和神经变性疾病的药物组合物。 构成：4-羟基肉桂酰胺衍生物具有式1，其中X1和X2各自独立地为氢或C1-C15饱和或不饱和的直链或支链烷基; Y1，Y2，Y3和Y4各自独立地为氢，卤素，羟基，氨基，苯基，C1-C8烷基或C1-C8烷氧基; n为0〜9的整数。与其它常规抗氧化剂相比，4-羟基肉桂酰胺衍生物及其药学上可接受的盐具有优异的抗氧化活性和低毒性。

公开(公告)号：KR1020020040160A

公开(公告)日：2002-05-30

申请号：KR1020000070105

申请日：2000-11-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  임희종 ,  조보영 ,  공재양

IPC: C07C50/26

Abstract: PURPOSE: Provided is a quinone compound having excellent antioxidant activity, which can be used for preventing aging and curing cancer, diabetes, epilepsy, imbecility, Parkinson's disease, and etc. CONSTITUTION: The quinone compound is represented by the formula 1 and produced from a compound represented by the formula 3, wherein R1 and R2 are independently methyl or methoxy or R1 and R2 are connectively -CH=CH-CH=CH-, R3 is -NH-(CH2)m-R5, -CO2R6, -OH, and etc., R5 is methyl, phenyl, benzyl, and etc., R6 is hydrogen atom or C1-C4 alkyl, X is CH2 or C=O, and n and m are each 0 or an integer of 1-10.

Abstract translation: 目的：提供具有优异抗氧化活性的醌化合物，其可用于预防老化和治愈癌症，糖尿病，癫痫，不育，帕金森病等。构成：醌化合物由式1表示并由 由式3表示的化合物，其中R 1和R 2独立地是甲基或甲氧基或R 1和R 2连接地是-CH = CH-CH = CH-，R 3是-NH-（CH 2）m -R 5，-CO 2 R 6，-OH， R 5是甲基，苯基，苄基等，R 6是氢原子或C 1 -C 4烷基，X是CH 2或C = O，n和m各自为0或1-10的整数。

公开(公告)号：KR100274004B1

公开(公告)日：2000-12-15

申请号：KR1019980006274

申请日：1998-02-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  이창우 ,  민충식 ,  이종철 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D215/233

Abstract: PURPOSE: Provided are the novel NMDA receptor antagonist, 4-(3-substituted-propyloxy)-quinoline-2-carboxylic acid derivatives and the preparation method thereof. CONSTITUTION: The derivatives are represented as shown in the chemical formula 1, where A represents carbamate, amide, thiourea, sulfonylurea, acylthiourea, thiocarbamate, amidine, guanidine, imidate, thioimidate, phosphorylamide, sulfonamide, sulfonthiourea or amines and R represents alkyl (C1¯C20), aryl (C6¯C12), aralkyl, heterocycles, carbocycles (C3¯C14), fused bicyclic, hydrogen or cyano groups. The synthetic process comprises the steps of alkylating 5,7-dichlorokynurenic acid methylester with 1,3-dibromopropane; substitution of the bromine with NaN3 to make azidomine; reducing the resultant to amine compound with Pd-catalyst; converting to amide with the corresponding isocyanate, thioisocyanate or acid chloride and finally hydrolysing the ester group in the parent moiety to make the compound of formula 1. They are strong and unique antagonist acting on the coupling position of the strychnine non-susceptive glycine in the NMDA receptor complex and penetrate effectively into central nervous system. They are effective in the treatment of neurodegeneration, especially useful for the CNS damages effected by the diseases such as heart attack, low blood sugar, local anemia and heart beat halt arising from the low oxygen concentration caused by the external wounds or anemia.

Abstract translation: 目的：提供新型NMDA受体拮抗剂4-（3-取代 - 丙氧基） - 喹啉-2-羧酸衍生物及其制备方法。 构成：衍生物如化学式1所示，其中A表示氨基甲酸酯，酰胺，硫脲，磺酰脲，酰基硫脲，硫代氨基甲酸酯，脒，胍，亚氨酸酯，硫代亚氨酸酯，磷酰胺，磺酰胺，磺酰硫脲或胺，R代表烷基 C 20），芳基（C 6 -C 12），芳烷基，杂环，碳环（C 3 -C 14），稠合双环，氢或氰基。 该合成方法包括使5,7-二氯喹诺酮酸甲酯与1,3-二溴丙烷烷基化的步骤; 用NaN3取代溴以制备叠氮胺; 用Pd催化剂将产物还原成胺化合物; 用相应的异氰酸酯，硫代异氰酸酯或酰氯转化成酰胺，最后水解母体部分中的酯基以制备式1的化合物。它们是强力和独特的拮抗剂作用于士的宁非感受性甘氨酸的偶联位置 NMDA受体复合物并有效渗入中枢神经系统。 它们有效治疗神经变性，特别适用于由外部伤口或贫血引起的低氧浓度引起的心脏病，低血糖，局部贫血和心跳停止等疾病所致的CNS损伤。

公开(公告)号：KR100245980B1

公开(公告)日：2000-04-01

申请号：KR1019970031451

申请日：1997-07-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  백기현 ,  조성주 ,  이광숙 ,  최진일 ,  공재양 ,  박우규 ,  김재홍

IPC: C07C233/04 ,  A61K31/16

Abstract: 본 발명은 진통작용이 우수한 하기 일반식(I)로 표시되는 N-아릴알킬호모바닐릭아미드 유도체에 관한 것이다:
(I)
상기식에서, X는 C
1-6 알킬, 또는 C
1-6 알킬로 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴이고; Y는 수소 또는 2-아미노에틸이며; Z는 서로 같거나 다를 수 있으며 수소, 할로겐, R
1 또는 OR
1 이고, 이때 R
1 은 C
1-5 알킬, 고리알킬, 페닐 또는 벤질이며; p는 0 내지 5의 정수이다.

公开(公告)号：KR1019990071056A

公开(公告)日：1999-09-15

申请号：KR1019980006275

申请日：1998-02-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  박우규 ,  정영식 ,  최승원 ,  최진일 ,  이창우

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D215/02 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 4-치환-퀴놀린-2-카복실산 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.


(상기 R
1 및 R
2 는 명세서에 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR100168494B1

公开(公告)日：1999-03-20

申请号：KR1019950048617

申请日：1995-12-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  최승원 ,  최연주 ,  이종철 ,  최진일 ,  이광숙 ,  공재양 ,  이부연 ,  김재홍

IPC: C07C235/34 ,  A61K31/165 ,  C07C235/18 ,  C07C323/25

CPC classification number: C07C235/34 ,  C07C323/41

Abstract: 하기 일반식(I)의 N-아릴알킬호모바닐릭아미드 유도체 화합물은 보다 적은 용량에서 소염 및 진통효과를 나타내므로 진통 및 소염용 약학 조성물로서 유용하게 사용될 수 있다:

상기식에서, X, Y, Z, W, n, m 및 p는 명세서중에서 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020100111508A

公开(公告)日：2010-10-15

申请号：KR1020090029969

申请日：2009-04-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박철민 ,  김소영 ,  박우규 ,  박노상

IPC: C07D241/08 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing piperazine derivsative is provided to preventing or treating central nerve diseases. CONSTITUTION: A piperazine derivative is denoted by chemical formula 2. A method for preparing the piperazine comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with N-methyl piperazine of chemical formula 3 to prepare a compound of chemical formula 4; a step of reducing the compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 5; a step of introducing substituent R1 to an amine group of the compound of chemical formula 5; and a step of additionally introducing a substituent to an amine group of the compound of chemical formula 6. A pharmaceutical composition for preventing or treating central nervous system diseases contains the piperazine derivative of chemical formula 1 and pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredients.

Abstract translation: 目的：提供含有哌嗪衍生物的药物组合物，用于预防或治疗中枢神经疾病。 构成：哌嗪衍生物由化学式2表示。制备哌嗪的方法包括：使化学式2的化合物与化学式3的N-甲基哌嗪反应以制备化学式4的化合物的步骤; 还原化学式4的化合物以获得化学式5的化合物的步骤; 将取代基R 1引入化学式5的化合物的胺基的步骤; 以及向化学式6的化合物的胺基另外引入取代基的步骤。用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有化学式1的哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020090107808A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：KR1020080033284

申请日：2008-04-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박철민 ,  김소영 ,  박우규 ,  박노상

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: PURPOSE: A novel indole carboxylic acid bispyridyl carboxamide derivative is provided to reduce side effect caused by other receptor because the derivative selectively acts to 5-HT2c receptor. CONSTITUTION: An indole carboxylic acid bipyridyl carboxamide derivative and its pharmaceutically acceptable salt are denoted by chemical formula 1. A method for manufacturing the indole carboxylic acid bispyridyl carboximide derivative comprises a step of reacting substituted heteroaryl derivative with amine compound.

Abstract translation: 目的：提供一种新的吲哚羧酸双吡啶甲酰胺衍生物，以减少其他受体引起的副作用，因为该衍生物选择性地作用于5-HT2c受体。 构成：吲哚羧酸联吡啶甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐由化学式1表示。制备吲哚羧酸双吡啶基亚甲酰亚胺衍生物的方法包括使取代的杂芳基衍生物与胺化合物反应的步骤。

公开(公告)号：KR100825040B1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：KR1020050097491

申请日：2005-10-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  정영식 ,  최진일 ,  박우규 ,  조희영 ,  공재양 ,  정대영 ,  강선희 ,  송석진 ,  곽경란

IPC: C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/44 ,  C07C275/42 ,  C07D215/22

Abstract: 본 발명은 5HT6 수용체 길항제로 작용하는 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로 본 발명의 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온은 5HT6 수용체에의 결합력이 우수하고, 다른 수용체에 대한 5HT6 수용체에의 선택성이 뛰어나 5HT6 수용체와 관련된 질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100787130B1

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：KR1020060026492

申请日：2006-03-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  최진일 ,  박철민 ,  박우규 ,  공재양 ,  강선희 ,  박지민

IPC: C07D417/04 ,  C07D285/24

CPC classification number: C07D285/24

Abstract: 본 발명은 5-HT6 수용체 길항제로 작용하는 치환된 1,1-다이옥소-벤조[1,2,4]티아디아진-3-온 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 치환된 1,1-다이옥소-벤조[1,2,4]티아디아진-3-온 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제하고, 아포모르핀(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있을 뿐만 아니라 유효 투여량에서 로타로드 기능장애를 나타내지 않아 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.
5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질환