Abstract:
A method for preparing a 2-sulfonyloxy-1-(4-hydroxyphenyl)ethanol derivative is provided to secure high yield of 2-sulfonyloxy-1-(4-hydroxyphenyl)ethanol derivative having high optical activity. A method for preparing a 2-sulfonyloxy-1-(4-hydroxyphenyl)ethanol derivative represented by the formula 3 comprises asymmetric transfer hydrogenation of an alpha-sulfonyloxy acetophenone derivative in the presence of a hydrogen donor and a rhodium compound catalyst having a pentamethylcyclopentadienyl group. In the formula 3, X is a tosyloxy or mesyloxy group; and R^1 is hydrogen, a methyl group, a benzyl group, an acetyl group, a trimethylsilyl group, or a t- butyldimethylsilyl group.
Abstract translation:提供了制备2-磺酰氧基-1-(4-羟基苯基)乙醇衍生物的方法,以确保高产率的具有高光学活性的2-磺酰氧基-1-(4-羟基苯基)乙醇衍生物。 制备由式3表示的2-磺酰氧基-1-(4-羟基苯基)乙醇衍生物的方法包括在氢供体和具有五甲基环戊二烯基的铑化合物催化剂存在下的α-磺酰氧基苯乙酮衍生物的不对称转移氢化 。 在式3中,X是甲苯磺酰氧基或甲磺酰氧基; R 1是氢,甲基,苄基,乙酰基,三甲基甲硅烷基或叔丁基二甲基甲硅烷基。
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1의 4-(3-치환-프로필옥시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.
Abstract:
본 발명은 소염 및 진통작용이 우수한 페닐아세테이트 유도체의 중간체로서 유용한 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 아릴프로필아민 유도체를 아릴할라이드 화합물을 원료로하여 제조하는 방법에 관한 것이다. (Ⅰ) 상기식에서 R 1 , R 2 는 각각 수소, 할로겐, 니트로기, 치환된 페닐기, R 3 , OR 3 , SR 3 또는 NR 3 R 4 로서, 이때 R 3 , R 4 는 각각 수소, 탄소수 1 내지 8의 알킬기, 고리알킬기 또는 치환된 페닐기 이고, Z는 서로 같거나 다를 수 있으며, 수소, 할로겐, 니트로기, 치환된 페닐기, R 3 , OR 3 , SR 3 또는 NR 3 R 4 로서, 이때 R 3 , R 4 는 위에서 정의한 바와 같고, p는 0내지 5의 정수이다.