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    염증관련 질환치료제용 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 ＳＰＣ 수용체 활성으로 유발되는 염증관련질환 치료제
    22.
    发明授权
    염증관련 질환치료제용 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 ＳＰＣ 수용체 활성으로 유발되는 염증관련질환 치료제 有权
    2,4-二取代的-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物进行治疗，其制造方法，以及炎症相关疾病或治疗炎性疾病的由SPC受体活性引起含有它们作为活性成分的

    公开(公告)号：KR101051078B1

    公开(公告)日：2011-07-21

    申请号：KR1020080123619

    申请日：2008-12-05

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  조희영 ,  공재양 ,  최길돈 ,  정대영 ,  황순희

    IPC: C07D277/30 ,  C07D277/20 ,  A61P29/00

    CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다.
    본 발명의 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, 종래 SPC 수용체에 유용한 공지된 티아졸 유도체보다 더욱 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.

    (상기 식에서, R
    1 , R
    2 , R
    3 및 R
    4 는 명세서에서 정의한 바와 같다.)
    5-아미노카르보닐-1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제

    Abstract translation: 本发明涉及到由所述一个-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物，生产和炎症相关的疾病的方法所造成的SPC受体活性含有它们作为活性成分表示的2,4-二取代的式 对其使用有用。

    염증관련 질환치료제용 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 ＳＰＣ 수용체 활성으로 유발되는 염증관련질환 치료제
    24.
    发明公开
    염증관련 질환치료제용 2,4-이중치환-5-아미노카르보닐-1,3-티아졸 유도체, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 ＳＰＣ 수용체 활성으로 유발되는 염증관련질환 치료제 有权
    用于治疗抗病毒药物治疗药物的2,4-取代的5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物，其制备方法，用于其含有SPC活性诱导的抗炎药治疗药物的治疗剂

    公开(公告)号：KR1020100064953A

    公开(公告)日：2010-06-15

    申请号：KR1020080123619

    申请日：2008-12-05

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 공영대 ,  이태호 ,  전문국 ,  조희영 ,  공재양 ,  최길돈 ,  정대영 ,  황순희

    IPC: C07D277/30 ,  C07D277/20 ,  A61P29/00

    CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

    Abstract: PURPOSE: A 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative is provided to suppress sphingosylphosphorylcholine(SPC) receptor and to treat diseases caused by SPC receptor. CONSTITUTION: A method for preparing 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative of chemical formula 1 comprises: a step of reacting 2-chloroacetoamide derivative with thio aminocarbonate to obtain a compound of chemical formula 3; a step of polymerizing chloridation carboxylic acid with 4-amino group of the compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; a step of oxidizing sulfanyl linker resin part of the compound of chemical formula 4 to synthesize the compound of chemical formula 5; and a step of performing deintercalation and addition of the compound of chemical formula 5. A therapeutic agent for inflammatory disease caused by SPC receptor activation contains the 2,4-double substitution-5-aminocarbonyl-1,3-thiazole derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

    Abstract translation: 目的：提供2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物以抑制鞘糖基磷酰胆碱（SPC）受体并治疗由SPC受体引起的疾病。 构成：制备化学式1的2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物的方法包括：使2-氯乙酰胺衍生物与硫代氨基碳酸酯反应得到化学式3化合物的步骤; 将化学式3的化合物的4-氨基的氯化羧酸聚合以获得化学式4的化合物的步骤; 氧化化学式4的化合物的硫基连接体树脂部分以合成化学式5的化合物的步骤; 以及进行化学式5的化合物的脱嵌和添加的步骤。由SPC受体活化引起的炎性疾病治疗剂含有化学式1的2,4-双取代-5-氨基羰基-1,3-噻唑衍生物 或药学上可接受的盐作为活性成分。

    신규 스파이로[크로멘-2,4'-피페리딘] 티오유레아 유도체또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및이를 유효성분으로 함유하는 다약제내성 조절 또는 치료용약학적 조성물
    25.
    发明公开
    신규 스파이로[크로멘-2,4'-피페리딘] 티오유레아 유도체또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및이를 유효성분으로 함유하는 다약제내성 조절 또는 치료용약학적 조성물 失效
    新型SPIRO [CHROMENE-2,4'-哌啶]硫脲衍生物或其药学上可接受的盐，用于调节和治疗包含其作为活性成分的多重耐药性的制备方法和药物组合物

    公开(公告)号：KR1020090124228A

    公开(公告)日：2009-12-03

    申请号：KR1020080050304

    申请日：2008-05-29

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  민경훈

    IPC: C07D491/04 ,  C07D473/00

    Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing spiro(chromene-2,4-piperidine) thiourea derivative for regulating or treating cancer is provided to suppress overexpression of p-glycoprotein and enhance survival rate. CONSTITUTION: A spiro(chromene-2,4-piperidine) thiourea derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the spiro(chromene-2,4-piperidine) thiourea derivative comprises: a step of reacting spiro[chromen-2,4'-piperidine]-6-amine of chemical formula 2 with isothiocyanate derivative of chemical formula 3 which is substituted with R^1; and a step of reacting the reaction resultant with isothiocyanate derivative of chemical formula 4 which is substituted with R^2.

    Abstract translation: 目的：提供含有用于调节或治疗癌症的螺（色烯-2,4-哌啶）硫脲衍生物的药物组合物，以抑制p-糖蛋白的过量表达并提高存活率。 构成：螺（色烯-2,4-哌啶）硫脲衍生物由化学式1表示。螺（色烯-2,4-哌啶）硫脲衍生物的制备方法包括：使螺[色烯-2 化学式2的4'-哌啶] -6-胺与由R 1取代的化学式3的异硫氰酸酯衍生物; 和使反应物与被R 2取代的化学式4的异硫氰酸酯衍生物反应的步骤。

    1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-［1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일］ 우레아 유도체, 그 제조방법 및 그의 용도
    26.
    发明授权
    1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-［1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일］ 우레아 유도체, 그 제조방법 및 그의 용도 有权
    1-6,7-二氟-3-甲氧基喹啉-2-基-3- [1-杂环戊二烯并[4-y]]脲衍生物及其药学上可接受的盐，其制备和使用方法

    公开(公告)号：KR101140133B1

    公开(公告)日：2012-05-02

    申请号：KR1020100014043

    申请日：2010-02-17

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이지민 ,  유성은 ,  이병호 ,  오광석 ,  공영대 ,  이승호

    IPC: C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61P3/04

    Abstract: 본 발명은 우수한 멜라닌 농축 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 “MCH1R”이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만 질환의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하는 멜라닌 농축 호르몬 수용체(MCH1R)의 저해제 조성물에 관한 것이다.
    [화학식 1]

    [상기에서, R
    1 및 R
    2 는 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.]

    신규 2-알콕시메틸-2-메틸-6-유레이도 벤조피란 유도체또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및이를 유효성분으로 함유하는 다약제내성 조절 또는 치료용약학적 조성물
    28.
    发明公开
    신규 2-알콕시메틸-2-메틸-6-유레이도 벤조피란 유도체또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및이를 유효성분으로 함유하는 다약제내성 조절 또는 치료용약학적 조성물 失效
    新型2-烷氧基甲基-2-甲基-6-尿嘧啶苯并噻吩衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物，用于调节和治疗含有其作为活性成分的多重耐药性

    公开(公告)号：KR1020090124229A

    公开(公告)日：2009-12-03

    申请号：KR1020080050305

    申请日：2008-05-29

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 공영대 ,  민경훈 ,  이태호 ,  전문국 ,  황순희

    IPC: C07D311/74 ,  C07D311/02

    Abstract: PURPOSE: A novel 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative is provided to enhance anticancer activity and reduce side effect to normal cells. CONSTITUTION: A 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative comprises: a step of reacting benzopyran derivative of chemical formula 2 with isocyanate of chemical formula 3 substituted with R^2; and a step of introducing ureido group substituted with R^2 to produce 2-alkoxy methyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative.

    Abstract translation: 目的：提供新的2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物，以增强抗癌活性，降低对正常细胞的副作用。 构成：2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物由化学式1表示。制备2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物的方法包括：使苯并吡喃衍生物 化学式2与化学式3的异氰酸酯取代为R ^ 2; 和引入被R ^ 2取代的脲基的步骤，得到2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物。

    1-(3-알콕시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(아릴메틸)피페리딘-4-일]우레아 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그제조방법 및 그의 용도
    29.
    发明公开
    1-(3-알콕시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(아릴메틸)피페리딘-4-일]우레아 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그제조방법 및 그의 용도 失效
    1-（3-羟基喹啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和用途

    公开(公告)号：KR1020090090791A

    公开(公告)日：2009-08-26

    申请号：KR1020080016256

    申请日：2008-02-22

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 공영대 ,  전문국 ,  이태호 ,  황순희 ,  이병호 ,  오광석 ,  유성은

    IPC: C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496

    Abstract: A 1-(3-alkoxyqunoxaline-2-yl)-3-[1-(arylmethyl)piperidin-4-yl] urea derivative is procieed to treat obesity diseases which causes MCH activity by suppressing MCH1R. A 1-(3-alkoxyqunoxaline-2-yl)-3-[1-(arylmethyl)piperidin-4-yl] urea derivative is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1, R2, R3 and R4 is hydrogen atom, halogen atom, alkyl group of C1-C3, alkoxy group of C1-C3, R5 is alkyl group of C1-C3 or haloalkyl group of C1-C3, R6, R7, R8, R9 and R10 is hydrogen atom, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, acetoxy group, alkyl group of C1-C3, alkoxy group of C1-C3.

    Abstract translation: 1-（3-烷氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物用于治疗通过抑制MCH1R而引起MCH活性的肥胖症。 化学式1表示1-（3-烷氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物。在化学式1中，R1，R2，R3和R4 是氢原子，卤素原子，C1-C3的烷基，C1-C3的烷氧基，R5是C1-C3的烷基或C1-C3的卤代烷基，R6，R7，R8，R9和R10是氢原子， 卤素原子，羟基，硝基，氰基，乙酰氧基，C1-C3的烷基，C1-C3的烷氧基。

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