公开(公告)号：KR1020150049285A

公开(公告)日：2015-05-08

申请号：KR1020130129611

申请日：2013-10-29

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이소하 ,  유경호 ,  심태보 ,  아흐메드자카리아 ,  박혜미 ,  알사니아 ,  박병선

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은신규 2,4,6-삼치환된피리미딘화합물과약제학적으로허용가능한이의염, 이화합물의제조방법, 그리고이 화합물을항암제로사용하는의약용도에관한것이다. 본발명에따른신규화합물들은 ROS 카이네이즈엔자임에대하여매우우수한활성을가지고있으므로뇌암, CNS 관련암, 수막종 (meningiomas)과역형성별세포종 (astrocytomas), 다형성교모세포종 (glioblastoma multiforme), 비소세포성폐암 (NSCLC) 등의질환을치료및 예방하는항암제로유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及新的2,4,6-三取代嘧啶化合物及其药学上可允许的盐，其制备方法和用作其抗癌药物的医学用途。 根据本发明，新化合物相对于ROS激酶具有优异的活化性，因此可用于治疗和预防诸如CNS相关癌症，脑膜瘤，星形细胞瘤，多形性成胶质细胞瘤，NSCLC等疾病的抗癌药物。

公开(公告)号：KR101483215B1

公开(公告)日：2015-01-16

申请号：KR1020100008720

申请日：2010-01-29

Applicant: 한미약품 주식회사 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 정승현 ,  정영희 ,  최화일 ,  손정범 ,  전은주 ,  양인호 ,  송태헌 ,  이미경 ,  고명실 ,  안영길 ,  김맹섭 ,  함영진 ,  심태보 ,  최환근 ,  하정미 ,  박동식 ,  김환

IPC: C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 본 발명에 따르는 신규한 비시클릭 헤테로아릴 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 수화물은 단백질 키나아제에 대한 저해 활성이 우수하며, 이를 포함하는 약학적 조성물은 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료제로서 효과가 우수하다.

公开(公告)号：KR101173678B1

公开(公告)日：2012-08-13

申请号：KR1020100102522

申请日：2010-10-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 오창현 ,  정명호 ,  엘가말모하메드 ,  유경호 ,  심태보 ,  최원경 ,  조정혁

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 흑색종에 대한 항증식 활성이 뛰어난 피롤로[3,2-c]피리딘 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR101094446B1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：KR1020090112132

申请日：2009-11-19

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  하정미 ,  최환근 ,  함영진 ,  이정헌 ,  박동식 ,  김환

IPC: C07D495/04 ,  C07D495/02 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 본 발명은 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 2,4,7-치환된 티에노[3,2
-d ]피리미딘 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장으로 유발되는 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규 2,4,7-치환된 티에노[3,2
-d ]피리미딘 화합물은 성장 인자 신호 전달에 관여하는 다양한 단백질 키나아제에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 이들 단백질 키나아제에 의해 유발되는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.
2,4,7-치환된 티에노[3,2-d]피리미딘, 단백질, 키나아제, 억제제, 비정상 세포 성장 질환

公开(公告)号：KR1020110055202A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：KR1020090112132

申请日：2009-11-19

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  하정미 ,  최환근 ,  함영진 ,  이정헌 ,  박동식 ,  김환

IPC: C07D495/04 ,  C07D495/02 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: PURPOSE: A 2,4,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound is provided to inhibit protein kinase activity and to prevent abnormal cell proliferation-induced diseases. CONSTITUTION: A 2,4,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound with an activity of suppressing protein kinase, isomer, pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate thereof is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, A is hydroxy C1-C6 alkyl group, phenyl group, or hetero aryl group containing 1-3 nitrogen atoms; and Ra is hydrogen atom, C1-C6 alkyl group, C1-C6 alkoxy group, or heterocycloalkyl group containing 1-3 hetero atoms selected from oxygen and nitrogen.

Abstract translation: 目的：提供2,4,7-取代的噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物以抑制蛋白激酶活性并防止异常细胞增殖诱导的疾病。 构成：具有抑制蛋白激酶，异构体，药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物的活性的2,4,7-取代的噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物由化学式1表示。在化学式1中 A是羟基C1-C6烷基，苯基或含1-3个氮原子的杂芳基; 并且R a是氢原子，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基或含1-3个选自氧和氮的杂原子的杂环烷基。

公开(公告)号：KR1020110045688A

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：KR1020090102359

申请日：2009-10-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  유경호 ,  오창현 ,  하정미 ,  최환근 ,  김환 ,  전은진

IPC: C07D403/04 ,  C07D209/04 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61K31/404 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

Abstract: PURPOSE: A 1,6-substituted indole compound with an activity of suppressing protein kinase is provided to prevent and treat tumor caused by protein kinase. CONSTITUTION: A 1,6-substituted indole compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains the 1,6-subsituted indole compound as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used for preventing and treating tumor disease caused by mechanism of protein kinase of Raf, KDR, Fms, Tie2, SAPK2a, Ret, Abl, Abl(T315I), ALK, Aurora A, Bmx, Src, EphA1, FGFR, Flt3, Itk, JAK2, Met, PDGFR, Plk, Ret, Syk, or Trk.

Abstract translation: 目的：提供具有抑制蛋白激酶活性的1,6-取代吲哚化合物，以预防和治疗由蛋白激酶引起的肿瘤。 构成：1,6-取代的吲哚化合物由化学式1表示。药物组合物含有1,6-取代的吲哚化合物作为活性成分。 该药物组合物用于预防和治疗由Raf，KDR，Fms，Tie2，SAPK2a，Ret，Abl，Abl（T315I），ALK，Aurora A，Bmx，Src，EphA1，FGFR等蛋白激酶的机制引起的肿瘤疾病， Flt3，Itk，JAK2，Met，PDGFR，Plk，Ret，Syk或Trk。

公开(公告)号：KR1020100107326A

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：KR1020090025560

申请日：2009-03-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유경호 ,  김동진 ,  남봉수 ,  오창현 ,  이소하 ,  조승주 ,  심태보 ,  하정미

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/44

CPC classification number: C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: PURPOSE: A novel aminoquinoline compound or pharmaceutically acceptable salt thereof are provided to ensure anti-proliferative efficiency with respect to melanoma and to prevent or treat skin cancer. CONSTITUTION: An amino quinoline compound is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the amino quinoline compound or pharmaceutically acceptable salt thereof comprises: a step of performing nitration of a compound of chemical formula 2 to obtain a compound of chemical formula 3; a step of substituting the compound of chemical formula 3 to amino phenol compound to obtain a compound of chemical formula 4; a step of coupling the compound of chemical formula 4 with carboxylic acid compound of general formula R^5-CO_2H or isocyanate of general formula R^5-NCO to obtain a compound of chemical formula 5; a step of reducing the compound of chemical formula 5 to obtain a compound of chemical formula 6; a step of performing amidation of the compound of chemical formula 6 with carboxylic acid of general formula R^4-CO_2H. A pharmaceutical composition for preventing or treating skin cancer contains aminoquinoline compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供一种新的氨基喹啉化合物或其药学上可接受的盐以确保相对于黑素瘤的抗增殖效能并预防或治疗皮肤癌。 构成：氨基喹啉化合物由化学式1表示。氨基喹啉化合物或其药学上可接受的盐的制备方法包括：对化学式2的化合物进行硝化以获得化学式3的化合物的步骤; 将化学式3的化合物代替氨基酚化合物以获得化学式4的化合物的步骤; 将化学式4的化合物与通式为R 5，-CO 2 H的羧酸化合物或通式为R 5，NCO的异氰酸酯偶联，得到化学式5化合物的步骤; 还原化学式5的化合物以获得化学式6的化合物的步骤; 用通式为R 4 -OR-CO 2 H的羧酸进行化学式6的化合物的酰胺化反应的步骤。 用于预防或治疗皮肤癌的药物组合物含有化学式1的氨基喹啉化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR102063155B1

公开(公告)日：2020-01-08

申请号：KR1020180042031

申请日：2018-04-11

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이소하 ,  유경호 ,  노은주 ,  심태보 ,  김태영 ,  김재호

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/506 ,  C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P29/00

公开(公告)号：KR101936851B1

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：KR1020120077013

申请日：2012-07-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  노은주 ,  양한용

IPC: C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/437

公开(公告)号：KR101903592B1

公开(公告)日：2018-10-04

申请号：KR1020160166759

申请日：2016-12-08

Applicant: 고려대학교 산학협력단 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 서홍석 ,  심태보 ,  이용직 ,  산딥센굽타 ,  주은혜

IPC: C07C237/20 ,  C07C237/08 ,  A61K31/165

Abstract: 본발명은신규한α1-아드레날린수용체효능제에관한것으로, 보다상세하게는α1-아드레날린수용체효능제인미도드린의신규한유사체에관한것이다. 본발명의미도드린유사체는생체내에너지대사활성유지와조절에핵심적인작용을하는 p-AMPK, PPARδ, PGC-1α의발현을증가시킴으로써, AMPK의활성화가필요한질환(대사질환, 심혈관질환, 염증질환등)의예방및 치료에유용하게이용될수 있다.