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公开(公告)号：CN108752315A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810729524.2
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D401/04 , A61K31/555 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3‑苯并咪唑‑2(1H)‑喹啉酮‑镱配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和硝酸镱六水合物或硝酸镱五水合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得。本发明所述配合物对某些细胞株的抑制活性与常用抗癌药物顺铂相当，同时其对正常细胞的毒性显著低于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN107602614A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710963310.7
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/6561 , C07F9/60 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其合成方法和应用。该衍生物是取3-甲醛基-[1,3]二氧戊环并[6,7-g]-2(1H)-喹啉酮和(4-氨基-苄基)-磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中，在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5-FU更高，且对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：
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公开(公告)号：CN105732711B
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：CN201610299957.X
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/60 , C07F9/6561 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类2(1H)‑喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物、式(III)所示化合物和式(Ⅳ)所示化合物溶于有机溶剂中，于加热条件下进行反应，即得到目标产物粗品。本发明所述衍生物中的某些衍生物较常用的抗肿瘤药物5‑FU和顺铂相比活性更高，对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低；其中，R1为氢、甲基、甲氧基或者是与R2形成1,2‑亚甲二氧基；R2为氢或者是与R1形成1,2‑亚甲二氧基；R3为烷基或芳香基。
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公开(公告)号：CN118026918A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410148068.8
申请日：2024-02-02
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D211/04 , C07D417/12 , A61P35/00 , A61K31/45 , A61K31/454
Abstract: 本发明公开了一系列磺胺‑3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物是在3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮结构上引入磺胺、戊酰胺得到。申请人的试验结果表明，本发明部分目标化合物对乳腺癌、结肠癌肿瘤细胞株具有较好的抗肿瘤活性，有望用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN116284144A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202211532213.X
申请日：2022-12-01
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种铱配合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。申请人的试验结果表明，该配合物对某些肿瘤细胞株具有极为显著的抑制活性，且大大高于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。本发明所述配合物是由下述式(L3)所示配体与下述式(1)所示化合物置于有机溶剂中进行配位反应而得；
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115974933A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211532223.3
申请日：2022-12-01
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/555 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了两例多吡啶环金属铱配合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。申请人的试验结果表明，这些配合物对某些肿瘤细胞株具有极为显著的抑制活性，且大大高于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。本发明所述配合物由下述式(L1)或式(L2)所示配体与下述式(1)所示化合物置于有机溶剂中进行配位反应而得；
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公开(公告)号：CN110194740B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN201910610686.9
申请日：2019-07-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/14 , C07D405/06 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类4‑叔丁氧羰基哌嗪‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取叔丁氧羰基哌嗪和4‑溴‑1,8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与氨萘菲特相比活性更高；R‑NH2(II)；其中，R为(3,4‑亚甲二氧基)苯乙基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、N‑甲基乙基或N‑甲基丙基。
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公开(公告)号：CN109020997B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201810729513.4
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F3/06 , A61P35/00 , A61K31/4741
Abstract: 本发明公开了一种3‑苯并咪唑‑6,7‑胡椒环‑2(1H)‑喹啉酮‑锌配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和氯化锌置于有机溶剂中，调节体系的pH=5‑7，之后于加热或不加热条件下进行配位反应，即得。本发明所述配合物对人肝癌细胞Hep G2的抑制活性优于常用抗癌药物顺铂，同时其对正常细胞的毒性显著低于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物的结构如下： (I)、 (II)。
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公开(公告)号：CN112321667A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011170789.7
申请日：2020-10-28
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了三例熊果酸哌嗪二硫代甲酸‑吡啶钌配合物及其制备方法和应用。本发明所述的熊果酸哌嗪二硫代甲酸‑吡啶钌配合物的制备方法为：将配体熊果酸哌嗪二硫代甲酸钠分别与三(2,2'‑联吡啶)二氯化钌、三(1,10‑菲咯啉)二氯化钌或三(4，7‑二苯基‑1,10‑菲咯啉)二氯化钌置于第一有机溶剂中进行配位反应，即得相应的目标物粗品。申请人的试验表明，这些配合物对某些肿瘤细胞株具有极为显著的抑制活性，且大大高于其母核和顺铂，同时其对顺铂耐药株细胞的抑制活性显著优于顺铂，有望用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN108727435B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201810730053.7
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了一种12‑氟苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物及其配体对某些癌细胞的抑制活性较常用的抗肿瘤药物顺铂相比活性更高，其中配合物对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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