公开(公告)号：KR1019970042491A

公开(公告)日：1997-07-24

申请号：KR1019950048617

申请日：1995-12-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  최승원 ,  최연주 ,  이종철 ,  최진일 ,  이광숙 ,  공재양 ,  이부연 ,  김재홍

IPC: C07C235/34 ,  A61K31/165 ,  C07C235/18 ,  C07C323/25

Abstract: 하기 일반식(I)의 N-아릴알킬호모바닐릭아미드 유도체 화합물은 보다 적은 용량에서 소염 및 진통효과를 나타내므로 진통 및 소염용 약학 조성물로서 유용하게 사용될 수 있다:

상기식에서, X, Y, Z, W, n, m 및 p는 명세서중에서 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1019960029312A

公开(公告)日：1996-08-17

申请号：KR1019950000299

申请日：1995-01-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  이종철 ,  최진일 ,  최승원 ,  최연주 ,  이광숙

IPC: C07C235/34 ,  A61K31/165 ,  A61K31/325 ,  C07C231/02 ,  C07D207/06

Abstract: 본 발명은 진통 및 소염 작용이 우수한 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 N-아릴알킬페닐아세트아미드 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기 식에서, X는 수소, 할로겐, 히드록시 또는 메톡시이고, Y는 수소, 알킬, 아실, 알킬히드록시, 니트릴, 카르복실, 아미드, 카바메이트 또는 치환되거나 치환도지 않는 아미노 알킬이며, Z는 서로 같거나 다를 수 있으며, 수소, 할로겐, 히드록시, 메틸렌디옥시, 트리플루오로메틸, R
1 또는 OR
1 이고, 이때 R
1 은 C
1-5 의 치환되지 않은 알킬이나 고리알킬, 페닐 또는 벤질기이며, n은 2 내지 5의 정수이고, p는 0 내지 5의 정수이다.

公开(公告)号：KR101110199B1

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：KR1020090043051

申请日：2009-05-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박철민 ,  최진일 ,  박우규 ,  박노상

IPC: C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 피페라진-퀴놀린 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 중추신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 유도체는 5-HT6 수용체에 대한 친화도가 높을 뿐만 아니라, 5-HT6 수용체와 5-HT2C
수용체에 대하여 길항제로 작용하므로 치매, 치매로 인해 유발되는 정신분열증, 우울증 및 불안증과 같은 중추신경계 질환의 예방 또는 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, 상기 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 X는 본 명세서 내에 정의한 바와 같다.)
피페라진-퀴놀린 유도체, 세로토닌 길항제, 중추신경계 질환

公开(公告)号：KR100817538B1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：KR1020060063140

申请日：2006-07-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  최진일 ,  박철민 ,  박우규 ,  공재양

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 치환된-1H-퀴나졸린-2,4-디온 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 신규 치환된-1H-퀴나졸린-2,4-디온 유도체는 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 아포몰핀(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동 과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.


5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병

公开(公告)号：KR1020070096309A

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：KR1020060026492

申请日：2006-03-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  최진일 ,  박철민 ,  박우규 ,  공재양 ,  강선희 ,  박지민

IPC: C07D417/04 ,  C07D285/24

CPC classification number: C07D285/24

Abstract: A novel substituted-1,1-dioxo-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-one is provided to improve binding ability with serotonin 5-HT6 receptor and selectivity to 5-HT6, inhibit increase of cAMP(cyclic AMP) concentration caused by serotonin(5-HT) in cells, and show no rotarod function disorder at effective dosage. A novel substituted-1,1-dioxo-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-one represented by the formula(1) and its pharmaceutically acceptable salt are provided, wherein R^1 is hydrogen, C1-C10 alkyl, C3-C10 aryl, C3-C7 cycloalkyl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R^2 is hydrogen, C1-C10 alkyl, C3-C10 aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, amino or cyclic amino; R^3, R^4 and R^5 are each independently hydrogen, halogen, amino, cyclic amino, nitro, cyano, C1-C10 alkyl, haloalkyl, C1-C7 alkoxy, haloalkoxy or piperazinyl or N-methyl piperazinyl; and Z is mono-, bi- or tri-cyclic amine containing 1-3 nitrogen atoms and 5-12 carbons in its ring. A preparation method of the substituted-1,1-dioxo-benzo[1,2,4]thiadiazin-3-one represented by the formula(1) comprises the steps of: (a) reacting compound 2 with amine in the presence of base to prepare an intermediate I; (b) cyclizing the intermediate I to prepare an intermediate II; (c) substituting the intermediate II in the presence of base to prepare an intermediate III; and (d) nucleophilically substituting the intermediate III and amine according to the reaction formula(1).

Abstract translation: 提供新的取代-1,1-二氧代 - 苯并[1,2,4]噻二嗪-3-酮以提高与5-羟色胺5-HT6受体的结合能力和对5-HT6的选择性，抑制cAMP（环AMP）的增加， 细胞中5-羟色胺（5-HT）引起的浓度，有效剂量时不显示旋转功能紊乱。 提供了由式（1）表示的新的取代的-1,1-二氧代 - 苯并[1,2,4]噻二嗪-3-酮及其药学上可接受的盐，其中R 1是氢，C 1 -C 10烷基， C 3 -C 10芳基，C 3 -C 7环烷基，芳基烷基，杂芳基或杂芳基烷基; R 2是氢，C 1 -C 10烷基，C 3 -C 10芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基，氨基或环状氨基; R 3，R 4和R 5各自独立地为氢，卤素，氨基，环状氨基，硝基，氰基，C 1 -C 10烷基，卤代烷基，C 1 -C 7烷氧基，卤代烷氧基或哌嗪基或N-甲基哌嗪基; 并且Z是其环中含有1-3个氮原子和5-12个碳的单 - ，双 - 或三 - 环胺。 由式（1）表示的取代-1,1-二氧代 - 苯并[1,2,4]噻二嗪-3-酮的制备方法包括以下步骤：（a）使化合物2与胺在 准备中间体I的基础; （b）环化中间体I以制备中间体II; （c）在碱存在下用中间体II代替中间体III; 和（d）根据反应式（1）将中间体III和胺进行亲核取代。

公开(公告)号：KR1020070031774A

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：KR1020050111634

申请日：2005-11-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  최진일 ,  박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  강선희 ,  송석진

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: 본 발명은 5-HT6 수용체 길항제로 작용하는
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
N -치환된-1
H -퀴놀린-2,4-디온 화합물은 세로토닌 5-HT6 수용체와의 결합력이 우수하고, 다른 수용체들과 비교할 때 5-HT6 수용체와의 선택성이 뛰어나고, 세포 내 세로토닌(5-HT)에 의한 cAMP의 농도 증가를 억제할 뿐만 아니라, 메트암페타민(2 ㎎/㎏, ip)으로 유도된 랫트의 행동과다를 억제하는 효과가 있어 5-HT6 수용체와 관련된 중추신경계 질환에 유용하게 사용될 수 있다.
5-HT6 수용체 길항제, 중추신경계 질병

Abstract translation: 本发明涉及一种治疗哺乳动物的方法，

公开(公告)号：KR100520096B1

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：KR1020020042579

申请日：2002-07-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  임희종 ,  윤중호 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D409/12

Abstract: 본 발명은 우수한 항산화 활성을 갖는 페닐아미딘 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 페닐아미딘 유도체는 종래 항산화제 화합물에 비해 항산화 활성이 우수할 뿐만 아니라 독성이 적어 노화 방지제, 암, 당뇨병 및 간질의 치료제, 그리고 치매, 파킨스씨 병, 뇌졸중 및 헌팅톤의 신경퇴행성 질환 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
화학식 1

(상기 식에서, X
1 , X
2 , Y 및 Ar은 명세서내에 기재된 바와 같다.)

公开(公告)号：KR100429167B1

公开(公告)日：2004-04-29

申请号：KR1020030030181

申请日：2003-05-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  최진일 ,  이창우 ,  정용준 ,  김란희 ,  최승원 ,  김익회 ,  공재양 ,  박우규 ,  이승호

IPC: C07D215/36

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 3-아릴티오-4-하이드록시퀴놀린-2(1H)-온 유도체 및 그 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.

公开(公告)号：KR100398055B1

公开(公告)日：2003-09-19

申请号：KR1020000070105

申请日：2000-11-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  임희종 ,  조보영 ,  공재양

IPC: C07C50/26

Abstract: PURPOSE: Provided is a quinone compound having excellent antioxidant activity, which can be used for preventing aging and curing cancer, diabetes, epilepsy, imbecility, Parkinson's disease, and etc. CONSTITUTION: The quinone compound is represented by the formula 1 and produced from a compound represented by the formula 3, wherein R1 and R2 are independently methyl or methoxy or R1 and R2 are connectively -CH=CH-CH=CH-, R3 is -NH-(CH2)m-R5, -CO2R6, -OH, and etc., R5 is methyl, phenyl, benzyl, and etc., R6 is hydrogen atom or C1-C4 alkyl, X is CH2 or C=O, and n and m are each 0 or an integer of 1-10.

Abstract translation: 目的：提供一种具有优异的抗氧化活性的醌化合物，其可用于预防衰老和治疗癌症，糖尿病，癫痫，肌无力，帕金森氏症等。组成：醌化合物由式1表示，由 由式3表示的化合物，其中R 1和R 2独立地为甲基或甲氧基或者R 1和R 2连接地为-CH = CH-CH = CH-，R 3为-NH-（CH 2）m -R 5，-CO 2 R 6，-OH， R5是甲基，苯基，苄基等，R6是氢原子或C1-C4烷基，X是CH2或C = O，n和m各自是0或1-10的整数。

公开(公告)号：KR1020030042591A

公开(公告)日：2003-06-02

申请号：KR1020010073307

申请日：2001-11-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  임희종 ,  조보영 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D241/04

Abstract: PURPOSE: A method of preparing a piperazine derivative substituted by 3,5-dialkoxy-4-hydroxyphenyl group is provided. The piperazine derivative have antioxidant and anticancer activities as well as is used for treatment of diabetes, epilepsy, stroke, Parkinson's disease, and other neurodegenerative disorders. CONSTITUTION: A piperazine derivative(formula 1) substituted by 3,5-dialkoxy-4-hydroxyphenyl group, and pharmaceutically acceptable salts thereof have improved anti-oxidation activity, compared to the usual antioxidant compounds. In the formula(1), R is hydrogen, or alkyl group containing saturated or unsaturated carbon of C1-C15, X is alkyl group of C1-C3, -CH=CHC(O)- or -CH2CH2C(O)-, and Y is hydrogen, halogen, hydroxy group, amino group, alkyl group of C1-C5, alkoxy group of C1-C5, or phenyl group.

Abstract translation: 目的：提供由3,5-二烷氧基-4-羟基苯基取代的哌嗪衍生物的制备方法。 哌嗪衍生物具有抗氧化和抗癌活性，并用于治疗糖尿病，癫痫，中风，帕金森病和其他神经变性疾病。 构成：与通常的抗氧化剂化合物相比，由3,5-二烷氧基-4-羟基苯基取代的哌嗪衍生物（式1）及其药学上可接受的盐具有改善的抗氧化活性。 在式（1）中，R为氢或C1-C15的饱和或不饱和碳的烷基，X为C1-C3，-CH = CHC（O） - 或-CH2CH2C（O） - 的烷基， Y为氢，卤素，羟基，氨基，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基或苯基。