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    HETEROARYL AMIDES USEFUL AS INHIBITORS OF VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
    42.
    发明专利
    HETEROARYL AMIDES USEFUL AS INHIBITORS OF VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS 未知

    公开(公告)号：NZ584475A

    公开(公告)日：2012-07-27

    申请号：NZ58447508

    申请日：2008-10-10

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： JOSHI PRAMOD ,  KRENITSKY PAUL ,  TERMIN ANDREAS ,  WILSON DEAN

    IPC: A61K31/341 ,  A61P29/00 ,  C07D213/82 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

    Abstract: The disclosure relates to heteroaryl amide compounds of formula (I'') which are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels, wherein the variables shown in formula (I'') are as defined in the specification. The disclosure also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising these compounds and their use for treating or lessening the severity in a subject of one or more of acute, chronic, neuropathic, or inflammatory pain, arthritis, migraine, cluster headaches, trigeminal neuralgia, herpetic neuralgia, general neuralgias, epilepsy or epilepsy conditions, neurodegenerative disorders, psychiatric disorders such as anxiety and depression, dipolar disorder, myotonia, arrhythmia, movement disorders, neuroendocrine disorders, ataxia, multiple sclerosis, irritable bowel syndrome, incontinence, visceral pain, osteoarthritis pain, postherpetic neuralgia, diabetic neuropathy, radicular pain, sciatica, back pain, head or neck pain, severe or intractable pain, nociceptive pain, breakthrough pain, postsurgical pain, cancer pain, stroke, cerebral ischemia, traumatic brain injury, amyotrophic lateral sclerosis, stress- or exercise induced angina, palpitations, hypertension, migraine, or abnormal gastro-intestinal motility the compositions in the treatment of various disorders.

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES CGRP, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y USOS DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE DOLORES, PROCESOS INFLAMATORIOS Y TRASTORNOS VASCULARES, Y OTRAS ENFERMEDADES
    44.
    发明专利
    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES CGRP, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y USOS DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE DOLORES, PROCESOS INFLAMATORIOS Y TRASTORNOS VASCULARES, Y OTRAS ENFERMEDADES 未知

    公开(公告)号：AR068700A1

    公开(公告)日：2009-12-02

    申请号：ARP070105605

    申请日：2007-12-13

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HADIDA-RUAH SARA ,  JOSHI PRAMOD ,  FANNING LEV T D ,  GUTIERREZ COREY DON ,  BERGERON DANIELE ,  YOO SANGHEE ,  BINCH HAYLEY ,  TERMIN ANDREAS

    IPC: C07D417/14 ,  A61K1/427 ,  A61K31/35 ,  A61K31/382 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/36 ,  C07D487/10 ,  C07D493/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

    Abstract: Composiciones farmacéuticas de los mismos y usos para tratar enfermedades y condiciones medidas por el receptor CGRP. Reivindicacion 1: Antagonistas del receptor CGRP, caracterizados porque consisten en compuestos de la formula (1), donde: X es S, SO, o SO2; Z1 es un enlace o NR7, O, S, CH2, C(O), NR7C(O)NR7, donde R7 es hidrogeno, alifático C1-4 o C(O)alifático C1-4; Z2 es un enlace, O, CH2O, o C(O); el anillo A es fenilo o un anillo heterocíclico o heteroarilo de 4-7 miembros o un anillo bicíclico heteroarilo o heterocíclico de 10-14 miembros donde dicho anillo heterocíclico o heteroarilo tiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre O, N, o S; donde el anillo A está opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes R1; donde: Z2 es un enlace, Z1 es un enlace, NR7, O, S, CH2, C(O), NR7C(O)NR7; o donde: Z1, Z2, y R6 están ausentes, el anillo A no es aromático, y el anillo A junto con el anillo B forman un sistema anular espirocíclico; R6 es hidrogeno o un alifático de C1-4; m es 1-3; n es 1-3; con la condicion de que m + n es menor o igual 4; RY es arilo, heteroarilo, cicloalifático, alifático C1-6, aril-alifático C1-6, heteroaril-alifático C1-6, heterociclil-alifático C1-6 o cicloalifático-alifático C1-6; donde RY está opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes R2; RX es hidrogeno, arilo, heteroarilo, alifático C1-6, aril-alifático C1-6, heteroaril-alifático C1-6, donde RX está opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes R3; o dos RX, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un sistema anular arilo, heteroarilo o heterocíclico monocíclico de 3-9 miembros, bicíclico de 9-14 miembros o tricíclico de 12-14 miembros donde cada anillo heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N; donde dicho sistema anular formado por dos RX está opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes R4; RZ está ausente, es hidrogeno, CN, alifático C1-6, halo-alifático C1-6, O-alifático C1-6, O-(halo-alifático C1-6), halo, aril-alifático C1-6, o heteroaril-alifático C1-6; la línea punteada es un enlace simple o doble; con la condicion de que, cuando es un enlace doble, entonces RZ y uno de RW está ausente; cada RW está independientemente ausente, es hidrogeno, halo, oxo, alifático C1-6, halo-alifático C1-6, -O-alifático C1-6, -O-(halo-alifático C1-6), arilo, aril-alifático de C1-6, cicloalifático C3-7; o dos RW tomados juntos forman un anillo cicloalifático o heterocíclico C3-7 opcionalmente sustituido, donde dicho anillo heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N; donde dicho anillo formado por dos RW está opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes R5; donde cada ocurrencia de R1, R2, R3, R4, y R5 es independientemente Q-RM; donde Q es un enlace o es una cadena alifática C1-6 donde hasta dos unidades metileno no adyacentes de Q están opcional e independientemente reemplazadas por CO, CO2, COCO, CONR, OCONR, NRNR, NRNRCO, NRCO, NRCO2, NRCONR, SO, SO2, NRSO2, SO2NR, NRSO2NR, O, S, o NR; donde cada ocurrencia de RM se selecciona independientemente entre R', halogeno, NO2, CN, OR', SR', N(R')2, NR'C(O)R', NR'C(O)N(R')2, NR'CO2R', C(O)R', CO2R', OC(O)R', C(O)N(R')2, OC(O)N(R')2, SOR', SO2R', SO2N(R')2, NR'SO2R', NR'SO2N(R')2, C(O)C(O)R', o C(O)CH2C(O)R'; donde cada ocurrencia de R se selecciona independientemente entre hidrogeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 0-5 ocurrencias de RK; y cada ocurrencia de RK se selecciona independientemente de -RV, halogeno, -NO2, -CN, -ORV, -SRV, -N(RV)2, - NRVCORV, -NRVCON(RV)2, -NRVCO2RV, -CORV, -CO2RV, -OCORV, -CON(RV)2, -C(=N-CN), -OCON(RV)2, -SORV, -SO2RV, -SO2N(RV)2, -NRVSO2RV, NRVSO2N(RV)2, -COCORV, -COCH2CORV, -OP(O)(ORV)2, -P(O)(ORV)2, -OP(O)2ORV, -P(O)2ORV, o -OPO(RV)2, donde RV es hidrogeno o un alifático C1-6 insustituido; y donde cada ocurrencia de R' es independientemente hidrogeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con 0-5 ocurrencias de RM1; y cada ocurrencia de RM1 se selecciona independientemente entre RT, halogeno, -NO2, -CN, -ORT, -SRT, -N(RT)2, -NRTCORT, -NRTCON(RT)2, -NRTCO2RT, -CORT, -CO2RT, -OCORT, -CON(RT)2, -C(=N-CN), -OCON(RT)2, -SORT, -SO2RT, -SO2N(RT)2, -NRTSO2RT, -NRTSO2N(RT)2, -COCORT, -COCH2CORT, -OP(O)(ORT)2, -P(O)(ORT)2, -OP(O)2ORT, -P(O)2ORT, -PO(RT)2, o -OPO(RT)2, donde RT es hidrogeno o un alifático C1-6 insustituido; o R' es un anillo monocíclico de 3-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre donde dicho anillo monocíclico o bicíclico está opcionalmente sustituido con 0-5 ocurrencias de RU; y cada ocurrencia de RU se selecciona independientemente entre un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado opcionalmente sustituido con 0-3 ocurrencias de -RQ1 y que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre, o RU es -RQ, halogeno, =O, =NRQ, -NO2, -CN, -ORQ, -SRQ, -N(RQ)2, -NRQCORQ, -NRQCON(RQ)2, -NRQCO2RQ, -CORQ, -CO2RQ, -OCORQ, -CON(RQ)2, -C(=N-CN), -OCON(RQ)2, -SORQ, -SO2RQ, -SO2N(RQ)2, -NRQSO2RQ, -NRQSO2N(RQ)2, -COCORQ, -COCH2CORQ, -OP(O)(ORQ)2, -P(O)(ORQ)2, -OP(O)2ORQ, -P(O)2ORQ, -PO(RQ)2, o -OPO(RQ)2, donde RQ y RQ1 son hidrogeno o un alifático C1-6 insustituido; o R y R', dos ocurrencias de R, o dos ocurrencias de R', se toman junto con el/los átomo/s a los que están unidos para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados entre nitrogeno, oxígeno o azufre donde dicho anillo monocíclico o bicíclico está opcionalmente sustituido con 0-5 ocurrencias de RT1; y cada ocurrencia de RT1 se selecciona independientemente entre -RS, halogeno, =O, =NRS, -NO2, -CN, -ORS, -SRS, -N(RS)2, -NRSCORS, -NRSCON(RS)2, -NRSCO2RS, -CORS, -CO2RS, -OCORS, -CON(RS)2, -C(=N-CN), -OCON(RS)2, -SORS, -SO2RS, -SO2N(RS)2, -NRSSO2RS, -NRSSO2N(RS)2, -COCORS, -COCH2CORS, -OP(O)(ORS)2, -P(O)(ORS)2, -OP(O)2ORS, -P(O)2ORS, -PO(RS)2, o -OPO(RS)2, donde RS es hidrogeno o un alifático C1-6 insustituido; siendo dichos compuestos seleccionados de la Tabla (2).

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