公开(公告)号：SI1592686T1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：SI200431228

申请日：2004-01-29

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL S ,  DEININGER DAVID D ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LIAO YUSHENG ,  RONKIN STEVEN M ,  STAMOS DEAN ,  PEROLA EMAUELE ,  WANG TIANSHENG ,  LE TIRAN ARNAUD ,  DRUMM JOSEPH

IPC: C07D403/00 ,  A61K31/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/00 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/14 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/00 ,  C07D491/04

公开(公告)号：CY1110230T1

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CY091100932

申请日：2009-09-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL S ,  DEININGER DAVID D ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LIAO YUSHENG ,  RONKIN STEVEN M ,  STAMOS DEAN ,  PEROLA EMANUELE ,  WANG TIANSHENG ,  LE TIRAN ARNAUD ,  DRUMM JOSEPH

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: Ηπαρούσαεφεύρεσησχετίζεταιμεενώσειςπουαναστέλλουνβακτηριακήγυράσηκαι/ή Topo IV καιφαρμακευτικώςαποδεκτέςσυνθέσειςπουπεριλαμβάνουντιςπροαναφερθείσεςενώσεις. Αυτέςοιενώσεις, καισυνθέσειςαυτών, είναιχρήσιμεςστηναντιμετώπισηβακτηριακήςλοίμωξης. Σύμφωναμεαυτά, ηπαρούσαεφεύρεσηεπίσηςσχετίζεταιμεμεθόδουςγιατηναντιμετώπισηβακτηριακώνλοιμώξεωνσεθηλαστικά.

公开(公告)号：ZA201305233B

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：ZA201305233

申请日：2013-07-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  CHARIFSON PAUL S ,  BENNANI YOUSSEF LAAFIRET ,  O'DOWD HARDWIN ,  PEROLA EMANUELE

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61P20060101 ,  C07F20060101

Abstract: The present invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein X and R are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as gyrase and/or topoisomerase IV inhibitors for treating bacterial infections. The compounds of formula (I) either possess a broad range of anti-bacterial activity and advantageous toxicological properties or are prodrugs of compounds having said activity.

公开(公告)号：CO6220931A2

公开(公告)日：2010-11-19

申请号：CO09104558

申请日：2009-09-24

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： COTTRELL KEVIN ,  MAXWELL JOHN ,  TANG QING ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LE TIRAN ARNAUD ,  PEROLA EMANUELE

IPC: A61K31/24 ,  A61P31/12 ,  C07D498/10

Abstract: 1.- Un compuesto de la fórmula (I),o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: cada A es -CH2-;cada B es -CH2-;cada R1 es -ZAR4, en donde ZA es -C(O)- y R4 es un alquilo sustituido; cada R2 es -ZBR5, en donde cada ZB es independientemente un enlace o un alifático opcionalmente sustituido en donde hasta cuatro unidades de carbono de ZB son opcional e independientemente reemplazadas por -C(O)-, -C(O)NRB-, -C(O)C(O)-NRB-, o -NRB-; cada R5 es independientemente RB, halo, -OH, -CN, -NO2, NH2, alcoxi, o haloalcoxi; cada RB es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, o un cicloalifático opcionalmente sustituido; o R1 y R2, junto con los átomos a los cuales están fijados, forman un anillo heterocicloalifático opcionalmente sustituido de 6 miembros; cada R3 es un amino opcionalmente sustituido, -O-R3A, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R3A es independientemente un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; y cada de Y e Y' es H. 2.- El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R3 es un arilo opcionalmente sustituido. 3.- El compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, en donde R3 es un arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, y está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, hidroxi, ciano, amino, nitro, alifático, haloalifático, (alifático)oxi, (halo(alifático))oxi, (alifático(oxi(aril)))oxi, arilo, heteroarilo, haloarilo, cicloalifático o heterocicloalifático.

公开(公告)号：AT433980T

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：AT04810009

申请日：2004-10-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL ,  DEININGER DAVID ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LIAO YUSHENG ,  RONKIN STEVEN ,  STAMOS DEAN ,  PEROLA EMANUELE ,  WANG TIANSHENG ,  LE TIRAN ARNAUD ,  DRUMM JOSEPH

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: The present invention relates to compounds that inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds. These compounds, and compositions thereof, are useful in treating bacterial infection. Accordingly, the present invention also relates to methods for treating bacterial infections in mammals.

公开(公告)号：CA2620621A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：CA2620621

申请日：2006-08-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  PEROLA EMANUELE ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  COTTRELL KEVIN M ,  TANG QING ,  MAXWELL JOHN

IPC: C07D498/10 ,  C07K5/08

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts or mixture thereof that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease.