公开(公告)号：ES2576298T3

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：ES12731853

申请日：2012-06-20

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BENNANI YOUSSEF LAAFIRET ,  CHARIFSON PAUL S ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LETIRAN ARNAUD ,  O'DOWD HARDWIN

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61P31/00

Abstract: Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es -PO(OH)O-R1 o -PO(O-M+)O-R1; M+ es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable; R1 es alquilo (C1-C20), alquenilo (C2-C20), -(CH2CH2O)nCH3 o R2; en la que dicho alquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con R2, -OR9, -N(R9)2, -CN, -C(O)OR9, -C(O)N(R9)2, - N(R9)-C(O)-R9, halógeno, -CF3 o -NO2; cada R2 es independientemente un sistema de anillos alifático carbocíclico o heterocíclico de 5-6 miembros; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos heterocíclicos contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N y N(R9); y en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos contiene opcionalmente de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, alquilo C1-C4 y -O-alquilo (C1-C4); cada R9 es independientemente H o un grupo alquilo C1-C4; y n es un número entero de 1 a 5.

公开(公告)号：MX2012007403A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：MX2012007403

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CAO JINGRONG ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  DAVIES ROBERT J ,  LIAO YUSHENG ,  PIERCE ALBERT C ,  GREY RONALD ,  MESSERSMITH DAVID ,  BANDARAGE UPUL K ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  WANG JIAN ,  COME JON H ,  ARONOV ALEX ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD LE ,  COLLIER PHILIP N ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: La presente invención se refiere a compuestos útiles como inhibidores de PI3K, particularmente de PI3Ky. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, afecciones o trastornos.

公开(公告)号：ES2785053T3

公开(公告)日：2020-10-05

申请号：ES18180366

申请日：2014-09-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BOYD MICHAEL JOHN ,  ARONOV ALEX ,  O'DOWD HARDWIN ,  GREEN JEREMY

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto o la sal del mismo para su uso en el tratamiento de un cáncer que está asociado a la desregulación de la ruta de señalización de PI3K.

公开(公告)号：ES2687593T3

公开(公告)日：2018-10-26

申请号：ES14789651

申请日：2014-09-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BOYD MICHAEL JOHN ,  ARONOV ALEX ,  O'DOWD HARDWIN ,  GREEN JEREMY

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00

Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

公开(公告)号：UA117032C2

公开(公告)日：2018-06-11

申请号：UAA201604461

申请日：2014-09-25

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BOYD MICHAEL JOHN ,  ARONOV ALEX ,  O'DOWD HARDWIN ,  GREEN JEREMY

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00

Abstract: Данийвинахідстосуєтьсяхімічноїсполуки, застосовуваноїякселективнийінгібіторРІ3K(. Данийвинахідтакожстосуєтьсяфармацевтичноприйнятнихкомпозицій, щомістятьвказаніхімічнісполуки, іспособівзастосуванняцихкомпозиційдлялікуваннярізнихпатологічнихстанівабопорушень.

公开(公告)号：AU2010341573B2

公开(公告)日：2016-10-13

申请号：AU2010341573

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT C ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL K ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD LE ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  GRILLOT ANNE-LAURE

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：ZA201305233B

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：ZA201305233

申请日：2013-07-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  CHARIFSON PAUL S ,  BENNANI YOUSSEF LAAFIRET ,  O'DOWD HARDWIN ,  PEROLA EMANUELE

IPC: C07D20060101 ,  A61K20060101 ,  A61P20060101 ,  C07F20060101

Abstract: The present invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein X and R are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as gyrase and/or topoisomerase IV inhibitors for treating bacterial infections. The compounds of formula (I) either possess a broad range of anti-bacterial activity and advantageous toxicological properties or are prodrugs of compounds having said activity.

公开(公告)号：CA2785499C

公开(公告)日：2017-05-02

申请号：CA2785499

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT CHARLES ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI S ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  KRUEGER ELAINE B ,  LE TIRAN ARNAUD ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD LEE JR ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  GRILLOT ANNE-LAURE

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: The present invention relates to compounds having the formula: (see formula I) useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3K.gamma.. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：SG191946A1

公开(公告)日：2013-08-30

申请号：SG2013053426

申请日：2012-01-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  CHARIFSON PAUL S ,  BENNANI YOUSSEF LAAFIRET ,  O'DOWD HARDWIN ,  PEROLA EMANUELE

Abstract: The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein X and R are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as gyrase and/or topoisomerase IV inhibitors for treating bacterial infections. The compounds of formula (I) either possess a broad range of anti¬ bacterial activity and advantageous toxicological properties or are prodrugs of compounds having said activity.

公开(公告)号：MX2013008162A

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：MX2013008162

申请日：2012-01-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GRILLOT ANNE-LAURE ,  PEROLA EMANUELE ,  CHARIFSON PAUL S ,  TIRAN ARNAUD LE ,  BENNANI YOUSSEF LAAFIRET ,  O'DOWD HARDWIN

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04 ,  C07F9/6558

Abstract: La presente invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde X y R son como se definen en este documento. Los compuestos de la fórmula (I) son útiles como inhibidores de girasa y/o topoisomerasa IV para tratar infecciones bacterianas. Los compuestos de la fórmula (I) poseen ya sea un amplio intervalo de actividad anti-bacteriana y propiedades toxicológicas ventajosas o son profármacos de compuestos que tienen la actividad.