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    METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CICLOALQUILCARBOXAMIDOINDOL, EN PARTICULAR (R)-1-(2,2-DIFLUOROBENZO[D][1,3]DIOXOL-5-IL)-N-(1-(2,3-DIHIDROXIPROPIL)-6-FLUORO-2-(1-HIDROXI-2-METILPROPAN-2-IL)-1H-INDOL-5-IL)CICLOPROPANCARBOXAMIDA, COMPUESTOS INTERMEDIARIOS DE DICHA SINTESIS Y METODO PARA PREPARARLOS.
    50.
    发明专利
    METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CICLOALQUILCARBOXAMIDOINDOL, EN PARTICULAR (R)-1-(2,2-DIFLUOROBENZO[D][1,3]DIOXOL-5-IL)-N-(1-(2,3-DIHIDROXIPROPIL)-6-FLUORO-2-(1-HIDROXI-2-METILPROPAN-2-IL)-1H-INDOL-5-IL)CICLOPROPANCARBOXAMIDA, COMPUESTOS INTERMEDIARIOS DE DICHA SINTESIS Y METODO PARA PREPARARLOS. 未知

    公开(公告)号：AR081333A1

    公开(公告)日：2012-08-08

    申请号：ARP110101412

    申请日：2011-04-25

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD J ,  HARRISON CRISTIAN ,  LITTLER BENJAMIN JOSEPH ,  ROSE PETER JAMISON ,  HUGHES ROBERT MICHAEL ,  JUNG YOUNG CHUN ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  LEE ELAINE CHUNGMIN ,  BELMONT DANIEL T

    IPC: C07D405/12 ,  C07D209/10 ,  C07D317/50 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61P11/00 ,  A61P11/10 ,  A61P11/12

    Abstract: Reivindicacion 1: Un método para preparar compuestos de cicloalquilcarboxamidoindol de formula (10) donde, independientemente de cada ocurrencia: el anillo A es un anillo fusionado de cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; R1 se selecciona independientemente entre -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogeno, -CN, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, -NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; RJ es hidrogeno o alifático C1-6; X es CN o CO2R; R es alifático C1-6 o arilo; y m es un entero entre 0 y 3 inclusive; método caracterizado porque comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de formula (11) en un primer solvente orgánico donde, independientemente de cada ocurrencia: el anillo A es un anillo fusionado de cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; R1 se selecciona independientemente entre -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogeno, -CN, - haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, -NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; RJ es hidrogeno o alifático C1-6; m es un entero entre 0 y 3 inclusive; y Hal es un haluro; con un compuesto de formula (12) donde RJ es hidrogeno o alifático C1-6, para formar un compuesto de formula (13) donde, independientemente de cada ocurrencia: el anillo A es un anillo fusionado de cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; R1 se selecciona independientemente entre -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halogeno, -CN, - haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, -NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; RJ es hidrogeno o alifático C1-6; X es CN o CO2R; R es alifático C1-6 o arilo; y m es un entero entre 0 y 3 inclusive; y b) separar el grupo -CO2RJ del compuesto de formula (13) en un segundo solvente orgánico para formar un compuesto de formula (1). Reivindicacion 102: Un método para preparar el compuesto de formula (1), método caracterizado porque comprende las etapas de: a) hacer reaccionar el compuesto (2) con un agente de bromacion para formar un compuesto (3); b) hacer reaccionar el compuesto (3) con el compuesto (4) seguido por reduccion para formar el compuesto (5) seguido por la neutralizacion del compuesto (5) con una base para proporcionar el compuesto (5a); c) hacer reaccionar el compuesto (5a) con el compuesto (6) en presencia de un catalizador para formar el compuesto (7); d) hacer reaccionar el compuesto (7) con el compuesto (8) para formar el compuesto (9) y e) separar los dos grupos protectores Bn para formar el compuesto (1).

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