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    1-아릴-4-옥소 피롤로(3,2-C)퀴놀린 유도체의 제조방법
    52.
    发明公开
    1-아릴-4-옥소 피롤로(3,2-C)퀴놀린 유도체의 제조방법 失效

    公开(公告)号：KR1019970074780A

    公开(公告)日：1997-12-10

    申请号：KR1019960016624

    申请日：1996-05-17

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  염을균 ,  조성윤 ,  강승규

    IPC: C07D471/04

    Abstract: 본 발명은 1-아릴-4-옥소 피롤로〔3,2-c〕퀴놀린 유도체의 제조방법에 관한 것이며, 본 발명의 제조방법은 온화한 반응 조건하에 4-옥소 퓨로〔3,2-c〕퀴놀린 화합물과 아닐린 화합물을 한 단계로 반응시키는 것으로 이루어진다. 본 발명의 제조방법은 구수율로 다양한 치환기를 가진 1-아릴-4-옥소 피롤로〔3,2-c〕퀴놀린 유도체를 얻을 수 있다.
    본 발명에 따라 얻어진 1-아릴-4-옥소 피롤로〔3,2-c〕퀴놀린 유도체는 가역적 위산 분비 억제제로서 사용되는 화합물을 제조하는데 유용한 중간체이다.

    알킬아미드를 함유한 티에노피리미돈 유도체
    53.
    发明公开
    알킬아미드를 함유한 티에노피리미돈 유도체 失效
    含有烷基酰胺的噻吩并嘧啶酮衍生物

    公开(公告)号：KR1019970001361A

    公开(公告)日：1997-01-24

    申请号：KR1019950016623

    申请日：1995-06-21

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 황기준 ,  유찬모 ,  김성규 ,  염을균 ,  조성윤 ,  김성수 ,  박경호 ,  강승규

    IPC: C07D495/04

    Abstract: 본발명은포유동물의위산분비억제능력을보유하고있어항궤양제의유효성분으로서매우유용한다음구조식(Ⅰ)로표시되는알킬아미드를함유한티에노피리미돈유도체에관한것이다. 상기식에서, R및 R는각각같거나다른것으로서수소원자또는탄소원자수 1 내지 4의알킬기이고, R은할로겐원자이고, R는수소원자또는탄소원자수 1 내지 4의알킬기이고, R는수소원자, 탄소원자수 1 내지 4의알콕시기, 페닐아미노, 페닐또는치환된페닐기로서, 이때치환기로는할로겐원자또는탄소원자수 1 내지 4의알킬기이고, n은 0 또는 1이다.

    Abstract translation: 在含有由下式（Ⅰ）有用的表示的烷基酰胺本发明建议的，因为它具有在炉嘧啶酮衍生物的哺乳动物汉特的胃酸分泌抑制容量的抗溃疡活性成分。 其中R，R和R是相同的，分别或另一个作为氢原子或1〜4的烷基的碳原子数，R是卤原子，R是氢原子或1〜4的烷基的碳原子数，R是氢原子，碳原子 苯基或取代的苯基，其中取代基是卤素原子或具有1至4个碳原子的烷基，并且n是0或1。

    피라졸을 함유한 티오벤조일 우레아 유도체
    55.
    发明公开
    피라졸을 함유한 티오벤조일 우레아 유도체 无效
    含有吡唑的硫代苯甲酰基衍生物

    公开(公告)号：KR1019960034180A

    公开(公告)日：1996-10-22

    申请号：KR1019950005904

    申请日：1995-03-21

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 황기준 ,  박경호 ,  김성수 ,  염을균 ,  조성윤 ,  강승규 ,  김길하 ,  송철

    IPC: C07D231/22 ,  A01N43/56

    Abstract: 본 발명은 살충제로서 해충의 성장저해 효과를 가지는 티오벤조일 우레아 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 강력한 살충력을 갖는 특히 나비목에 대하여 살충효과가 우수한 다음 구조식(1)로 표시되는 피라졸을 함유한 티오벤조일 우레아 유도체와 이를 유효성분으로 하는 농약조성물에 관한 것이다.

    상기 식에서, R과 R
    2 는 서로 같거나 다른 것으로서, 각각 수소원자; 플루오르, 클로로 및 브로모 중에서 선택되는 한개 이상의 할로겐원자; C
    1 ~C
    6 의 직쇄상 또는 분쇄상의 알콕시기; 또는 니트로기이며, R
    1 은 수소원자; 또는 C
    1 ~C
    6 의 직쇄 또는 분쇄상의 알킬기이고, W,X 및 Y는 서로 같거나 다른 것으로서 각각 수소원자; 할로겐원자; 할로알킬기; C
    1 ~C
    6 의 직쇄 또는 분쇄상의 알킬기; 페닐기; 또는 할로겐원자, 알킬기 또는 할로알킬기로 치환된 페닐기이다.

    싸이아졸리딘 유도체 및 이의 제조 방법
    58.
    发明公开
    싸이아졸리딘 유도체 및 이의 제조 방법 无效
    噻唑烷衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020100094337A

    公开(公告)日：2010-08-26

    申请号：KR1020097017134

    申请日：2008-01-16

    Applicant: (주) 카이노스메드 ,  한국화학연구원 ,  영진약품 주식회사

    Inventor： 김성수 ,  안진희 ,  천혜경 ,  이상달 ,  강남숙 ,  김기영 ,  강승규 ,  정원훈 ,  김성규 ,  김선영 ,  권재홍 ,  손상권 ,  신민기 ,  하니나

    IPC: C07D277/22 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P19/10

    CPC classification number: C07D277/06 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

    Abstract: PURPOSE: A dipeptidyl peptidase(DPP-IV) inhibitor is provided to use in treating DPP-IV-mediated disease. CONSTITUTION: A 2-carbonyl-3-acyl-1,3-thiazolidine of salt or prodrug form has a beta-amino group on acyl chain. A method for preparing the 2-carbonyl-3-acyl-1,3-thiazolidine derivative comprises: a step of condensing an amino acid of chemical formula Q-2 with a 2-cabonyl-1,3-thiazolidine compounds of chemical formula Q-3 to form a compound of chemical formula Q-4; and a step of deprotecting the compound of chemical formula Q-4 to obtain 2-carbonyl-3-acyl-1,3-thiazolidine derivative of chemical formula Q-1a. A pharmaceutical composition contains the 2-carbonyl-3-acyl-1,3-thiazolidine, pharmaceutically acceptable diluents, or carrier. The pharmaceutical composition is used for preventing or treating dipeptidyl peptidase IV(DPP-IV)-mediated disease.

    Abstract translation: 目的：提供二肽基肽酶（DPP-IV）抑制剂用于治疗DPP-IV介导的疾病。 构成：盐或前药形式的2-羰基-3-酰基-1,3-噻唑烷在酰基链上具有β-氨基。 制备2-羰基-3-酰基-1,3-噻唑烷衍生物的方法包括：将化学式Q-2的氨基酸与化学式Q的2-缩水甘油基-1,3-噻唑烷化合物缩合的步骤 -3以形成化学式Q-4的化合物; 以及使化学式Q-4的化合物脱保护，得到化学式Q-1a的2-羰基-3-酰基-1,3-噻唑烷衍生物的工序。 药物组合物含有2-羰基-3-酰基-1,3-噻唑烷，药学上可接受的稀释剂或载体。 该药物组合物用于预防或治疗二肽基肽酶IV（DPP-IV）介导的疾病。

    베타아미노기를 갖는 2-싸이아졸리딘 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법
    59.
    发明授权
    베타아미노기를 갖는 2-싸이아졸리딘 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법 有权
    具有βA的2-噻唑烷衍生物; - 氨基，药物可接受的盐及其制备方法

    公开(公告)号：KR100848491B1

    公开(公告)日：2008-07-28

    申请号：KR1020070004577

    申请日：2007-01-16

    Applicant: 영진약품 주식회사 ,  한국화학연구원

    Inventor： 김성수 ,  천혜경 ,  이상달 ,  안진희 ,  김기영 ,  강남숙 ,  강승규 ,  정원훈 ,  김성규 ,  김선영 ,  권재홍 ,  손상권 ,  신민기 ,  하니나

    IPC: C07D277/06 ,  C07D417/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/04

    CPC classification number: C07D277/06 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

    Abstract: 2-Thiazolidine derivatives having beta-amino group are provided to inhibit activity of DPP-IV(dipeptidyl peptidase-IV) associated with activity regulation of various hormones, so that the compounds are useful for treating diseases mediated by DPP-IV including type 2 diabetes mellitus. The 2-thiazolidine derivatives having beta-amino group represented by the formula(1) are prepared by reacting an amino acid represented by the formula(2) with 2-thiazolidine compounds represented by the formula(3) to prepare compounds represented by the formula(4), and deprotecting the compounds represented by the formula(4), wherein BOC is a protecting group; A is -NR^e(CH2)nR2 or -OR^b; R^a is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, -OCF3, halogen, -CN or -CF3; R^b is hydrogen, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, isopropyl, t-butyl, -CH2CH2OH, -CH2CH2NH2, -CH2CH2N(CH2CH2)2O, -CH2CH2N(CH2CH3)2 or -CH2CH2NHCOCH3; R^c is hydrogen, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl, benzyl, isopropyl or t-butyl; R^d and R^e are each independently hydrogen, C1-6 alkyl or C3-6 cycloalkyl; Y is carbon, oxygen, sulfur or nitrogen; Z is hydrogen, C1-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl or -CO2R^b; and n is an integer of 0, 1 or 2.

    Abstract translation: 提供具有β-氨基的2-噻唑烷衍生物以抑制与各种激素的活性调节相关的DPP-IV（二肽基肽酶-IV）的活性，使得该化合物可用于治疗包括2型糖尿病的DPP-IV介导的疾病 糖尿病。 由式（1）表示的具有β-氨基的2-噻唑烷衍生物通过使由式（2）表示的氨基酸与由式（3）表示的2-噻唑烷化合物反应来制备由式 （4）表示的化合物，并使由式（4）表示的化合物脱保护，其中BOC为保护基; A是-NR e（CH 2）n R 2或-OR b; R a a是氢，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，-OCF 3，卤素，-CN或-CF 3; 异丙基，叔丁基，-CH 2 CH 2 OH，-CH 2 CH 2 NH 2，-CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 2）2 O，-CH 2 CH 2 N（CH 2 CH 3）2或-CH 2 CH 2 NHCOCH 3; R c是氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基，苄基，异丙基或叔丁基; R d和R e e各自独立地为氢，C 1-6烷基或C 3-6环烷基; Y是碳，氧，硫或氮; Z是氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基或-CO 2 R b; 且n为0,1或2的整数。

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