公开(公告)号：KR100044555B1

公开(公告)日：1991-09-25

申请号：KR1019890003658

申请日：1989-03-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  남근수 ,  김봉진

IPC: C07D207/22 ,  C07D207/20

公开(公告)号：KR1019910003957B1

公开(公告)日：1991-06-17

申请号：KR1019890010466

申请日：1989-07-24

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  고광윤 ,  정명희 ,  조귀웅 ,  김문환

IPC: C07D501/36

Abstract: Cephem derivs. of formula (I) are prepd. by reacting an aq. soln. of cefotaxime of formula (II) with Na or K salt of methyl(ethyl)xanthinic acid, piperidine dithiocarbamic acid or 4- methylpiperazine dithiocarbamic acid at 40-35 deg.C for 24 hrs. to obtain a cpd. of formula (III), and reacting (III) with iodomethylpivalate-5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolene at 0-5 deg.C in the presence of dicyclohexylamine. In the formulas, R1= methyl or carboxymethyl; R2= ethoxy, methoxy, 1-piperidinyl, 1-morpholinyl or 4-methylpiperazinyl; R3= H, pivaloyloxymethyl, etc. (I) have a broad spectrum antibacterial activity and a good oral absorption.

Abstract translation: Cephem派生。 式（I）的化合物是制备的。 通过水杨酸 SOLN。 （II）的头孢噻肟与甲基（乙基）黄豆酸，哌啶二硫代氨基甲酸或4-甲基哌嗪二硫代氨基甲酸的Na或K盐在40-35℃下反应24小时。 获得cpd。 的式（III）化合物，在0-5℃下，在二环己基胺的存在下，使（III）与新戊酸碘代甲酯-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯反应。 式中R1 =甲基或羧甲基; R2 =乙氧基，甲氧基，1-哌啶基，1-吗啉基或4-甲基哌嗪基; R3 = H，新戊酰氧基甲基等（I）具有广谱抗菌活性和良好的口服吸收。

公开(公告)号：KR1019900005955B1

公开(公告)日：1990-08-18

申请号：KR1019880007217

申请日：1988-06-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  김봉진 ,  남근수

IPC: C07D417/04

Abstract: Benzothiazine derivs. of formula (I) are prepd. by (a) reacting a cpd. of formula (II) with mCPBA to obtain sulfoxide cpds. of formula (III); (b) hydrolyzing (III) to obtain carboxylic acid cpds. of formula (IV); and (c) forming amine cpds. of pyrrolidine or piperazine of formula (I) by the neucleophyllic substitution reaction. In the formulas, R= piperazinyl opt. substd. by C1-6 alkyl; R'= C1-3 alkyl (I) have antibacterial activity.

Abstract translation: 苯并噻嗪衍生物 式（I）的化合物是制备的。 通过（a）反应cpd。 的式（II）与mCPBA反应，得到亚砜cpds。 的式（III）; （b）水解（III）以获得羧酸cpds。 的式（IV）化合物; 和（c）形成胺cpds。 的式（I）的吡咯烷或哌嗪通过核碱基取代反应。 在式中，R =哌嗪基。 substd。 通过C 1-6烷基; R'= C 1-3烷基（I）具有抗菌活性。

公开(公告)号：KR1019900007852A

公开(公告)日：1990-06-02

申请号：KR1019880015187

申请日：1988-11-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  고광윤 ,  김문환 ,  이기인 ,  김재학

IPC: C07D501/22

公开(公告)号：KR1019900001854B1

公开(公告)日：1990-03-24

申请号：KR1019880002223

申请日：1988-03-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  심영기 ,  심중연 ,  조영순

IPC: C07D501/24 ,  C07D501/22

Abstract: Cephem derivs. of formula (I) are prepd. by (a) protecting amino gp. of 7-aminocephalosporanilic acid, (b) protecting carboxylic gp. on 4- position with methyl halide or diazomethane, (c) removing amino- protective gp., and (d) hydrolyzing with PLE (pig liver esterase) in an acetone aq. soln. In (I), R=H, (un)substd. alkyl, halogen, (un) substd. alkenyl or aromatic hetero gp.

Abstract translation: Cephem派生。 式（I）的化合物是制备的。 通过（a）保护氨基gp。 的7-氨基头孢烷酸，（b）保护羧基gp。 在甲基卤化物或重氮甲烷的4-位上，（c）除去氨基保护性gp，和（d）用丙酮水溶液中的PLE（猪肝酯酶）水解。 SOLN。 在（I）中，R = H，（un）。 烷基，卤素（（un））。 烯基或芳族杂原子

公开(公告)号：KR1019900000362A

公开(公告)日：1990-01-30

申请号：KR1019880007217

申请日：1988-06-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  김봉진 ,  남근수

IPC: C07D417/04

Abstract: 내용 없음

公开(公告)号：KR1019960003616B1

公开(公告)日：1996-03-20

申请号：KR1019920013213

申请日：1992-07-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  김문환

IPC: C07D498/06

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: The pyridone carboxylic acid deriv. of formula (I) and their salts are new. In formula (I) R1-R4=H or lower alkyl; X=O or S; Y=H or CH3; n=0 or 1. The deriv. is broad spectrum antibacterial agent.

Abstract translation: 吡啶酮羧酸衍生物。 的式（I）及其盐是新的。 在式（I）中，R 1 -R 4 = H或低级烷基; X = O或S; Y = H或CH 3; n = 0或1。 是广谱抗菌剂。

公开(公告)号：KR1019950032195A

公开(公告)日：1995-12-20

申请号：KR1019940010289

申请日：1994-05-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  김봉진 ,  권장혁 ,  김경수

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염 및 이들의 제조 방법과 일반식(I)로 표시되는 화합물을 유효유성분으로 함유하는 항균제를 제공하기 위한 것이다.

상기 식에서 R
1 은 고리형 저급알킬기 또는 1∼2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고 R
2 는 수소원자, 할로겐 원자 또는 저급알콕시기이며, R
3 는 수소원자 저급알킬기, 아미노기, N-메틸아미노기 또는 N,N-디메틸아미노기이며, n은 0 내지 1이며, R
4 는 수소원자이거나 저급알킬기를 나타낸다.
본 발명은 또한 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 화합물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.

상기 식에서, X는 수소, 저급 알킬기 또는 부톡시카르보닐기이며, Y는 아미노기 또는 저급알킬기로 치환된 아미노기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019950029251A

公开(公告)日：1995-11-22

申请号：KR1019940006997

申请日：1994-04-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  김봉진 ,  권장혁 ,  남근수 ,  박영원

IPC: C07C215/08

Abstract: 본 발명은 다음 구조식(Ⅱ―1), (Ⅱ―2) 및(Ⅱ―3)의 화합물 각각을 테트라히드로퓨란 용매하에서 소듐보로 하이드라이드와 요오드로 환원한후, 메탄올과 20% 수산화칼륨을 사용하여 다음 구조식 (Ⅰ―1), (Ⅰ―2) 및 (Ⅰ―3)으로 표시되는 알라니놀 및 그의 이성질체를 제조하는 것임을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1019950008321B1

公开(公告)日：1995-07-27

申请号：KR1019920011978

申请日：1992-07-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  정명희 ,  조귀웅

IPC: C07D501/46

Abstract: This 3-ammonium cephem derivative of formula (I) is new and used as antibiotics and its intermediate for an injection. In formula R1 is H or heteroaralkanoyl gp. of formula (A). The manufacuring method comprises the steps of: a) hydrolysing 3-acetate ligand of 7-amino cephalosphorinic acid with sodium hydroxide; b) protecting 7-amino gp. of (a) product with salicylaldehyde; c) protecting 4-carboxylic acid of (b) product with diphenyl methyl ester; d) chlorinating 3-hydroxymethylcephalosphorin with pentachlorophosphin and pyridine, and producing the intermediate containing 3-ammonium of formula (5); e)reacting (5) with NaI and amine; f) deprotecting 7- and 4-protecting gp. of (e) product; and g) condensating (f) product. This cephem compd. has good antibacterial activity.

Abstract translation: 式（I）的3-氨基头孢烯衍生物是新的，用作抗生素及其用于注射的中间体。 在式R1中是H或杂芳烷基gp。 的式（A）。 制备方法包括以下步骤：a）用氢氧化钠水解7-氨基头孢菌素酸的3-乙酸酯配体; b）保护7-氨基gp。 （a）产品与水杨醛; c）用二苯基甲酯保护（b）产物的4-羧酸; d）用五氯膦和吡啶氯化3-羟甲基头孢菌素，制备含有式（5）的3-铵的中间体; e）使（5）与NaI和胺反应; f）脱保护7-和4-保护gp。 （e）产品; 和g）冷凝（f）产物。 这个cephem compd 具有良好的抗菌活性。