Abstract:
본 발명은 기존의 퀴놀론계 항생제에 비해 우수하고도 광범위한 항균활성을 갖는 퀴놀론카르복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 7-[8-(알콕시이미노)-2,6-디아자스피로[3.4]옥트-6-일]의 유도체를 치환체로 갖는 다음 화학식 1로 표시되는 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체, 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 이성질체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
상기 화학식에서, A는 CH, CF, C-Cl, CO-CH 3, 또는N이고, Y는 수소 또는 아미노이고, R 1 은 사이클로프로필 또는 2,4-디플루오로페닐이고, R 2 는C 1-4 의 저급알킬이고, R 3 은 수소 또는 C 1-4 의 저급알킬이다.
Abstract:
본 발명은 우수하고도 광범위한 항균활성을 갖는 퀴놀론카르복실산 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 7-(3-메톡시이미노-4-메틸-4-아미노메틸)피롤리딘 치환체를 갖는 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체와 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다 [화학식 1]
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 4-페닐-1-(인돌린-5-설포닐)-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암제 조성물 및 이의 제조방법에 있어서의 신규 중간체 및 이의 제조방법에 관한 것이다. [화학식 1]
상기 식에서, R은 클로로아세틸, C 1 -C 5 의 알킬아미노아세틸, C 1 -C 4 의 알콕시 카보닐, 치환 또는 비치환된 벤조일, 퓨라노일과 치오페노일 등의 방향족 화합물, C 1 -C 6 의 알킬카바모일, 치환 또는 비치환된 페닐카바모일을 나타내고, R'는 수소 또는 C 1 -C 4 의 저급알킬을 나타낸다.
Abstract:
본 발명은 항암작용을 갖는 신규한 디아릴설포닐우레아 유도체에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 4-페닐-1-아릴설포닐-4,5-디하이드로-2-아미다졸론 유도체 및 그의 염, 그의 제조방법 및 항암제로서의 그의 용도에 관한 것이다.
상기 식에서, R은 수소 또는 C 1 -C 5 알킬을 나타내며, R′는 C 1 -C 5 알킬 또는 C 2 -C 5 알케닐을 나타낸다.
Abstract:
본 발명에 따르면, 하기 일반식(I)로 표시되는 2-(4-아세틸아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체가 제공된다.
상기 식에서, R 1 은 페닐기 ; 또는 탄소수 1∼4의 직쇄 또는 분지쇄의 저급알킬기, 탄소수 1∼3의 저급 알콕시기, 할로겐, 트리플루오로메틸기, 카르복시기, 에스테르 잔기 및 아미드 잔기로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기를 갖는 페닐기이다. 본 발명의 화합물(I)은 우수한 진통효과를 가지며, 고용량 투여시에도 위장장해 등의 부작용과 독성이 거의 없는 매우 안전한 화합물이다.
Abstract:
본 발명은 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드유도체에 관한 것으로 더욱 자세하게는 새로운 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 이들의 제조방법과 그것의 용도에 관한 것이다. 종래의 천연물성분인 멜란드린과 그의 에스테르유도체들은 진통작용이 다소 약한 문제점이 있어 이러한 구조에 여러 작용기를 도입하여 진통 및 소염작용이 우수하고 독성과 위장장해등의 부작용이 거의 없는 약리학적 및 생리학적으로 탁월한 하기 구조식(Ⅰ)의 2-(4-아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체 및 그 제조방법을 제공한다.
상기의 구조식(Ⅰ)의 화합물은 우수한 소염진통작용을 나타내는 화합물로 기존에 널리 쓰이고 있는 소염진통제들의 흔한 문제점인 위장장해등의 부작용과 독성이 거의 없는 안정성이 탁월한 화합물이다.
Abstract:
본 발명은 항균제로서 유용한 아래 일반식(Ⅰ)의 새로운 퀴놀론 카르복실산 유도체, 약리적으로 허용되는 그 염, 수화물 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.
상기식에서, X는 탄화수소, 불화탄소 또는 질소원자이고, Y는 수소 또는 메틸기이고, R 1 은 수소 또는 탄소수 1-5의 알킬기이고,
(이때, A와 B는 불화탄소 또는 질소원자이다. 단, 4=CF일때 B=N이고, A=N일때, B=CF이다.)이고
(이때, R 4 는 아미노기로서 라세미체 또는 S체이다.) 또는
(이때, R 5 ,R 6 ,R 7 은 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 알킬기이다.)이다 상기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀론 카르복실산 유도체는, 새로운 화합물을 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물과 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 산수용체 존재하, 또는 반응물질인 상기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 과량 사용하여 산 수용체로서 사용하고, 용매로서 피리딘, 아세토니트릴 및 N,N-디메틸포름아미드 중에서 선택된 용매중에서 축합반응시켜서 제조된다.