公开(公告)号：CN1680294A

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN200510051977.7

申请日：2001-08-07

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 中山敬司 ,  武藤真 ,  斋藤立 ,  谷雄一郎 ,  秋叶敏文

IPC: C07C255/31 ,  C07C253/16 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07D209/54

CPC classification number: C07D209/54

Abstract: 从化合物(I)或(X)经化合物(II)，制备中间体化合物(VII)和化合物(VIII)和(XIV)的方法，这些化合物可用作合成抗菌化合物的原料；本发明还涉及在此方法中使用的新化合物。

公开(公告)号：CN1195759C

公开(公告)日：2005-04-06

申请号：CN00814383.8

申请日：2000-09-07

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 佐藤耕司 ,  高柳佳弘 ,  冈野克彦 ,  中山敬司 ,  井村明弘 ,  伊藤干广 ,  八木努 ,  小林幸业 ,  长井智之

IPC: C07D498/06 ,  C07D265/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07C227/06 ,  C07C227/34 ,  C07C215/16 ,  C07C213/00 ,  C12P13/00 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D498/06 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07D265/36 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P13/04 ,  C12P41/005 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/16

Abstract: 本发明提供了工业上有利的制备抗微生物药物的方法和工业上有利的制备抗微生物药物中间体的方法。特别是，按照以下反应示意图制备化合物(VI-a)及其中间体的方法。

公开(公告)号：CN1585746A

公开(公告)日：2005-02-23

申请号：CN02827790.2

申请日：2002-12-27

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 安河内孝则 ,  伊藤昌之 ,  窪田秀树 ,  宫内智 ,  齋藤正规

IPC: C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/24 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/09 ,  C07C323/65 ,  C07F7/18 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27

CPC classification number: C07D213/34 ,  C07D207/325 ,  C07D211/24 ,  C07D211/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D235/06 ,  C07D235/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/76 ,  C07D295/096 ,  C07D307/10 ,  C07D307/38 ,  C07D309/08 ,  C07D311/56 ,  C07D333/18 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

Abstract: 提供了对β－淀粉样蛋白的产生或分泌具有抑制活性的新型化合物。所述化合物包括由以下通式(1)表示的化合物，以及它们的盐和它们中任一种的溶剂化物：并且能被各种取代基所取代。

公开(公告)号：CN1173971C

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN99815838.0

申请日：1999-11-22

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  宫内理江 ,  武田聪之 ,  早川勇夫

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及具有式(I)所示结构的化合物、其盐及它们的水合物，由其可以制成对各种细菌具有很强抗菌力而且安全性高的喹诺酮衍生物，{R1、R2：氢原子、烷基；n：1～4；Q：由式(Ia)表示的结构[R3：烷基、烯基等；R4：氢原子、烷硫基；R5：氢原子、氨基等；X1：卤素原子、氢原子；A1：氮原子、由式(II)表示的结构(X2：氢原子、氨基等；R4与R3、X2与R3可以通过形成环状结构而一体化；Y：氢原子、各种酯形成基)]}。

公开(公告)号：CN1535955A

公开(公告)日：2004-10-13

申请号：CN02130252.9

申请日：1997-09-05

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 横山幸夫 ,  小林达也 ,  小山威夫

IPC: C07D207/36

CPC classification number: C07C255/50 ,  C07C253/30 ,  C07D207/12 ,  Y02P20/55 ,  C07C255/52

Abstract: 本发明提供了制备下述反应流程中通式(5)和(6)所示化合物或其盐的方法，其中R1代表氮原子保护基；R2代表甲磺酰基或对－甲苯磺酰基；R3代表氢原子，芳烷基，或具有1－6个碳原子的烷基；以及X代表卤原子。反应流程：上述方法可用作制备日本专利申请公开208946/1993中所述的抗凝剂芳族脒衍生物的中间体的工业方法。

公开(公告)号：CN1507443A

公开(公告)日：2004-06-23

申请号：CN02809355.0

申请日：2002-03-04

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 佐藤耕司 ,  八木努 ,  北川丰 ,  市川茂 ,  井村明弘

IPC: C07D401/04 ,  C07D205/08 ,  C12P41/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D205/08 ,  C12P17/10 ,  C12P41/003

Abstract: 本发明涉及简便地、低成本且大量地生产任选具光学活性的2－吖丁啶酮衍生物(具有式(II)表示的新的结构)的制备方法，所述方法包括使具有不对称水解酯的能力的酶处理式(I)表示的化合物(式中，R1、R2和R3分别为特定的取代基)，并涉及新型的化合物(II)。

公开(公告)号：CN1152717C

公开(公告)日：2004-06-09

申请号：CN98811682.0

申请日：1998-09-29

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 井纪孝 ,  村上敏男

IPC: A61K47/10

CPC classification number: A61K9/1623 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2018

Abstract: 对于有不愉快味道的药物，通过合并添加溶解热为-20cal/g以下的糖醇类以及pH调节剂，改善药物具有的不愉快的味道，得到服用性优异的口服给药制剂。

公开(公告)号：CN1496409A

公开(公告)日：2004-05-12

申请号：CN02806097.0

申请日：2002-03-06

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 佐藤耕司 ,  八木努 ,  久保田和夫 ,  井村明弘

IPC: C12P41/00 ,  C07D265/36

CPC classification number: C12P13/001 ,  C07D265/34 ,  C12P7/62 ,  C12P13/008 ,  C12P17/188 ,  C12P41/005

Abstract: 用有非对称性酯水解能力的酶等物质处理乳酸酯衍生物，可以特异地水解作为外消旋衍生物的成对化合物存在的异构体的酯部分。使用通过此水解得到的化合物，能够以比常规技术更短的过程产生光学活性丙氧基苯胺衍生物。

公开(公告)号：CN1483024A

公开(公告)日：2004-03-17

申请号：CN01821484.3

申请日：2001-12-28

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 中山敦 ,  町永信雄 ,  米田贺行 ,  杉本雄一 ,  千叶淳 ,  渡边俊之 ,  饭村信

IPC: C07D209/42 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/427 ,  A61K31/421 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/04 ,  A61P11/06 ,  A61P27/16 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04

CPC classification number: C07D263/58 ,  C07C275/42 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

Abstract: 通式(I)的化合物或其盐，和包含它的药物，[其中W是WA－A1－WB－(其中WA是视需要取代的芳基或类似物；A1是－NR1－，单键，－C(O)－，或类似物：和WB是视需要取代的亚芳基或类似物)；R是单键，－NH－，－OCH2－，亚链烯基，或类似物；X是－C(O)－，－CH2－，或类似物；且M是，例如，表示为通式(iii)的基团，(其中R11，R12，和R13分别独立地为氢，羟基，氨基，卤素，或类似物；R14是氢或低级烷基；Y是－CH2－O－或类似物：Z是视需要取代的亚芳基或类似物；A2是单键或类似物；和R10是羟基或低级烷氧基)]。该化合物或盐选择性抑制细胞粘着分子与VLA－4的结合并表现出高口服可吸收性，因此可用作炎症性疾病，自身免疫病，癌转移，支气管性哮喘，鼻闭塞，糖尿病等的预防药和/或治疗药物。

公开(公告)号：CN1449412A

公开(公告)日：2003-10-15

申请号：CN01814617.1

申请日：2001-06-27

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 井村明弘 ,  野口滋 ,  山口达也 ,  八木努 ,  川边武史

IPC: C08B37/02 ,  C07D491/22 ,  A61K47/48 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/61 ,  A61K47/65

Abstract: DDS化合物，其中药物化合物(1S，9S)－1－氨基－9－乙基－5－氟－2，3－二氢－9－羟基－4－甲基－1H，12H－苯并[de]吡喃并[3’，4’∶6，7]吲哚嗪并[1，2－b]喹啉－10，13(9H，15H)－二酮的1－位氨基与羧甲基葡聚糖多元醇的羧基通过含1个氨基酸或2－8个由肽键连接的氨基酸的间隔区相结合，其特征在于：药物化合物残基的导入量为3.2－8.4％重量，羧甲基葡聚糖多元醇的平均分子量为240,000－480,000，羧甲基化度为0.14－0.47。所述DDS化合物的制造方法，该方法包括下述步骤：在4℃±2℃的温度，向含有葡聚糖的水溶液中添加含有高碘酸钠的水溶液，以氧化葡聚糖，然后在不超过15℃的温度下，将所得反应溶液加入到含有硼氢化钠的水溶液中，得到葡聚糖多元醇。