公开(公告)号：KR101118827B1

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：KR1020050075262

申请日：2005-08-17

Applicant: 씨제이제일제당 (주) ,  한국화학연구원

Inventor： 김형래 ,  노재성 ,  서민정 ,  송보간 ,  손범석 ,  김정기 ,  김광록 ,  천혜경 ,  손영선 ,  하경식 ,  김해선 ,  박완제 ,  이장윤 ,  윤채옥

IPC: C07D417/06

Abstract: 본 발명은 5-(3-아릴-1-페닐-1H-피라졸-4-일메틸렌)-3-알킬카복시-로다닌 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염과 이의 제조방법 및 이를 유효활성 성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
5-(3-아릴-1-페닐-1H-피라졸-4-일메틸렌)-3-알킬카복시-로다닌, 세포분열저해제, CDC25B, 탈인산화효소, 항암제

公开(公告)号：KR101059871B1

公开(公告)日：2011-08-29

申请号：KR1020090016530

申请日：2009-02-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  최상운 ,  안진희 ,  정희정 ,  김성수

IPC: C07C235/42 ,  C12N5/02 ,  C12N5/07

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 신나마이드(cinnamide) 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 이용한 신경전구세포(neural precursor cell) 또는 줄기세포(stem cell)의 신경세포로의 분화유도용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따라 신나마이드 유도체를 이용하여 분화된 신경세포는 신경 손상질환의 치료에 효과적으로 사용될 수 있다:


상기 식에서,
R은 하나 이상의 F, Cl 또는 Br이다.
신나마이드 유도체, 신경전구세포, 줄기세포, 신경세포, 분화

Abstract translation: 使用相同的（神经前体细胞）的新的较薄的聚酰亚胺（肉桂酰胺）衍生物及其药学上可接受的盐，以及它们的神经前体细胞中的本发明或干式的细胞诱导分化成神经元（干细胞） 就组合物而言，使用根据本发明的肉桂酰衍生物分化的神经元细胞可以有效地用于治疗神经损伤疾病：

公开(公告)号：KR1020090023245A

公开(公告)日：2009-03-04

申请号：KR1020080084723

申请日：2008-08-28

Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  이종철 ,  김성욱 ,  전성수

IPC: C07D251/56 ,  A61K31/53 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D251/70 ,  A61K31/53 ,  C07D251/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

Abstract: A pharmaceutical composition containing a 1,3,5-triazine-2,4,6-triamine compound or pharmaceutically allowable salts thereof is provided to prevent and treat metabolic syndrome, diabetes, or p53-deficient cancer. A pharmaceutical composition comprises a 1,3,5-triazine-2,4,6-triamine compound represented by the formula 1. In the formula 1, R1 and R2 independently show hydrogen or a C1-C5 alkyl group; and R3 and R4 independently indicate hydrogen, C1-C7 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, phenyl, phenyl (C1-C3)alkyl, naphthyl, naphthyl (C1-C3)alkyl, (C3-C7)heterocycloalkyl (C1-C6)alkyl, heteroaryl, or a heteroaryl (C1-C6)alkyl group or form a (C3-C8)heterocycloalkyl group with nitrogen which is bonded with R3 and R4.

Abstract translation: 提供含有1,3,5-三嗪-2,4,6-三胺化合物或其药学上允许的盐的药物组合物以预防和治疗代谢综合征，糖尿病或p53缺陷型癌症。 药物组合物包含由式1表示的1,3,5-三嗪-2,4,6-三胺化合物。在式1中，R 1和R 2独立地表示氢或C 1 -C 5烷基; 并且R 3和R 4独立地表示氢，C 1 -C 7烷基，C 3 -C 7环烷基，苯基，苯基（C 1 -C 3）烷基，萘基，萘基（C 1 -C 3）烷基，（C 3 -C 7）杂环烷基（C 1 -C 6） ，杂芳基或杂芳基（C1-C6）烷基或与R3和R4键合的氮形成（C 3 -C 8）杂环烷基。

公开(公告)号：KR1020080012621A

公开(公告)日：2008-02-12

申请号：KR1020060073717

申请日：2006-08-04

Applicant: 한국화학연구원 ,  한올바이오파마주식회사

Inventor： 천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  김희연 ,  이종철 ,  이정화 ,  이경 ,  김성욱 ,  전성수

IPC: C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D307/68

Abstract: Furan-2-carboxylic acid derivatives are provided to inhibit formation of sugars or lipids and promote absorption of sugars by activating AMPK(AMP(adenosine monophosphate)-activated protein kinase), so that the furan-2-carboxylic acid derivatives are useful for prevention and treatment of metabolic syndrome including diabetes, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, fatty liver and steatohepatitis. Furan-2-carboxylic acid derivatives represented by the formula(1), wherein X is hydrogen or halogen, n is 1, 2 or 3, m is 0, 1 or 2 and R is hydrogen or C1-4 alkyl, are prepared by reacting compounds represented by the formula(2) with compounds represented by the formula(3) in organic solvent in the presence of base in which Y is triphenylphosphonium bromide salt, triphenylphosphonium iodide salt or benzothiazol-2-sulfonyl. A composition for prevention or treating metabolic syndrome comprises the furan-2-carboxylic acid derivatives represented by the formula(1).

Abstract translation: 提供呋喃-2-羧酸衍生物以抑制糖或脂质的形成，并通过活化AMPK（AMP（腺苷一磷酸）活化的蛋白激酶）促进糖的吸收，使得呋喃-2-羧酸衍生物可用于预防 和代谢综合症的治疗，包括糖尿病，肥胖症，高脂血症，高胆固醇血症，脂肪肝和脂肪性肝炎。 由式（1）表示的呋喃-2-羧酸衍生物，其中X是氢或卤素，n是1,2或3，m是0,1或2，R是氢或C 1-4烷基，是由 将式（2）表示的化合物与式（3）表示的化合物在有机溶剂中，在Y是三苯基溴化鏻盐，三苯基碘化鏻盐或苯并噻唑-2-磺酰基的碱存在下反应。 用于预防或治疗代谢综合征的组合物包括由式（1）表示的呋喃-2-羧酸衍生物。

公开(公告)号：KR1020060102765A

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：KR1020050024688

申请日：2005-03-24

Applicant: 씨제이제일제당 (주) ,  한국화학연구원

Inventor： 김형래 ,  노재성 ,  서민정 ,  송보간 ,  손범석 ,  김정기 ,  김광록 ,  천혜경 ,  손영선 ,  하경식 ,  김해선 ,  박완제 ,  이장윤 ,  윤채옥

IPC: C07D417/06

CPC classification number: C07D417/06

Abstract: 본 발명은 5-(1,3-디아릴-1H-피라졸-4-일메틸렌)-티아졸리딘-2,4-디온 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염과 이의 제조방법 및 이를 유효활성 성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
5-(1,3-디아릴-1H-피라졸-4-일메틸렌)-티아졸리딘-2,4-디온, 세포분열저해제, CDC25B, 탈인산화효소, 항암제

公开(公告)号：KR100622667B1

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：KR1020040069245

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  하재두 ,  안진희 ,  강승규 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달

IPC: C07C63/337

Abstract: 본 발명은 PTP1B(protein tyrosine phosphatase 1B), CD45, LAR(Leukocyte Antigen-Related), Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, Yop, PP1, VHR(vaccina human-related), Prl-3과 같은 단백질 포스파타제(protein phosphatase, PPase)에 대하여 우수한 약리학적 억제활성을 가지고 있어 자가면역 질병, 급성 및 만성 염증, 제1형 및 제2형 당뇨병, 손상된 글루코스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 등 악성질병과 관련된 질병의 치료 및 예방에 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 신규 나프틸옥시아세트산 유도체와 이의 약제학적으로 허용 가능한 염과, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 및 R
8 은 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
나프틸옥시아세트산, 단백질 포스파타제, 당뇨병

公开(公告)号：KR100547193B1

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：KR1020030035444

申请日：2003-06-02

Applicant: 한국화학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  이상달 ,  안진희 ,  강승규 ,  정원훈 ,  이재목 ,  이건호 ,  박성대 ,  이장혁

IPC: C07D403/06

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 시아노-피라졸린 유도체와 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명의 시아노-피라졸린 유도체는 디펩티딜 펩티다제-IV(DPP-IV)의 활성을 억제하므로 이를 포함하는 약학 조성물은 DPP-IV에 의해서 매개되는 인슐린 의존성, 비인슐린 의존성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 손상된 글루코스 내성과 같은 질환의 치료제로서 매우 유용하다:

상기 식에서, A는 또는 이고,
상기 식에서, R
1 은 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 할로겐, 트리플루오르메틸, 시아노 또는 니트로로 치환된 피리디닐, 피리미디닐 또는 페닐 잔기이고;
R
2 는 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 할로겐, 트리플 루오르메틸, 시아노 또는 니트로로 치환된 피리디닐, 피리미디닐, 페닐 또는 치환되지 않거나 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 할로겐, 트리플루오르메틸, 시아노 또는 니트로로 치환된 벤조일 잔기이고;
R
3 은 치환된 아다만틸이고;
R
4 는 서로 같거나 다른 하나 또는 두 개의 수소, 하이드록시, C
1 -C
4 알킬, C
1 -C
4 알콕시, 또는 할로겐이다.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型氰基 - 吡唑啉衍生物，其药学上可接受的盐及其制备。 本发明吡唑啉衍生物的氰基的二肽基肽-IV包括相同的，所以抑制（DPP-IV）的活性的药物组合物是胰岛素依赖由DPP-IV介导的，非胰岛素依赖型糖尿病，关节炎， 肥胖，骨质疏松和葡萄糖耐量降低。

公开(公告)号：KR100524699B1

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：KR1020030024557

申请日：2003-04-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  조성윤 ,  천혜경 ,  양승돈 ,  하재두 ,  안진희 ,  강승규 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈

IPC: C07D265/02

Abstract: 본 발명은 사이클로펜타[
d ][1,2]-옥사진 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 신규 구조를 가지는 사이클로펜타[
d ][1,2]-옥사진 유도체와, 상기한 신규 화합물이 PTP1B(protein tyrosine phosphatase 1B), Prl-3, CD45, LAR(Leukocyte Antigen-Related), Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, Yop, PP1, VHR(vaccina human-related)과 같은 단백질 포스파타제(protein phosphatase, PPase)에 대한 약리학적 억제활성이 우수하므로 신규 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용 가능한 염을 자가면역 질병, 급성 및 만성 염증, 제1형 및 제2형 당뇨병, 손상된 글루코스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 및 악성질병 등과 관련된 질병의 치료 및 예방제로 사용하는 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020040104054A

公开(公告)日：2004-12-10

申请号：KR1020030035443

申请日：2003-06-02

Applicant: 한국화학연구원 ,  씨제이 주식회사 ,  제일파마홀딩스 주식회사

Inventor： 천혜경 ,  김성수 ,  양승돈 ,  김광록 ,  안진희 ,  이상달 ,  강승규 ,  정원훈 ,  이재목 ,  김종훈 ,  강혜정 ,  박성대 ,  여상룡 ,  허선철

IPC: C07D231/04 ,  A61P3/10 ,  C07D213/81 ,  C07D213/83

Abstract: PURPOSE: Pyrazolidine derivatives comprising acyl group and pharmaceutical acceptable salts thereof, and a method for the preparation thereof are provided, which derivatives have improved DPP-IV(dipeptidyl peptidase-IV) inhibiting activity, so that they are useful for treatment of disease associated with DPP-IV, such as insulin or non-insulin dependent diabetes, arthritis, obeseness, osteoporosis and damaged glucose resistance. CONSTITUTION: The pyrazolidine derivatives comprising acyl group represented by formula (1) or pharmaceutical acceptable salts thereof are provided, wherein R1 is the same or different, and hydrogen, halogen, cyano, nitro, hydroxy, amino, CO2H, CONH2, CSNH2, amidine, C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C7 alkoxy, C1-C4 alkylamino, C1-C4 alkylthio, C1-C4 alkylamide, C1-C4 acylamide, C1-C4 acyloxy, C1-C4 alkylsulfoneamide, C1-C4 alkylsulfonate, imidic acid C1-C4 alkylester, thioimidic acid C1-C4 alkylester, methyl substituted with hydroxy, amino, cyano, morpholine, acetate, acetamide or methanesulfonamide, phenyl substituted with C1-C4 haloalkyl, C1-C4 alkoxy or halogen, or benzyloxy substituted with C1-C4 haloalkyl, C1-C4 alkoxy or halogen; m is 1 or 2; n is 0 or 1; X is O, S or N-CN; ACO is a group of formula (2) or formula (3); R2 is a substituent present in alanine, arginine, aspartic acid, cysteine, glutamic acid, glycine, histidine, isoleucine, leucine, lysine, methionine, phenylalanine, proline, hydroxyproline, serine, threonine, tryptophane, tyrosine, valine, cyclohexylglycine, threonine, isoleucine-isoleucine, isoleucine-valine, valine-isoleucine, proline-isoleucine or isoleucine-proline; and R3 is C1-C6 alkyl, hydrogen or benzoylamide substituted C5-C8 cycloalkyl, hydrogen or hydroxy substituted adamantyl, morpholine or C1-C4 alkyl substituted piperazine, hydroxy or C1-C4 alkyl substituted piperazine, or ethylamino pyridine substituted with cyano, halogen, nitro or C1-C4 haloalkyl.

Abstract translation: 目的：提供包含酰基的吡唑烷衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法，该衍生物具有改善的DPP-IV（二肽基肽酶-IV）抑制活性，因此它们可用于治疗与 DPP-IV，例如胰岛素或非胰岛素依赖性糖尿病，关节炎，肥胖，骨质疏松症和损伤的葡萄糖耐药性。 提供了包含式（1）表示的酰基的吡唑烷衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1相同或不同，氢，卤素，氰基，硝基，羟基，氨基，CO 2 H，CONH 2，CSNH 2，脒 ，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C7烷氧基，C1-C4烷基氨基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基酰胺，C1-C4酰基酰胺，C1-C4酰氧基，C1-C4烷基磺酰胺，C1-C4烷基磺酸酯 ，亚氨酸C 1 -C 4烷基酯，硫代亚氨酸C 1 -C 4烷基酯，被羟基，氨基，氰基，吗啉，乙酸酯，乙酰胺或甲磺酰胺取代的甲基，被C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4烷氧基或卤素取代的苯基或苄氧基取代 与C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4烷氧基或卤素; m为1或2; n为0或1; X是O，S或N-CN; ACO是式（2）或式（3）的一组; R2是存在于丙氨酸，精氨酸，天冬氨酸，半胱氨酸，谷氨酸，甘氨酸，组氨酸，异亮氨酸，亮氨酸，赖氨酸，甲硫氨酸，苯丙氨酸，脯氨酸，羟脯氨酸，丝氨酸，苏氨酸，色氨酸，酪氨酸，缬氨酸，环己基甘氨酸，苏氨酸， 异亮氨酸 - 异亮氨酸，异亮氨酸 - 缬氨酸，缬氨酸 - 异亮氨酸，脯氨酸 - 异亮氨酸或异亮氨酸 - 脯氨酸; 氢或羟基取代的金刚烷基，吗啉或C 1 -C 4烷基取代的哌嗪，羟基或C 1 -C 4烷基取代的哌嗪或被氰基，卤素取代的乙基氨基吡啶， 硝基或C 1 -C 4卤代烷基。

公开(公告)号：KR1020040090614A

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：KR1020030024557

申请日：2003-04-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최중권 ,  조성윤 ,  천혜경 ,  양승돈 ,  하재두 ,  안진희 ,  강승규 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈

IPC: C07D265/02

Abstract: PURPOSE: Cyclopenta(d)(1,2)-oxazine derivatives are provided. The compounds have improved inhibiting activity on protein phosphatase(PPase) such as PTP-1B(protein tyrosine phosphatase 1B), CD45, LAR(leukocyte antigen-related), Cdc25B, VHR(vaccina human-related), Cdc25A, Cdc25C, Yop and PP1, so that they are useful for prevention and treatment of autoimmune disease, acute and chronic inflammation, diabetes, damaged glucose resistance, obesity, cancer, malignant disease, etc. CONSTITUTION: The cyclopenta(d)(1,2)-oxazine derivatives represented by formula (1), or pharmaceutically acceptable salts or optical isomers thereof are provided, wherein A is hydrogen, hydroxy, C1-C15 alkoxy, acetoxy, alkylcarbomethoxy, hydroxyacetamide or 3-oxydihydro-furan-2-one; B is hydrogen, chlorine or bromine containing halogen, hydroxy, carboxy or C1-C5 alkoxycarbonyl; D is hydrogen, or R1-(CO); E is optionally substituted aryl, optionally substituted C1-C15 alkyl, or optionally substituted C1-C15 alkyl or optionally substituted C7 to C20 arylalkyl; R2 is hydrogen, benzyl, hydroxyethyl, or CO2R3; R3 is hydrogen or C1-C5 alkyl; and R4 and R5 are independently hydrogen, optionally substituted C1-C15 alkyl, optionally substituted C7-C20 arylalkyl or nitrogen or oxygen containing ring-linked heteroalkyl.

Abstract translation: 目的：提供环戊二烯（d）（1,2） - 恶嗪衍生物。 该化合物对蛋白磷酸酶（PPase）如PTP-1B（蛋白酪氨酸磷酸酶1B），CD45，LAR（白细胞抗原相关），Cdc25B，VHR（人类相关抗原），Cdc25A，Cdc25C，Yop和 PP1，因此它们可用于预防和治疗自身免疫性疾病，急性和慢性炎症，糖尿病，葡萄糖耐量降低，肥胖，癌症，恶性疾病等。构成：环戊二烯（d）（1,2） - 恶嗪衍生物 其中A为氢，羟基，C 1 -C 15烷氧基，乙酰氧基，烷基甲氧基，羟基乙酰胺或3-氧代二氢 - 呋喃-2-酮;或其药学上可接受的盐或旋光异构体。 B是氢，含氯或溴的卤素，羟基，羧基或C 1 -C 5烷氧基羰基; D是氢或R1-（CO）; E是任选取代的芳基，任选取代的C 1 -C 15烷基或任选取代的C 1 -C 15烷基或任选取代的C 7至C 20芳烷基; R2是氢，苄基，羟乙基或CO 2 R 3; R3是氢或C1-C5烷基; 并且R 4和R 5独立地为氢，任选取代的C 1 -C 15烷基，任选取代的C 7 -C 20芳烷基或含氮或含氧环的杂烷基。