Abstract:
본 발명은 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법및 이를 유효성분으로 함유하는 이상지질혈증의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 4-티오피라졸 유도체는 나이아신 GPR109A 수용체에 결합하여 수용체를 활성화하는 작용이 우수하며, 베타-어레스틴 신호전달경로의 활성화는 적게 유발되므로, 안면홍조 부작용을 최소화시키면서 고지혈증 등의 이상지질혈증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1]
Abstract:
본 발명은 트롬빈 수용체 길항제인 신규한 크로멘 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 PAR-1 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 크로멘 유도체는 PAR-1 길항 효과를 우수하게 나타내므로, PAR-1 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 길항제로써, 관상동맥 질환, 맥혈전증, 뇌혈관질환 또는 동맥경화, 혈관재협착, 혈액 응고, 고혈압, 부정맥, 협심증, 심부전 등을 포함하는 심혈관 질환을 포함하는 혈전 관련 질환, 염증 또는 암의 예방 또는 치료에 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 제초활성을 갖는 이속사졸린 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 제초제 조성물에 관한 것으로, 상세하게는 하기 화학식 1로 표시되는 5-벤질옥시메틸-1,2-이속사졸린 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 제초제 조성물에 관한 것이다. [화학식 1]
[상기 화학식 1에서, A는 또는 이고; R 1 , X 1 , X 2 , X 3 , Y 1 , Y 2 및 Y 3 는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.] 본 발명의 5-벤질옥시메틸-1,2-이속사졸린 유도체는 각종 잡초에 대한 제초활성이 우수할 뿐만 아니라, 낮은 농도에서 높은 제초활성을 보이므로, 안전성이 높은 제초제로 사용될 수 있다. 5-벤질옥시메틸-1,2-이속사졸린 유도체, 제초제
Abstract:
PURPOSE: An isoxasoline derivative and herbicidal composition containing the same are provided to enhance high safety and herbicidal activity at low concentration. CONSTITUTION: A 5-benxyloxymethyl-1,2-isoxazoline derivative is denoted by chemical formula 1, 2 or 3. The composition further contains insecticidal agent, fungicidal agent, nematocidal agent, fertilizer or other herbicidal agent. A herbicidal composition contains 5-benzyloxymethyl-1,2-isoxasoline derivative as an active ingredient.
Abstract:
본 발명은 하기의 화학식 1로 표시되는 신규한 1-[1-(3,4-디알콕시벤질)-1 H -피롤 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)을 포함한 염증관련 질환, 관절염, 아토피 피부염, 백혈병을 포함한 암 및 알쯔하이머, 우울증 또는 기억력 감소 등의 뇌질환의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다. [화학식 1]
Abstract:
A 1-[1-(3,4-dialkoxybenzyl)-1H-pyrrole compound is provided to obtain excellent inhibition activity to PDE-4 enzyme and high enzyme selectivity. A 1-[1-(3,4-dialkoxybenzyl)-1H-pyrrole compound is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1 and R2 are different or same. The R1 and R2 are individually hydrogen, saturated or unsaturated alkyl(C1-C7) of straight chain and branch chain, saturated or unsaturated alkyl(C1-C7) of straight chain and branch chain containing oxygen, nitrogen or sulfur, cycloalkyl of C3-C7, and cycloalkyl of C3-C7 containing oxygen, nitrogen, or sulfur. R1 and R2 is connected with (C1 - C3) alkylene or (C1 - C3) alkylene containing halogen.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 카보니트릴 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 류마티스성 관절염, 골관절염, 파제트병, 악성고칼슘혈증, 대사성골질환 및 각종 암의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 카보니트릴 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 시스테인 프로테아제의 저해제 조성물 및 카텝신 B, L 및 S의 저해제 조성물에 관한 것이다. [화학식 1]
Abstract:
본 발명은 하기의 화학식 1로 표시되는 신규한 1-[1-(3,4-디알콕시페닐)-알킬]-1 H -피라졸 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)을 포함한 염증관련 질환의 치료 및 관절염, 아토피피부염, 백혈병과 각종 암 및 알쯔하이머 등의 퇴행성뇌질환의 예방 및 치료용 또는 기억력증진용 약제학적 조성물에 관한 것이다. [화학식 1]
Abstract:
A method for preparing a 1-[1-(3,4-dialkoxyaryl)-pyridylmethyl]-1H-pyrazole compound is provided to produce a desired product with high purity economically and industrially compared with a method for separating the desired product using a chiral column. A method for preparing a 1-[1-(3,4-dialkoxyaryl)-pyridylmethyl]-1H-pyrazole compound represented by a formula(1) comprises the steps of: (a) subjecting an aryl aldehyde compound represented by a formula(2) and 2-methyl-2-propanesulfinamide to condensation in the presence of titanium ethoxide(Ti(OEt)4) to prepare a compound represented by a formula(4); (b) reacting the compound of the formula(4) with a compound represented by a formula(5) to prepare a compound represented by a formula(6); (c) removing a sulfinyl group of the compound of the formula(6) under acidic condition to prepare an amine compound represented by a formula(7); (d) reacting the compound of the formula(7) with a compound represented by a formula(8) to prepare a cis-type compound represented by a formula(9); and (e) after N-aminating the cis-type compound of the formula(9) by dropping amino 4-nitrobenzoate represented by a formula(10) therein in the existence of a strong base, cyclizing the N-aminated compound to prepare the compound of the formula(1). In the formulae, A is CH; R1 is linear or branched saturated or unsaturated C1-7 alkyl which may be substituted or unsubstituted by halogen; R2 is C3-7 cycloalkyl or (C3-10)cycloalkyl(C1-7)alkyl; and R3 is phenyl which may be substituted by at least one substituent selected from the group consisting of C1-7 alkyl, C3-7 cycloalkyl, (C3-10)cycloalkyl(C1-7)alkyl, C1-7 alkoxy, (C1-7)alkoxy(C1-7)alkyl, (C1-7)alkylsiloxy(C1-7)alkyl, C1-5 alkoxycarbonyl, benzyloxy, halogen, nitro, cyano, C1-7 alkylsiloxy, carboxyl and formyl.
Abstract:
A novel 1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione compound is provided to show excellent activity and enzyme selectivity on Lck SH2, thereby being usefully used for treating and preventing inflammation related diseases such as rheumatoid arthritis with high selectivity without side effects. A pharmaceutical composition for treating and preventing a disease induced by inflammation comprises a 1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione compound represented by a formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient. In the formula(1), A is linear or branched saturated or unsaturated C1-7 alkyl, indenyl, (C1-7)alkoxycarbonyl(C1-7)alkyl, phenyl, benzyl or C2H5(C=O)HR2R3(wherein A may be substituted by halogen, carboxyl, C1-7 alkoxycarbonyl, C1-7 alkoxy, nitro or hydroxy when A is alkyl, phenyl or benzyl); R1 is H, linear or branched saturated or unsaturated C1-7 alkyl, (C1-7)alkoxycarbonyl(C1-7)alkyl, phenyl, phenyl(C1-5)alkyl or phenylcarbonylmethyl; and each R2 and R2 is independently H, linear or branched saturated or unsaturated C1-7 alkyl or phenyl, or R2 and R3 may form a ring together with C1-5 alkylene. A pharmaceutical composition for treating and preventing rheumatoid arthritis comprises the 1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione compound of the formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient.