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    1,2-나프토퀴논유도체 및 약학적으로 허용되는 이들의염과 그 제조방법
    71.
    发明授权
    1,2-나프토퀴논유도체 및 약학적으로 허용되는 이들의염과 그 제조방법 失效
    1,2-나프토퀴논유도체및약학적적로허용되는이들의염과과과그제조방1,2

    公开(公告)号：KR100455458B1

    公开(公告)日：2004-11-08

    申请号：KR1020010064474

    申请日：2001-10-18

    Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)바이오니아

    Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  하재두 ,  강승규 ,  양승돈 ,  조성윤 ,  안진희 ,  천혜경

    IPC: C07F1/06

    Abstract: PURPOSE: Provided are a preparation method of 1,2-naphthoquinone derivatives of formula(1) and their pharmaceutically acceptable salt which inhibit the activity of protein phosphatase. The compounds are widely used in treatment of type 1 and 2 diabetes, autoimmune diseases, acute and chronic infection and various cancers. CONSTITUTION: The method of preparation of 1,2-naphthoquinone derivatives represented by the formula(1) as defined in the specification and their pharmaceutically acceptable salt comprises the steps of: oxidizing a naphthol compound of formula(2) with selenium oxides and obtaining a compound of formula(3); and substituting B at 4 position of the compound(3) using mixtures selected from (Pb(OAc)2),CeCl3 7H2O and NaIO3 mixture and RMgX and CuCN mixture.

    Abstract translation: 用途：提供了式（1）的1,2-萘醌衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，其抑制蛋白磷酸酶的活性。 该化合物广泛用于治疗1型和2型糖尿病，自身免疫性疾病，急性和慢性感染以及各种癌症。 构成：由说明书中定义的式（1）代表的1,2-萘醌衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法包括以下步骤：用氧化硒氧化式（2）的萘酚化合物，得到 式（3）的化合物; 并且使用选自（Pb（OAc）2），CeCl 3·7H 2 O和NaIO 3混合物以及RMgX和CuCN混合物的混合物代替化合物（3）的4位的B.

    피리딘을 포함한 β-아미노알코올 유도체
    72.
    发明公开
    피리딘을 포함한 β-아미노알코올 유도체 失效
    含有吡啶的氨基醇衍生物

    公开(公告)号：KR1020020020288A

    公开(公告)日：2002-03-15

    申请号：KR1020000053309

    申请日：2000-09-08

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  하재두 ,  강승규 ,  천혜경 ,  양승돈 ,  한상섭 ,  염을균

    IPC: C07D213/24

    Abstract: PURPOSE: Provided are β-aminoalcohol derivative containing pyridine, its pharmaceutically acceptable salt and its manufacturing method. The β-aminoalcohol derivative has a hypotensive effect and reduces weight, and is thus used as a therapeutic gent in hyperglycemia related diseases or obesity. CONSTITUTION: β-aminoalcohol derivative containing pyridine is represented by the formula(I), wherein A is halogen atom or haloalkyl substituted or unsubstituted phenyl, thiophene, phenyloxymethyl, naphthyloxymethyl, or biphenyloxymethyl group; R is hydrogen or C1-4 alkyl group; Y is methylene or oxygen; and G is at least one substituent selected from the group consisting of hydrogen, halogen atom, C1-3 alkyl, alkoxy, amino, cyano, phenyl substituted urea, phenyl or C1-3 alkyl substituted carboxamide, carboxylester, alkoxy carbonyl methyloxy, alkoxycarbonylalkyl group, alkoxycarbonylacryl and tetrazol group. It is manufactured by condensation reaction with a compound of the formula(II) and a compound of the formula(III) and hydrogenation with organic metal catalyst.

    Abstract translation: 目的：提供含有吡啶的β-氨基醇衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法。 β-氨基醇衍生物具有降血压作用并减轻体重，因此用作高血糖相关疾病或肥胖症的治疗方法。 构成：含有吡啶的β-氨基醇衍生物由式（I）表示，其中A为卤素原子或卤代烷基取代或未取代的苯基，噻吩，苯氧基甲基，萘氧基甲基或联苯氧基甲基; R是氢或C 1-4烷基; Y是亚甲基或氧; G为至少一个选自氢，卤素原子，C 1-3烷基，烷氧基，氨基，氰基，苯基取代的脲，苯基或C 1-3烷基取代的羧酰胺，羧酸酯，烷氧基羰基甲氧基，烷氧羰基烷基 ，烷氧基羰基丙烯酰基和四唑基。 通过与式（II）的化合物和式（III）的化合物进行缩合反应并用有机金属催化剂氢化制备。

    3-비닐퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염
    74.
    发明公开
    3-비닐퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 失效
    3-乙烯基喹啉衍生物和药物允许的盐

    公开(公告)号：KR1020000003333A

    公开(公告)日：2000-01-15

    申请号：KR1019980024562

    申请日：1998-06-27

    Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 디비하이텍

    Inventor： 최중권 ,  염을균 ,  김성수 ,  강승규 ,  천혜경 ,  임홍 ,  이동하 ,  권영길 ,  유기원 ,  유석호

    IPC: C07D215/42

    Abstract: PURPOSE: 3-Vinyl quinoline derivatives and their pharmaceutically acceptable salts have repression effect on gastric acid secretion of mammal. Therefore, the compounds can be used as a therapeutic agent for peptic ulcer. CONSTITUTION: 3-Vinyl quinoline derivatives of the formula (I) are prepared wherein; R1 is H, C1-C6 alkyl, OH, fluoro-substituted(unsubstituted) C1-C6 alkoxy, hydroxymethyl; R2 is H or methyl; X is phenyl, OR3, SR3, SOR3, NR3R4, OR4, COOR4; R3 is phenyl, pyridine, benzyl, halogen, C1-C6 alkyl; Ar is halogen, C1-C6 alkyl, alkoxy, haloalkyl, haloalkoxy, alkylthio; n is 0 or 1. 4-Chloro-3-iodo-8-methoxyquinoline of 41.47g and 2-methylaniline of 41g are refluxed for 4 hours at 125°C. The obtained reaction product is dissolved in methylene chloride of 600ml to give 8-methoxy-4-(2-methylphenyl amino)-3-(3-phenylamino-1-propenyl)quinoline of 42g.

    Abstract translation: 目的：3-乙烯基喹啉衍生物及其药学上可接受的盐对哺乳动物胃酸分泌具有抑制作用。 因此，该化合物可以用作消化性溃疡的治疗剂。 构成：制备式（I）的3-乙烯基喹啉衍生物，其中： R 1是H，C 1 -C 6烷基，OH，氟取代的（未取代的）C 1 -C 6烷氧基，羟甲基; R2是H或甲基; X是苯基，OR3，SR3，SOR3，NR3R4，OR4，COOR4; R3是苯基，吡啶，苄基，卤素，C1-C6烷基; Ar是卤素，C 1 -C 6烷基，烷氧基，卤代烷基，卤代烷氧基，烷硫基; n为0或1.41.4g的4-氯-3-碘-8-甲氧基喹啉和41g的2-甲基苯胺在125℃回流4小时。 将得到的反应产物溶解在600ml二氯甲烷中，得到42g的8-甲氧基-4-（2-甲基苯基氨基）-3-（3-苯基氨基-1-丙烯基）喹啉。

    할로알콕시기를 함유하는 피롤[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염
    76.
    发明公开
    할로알콕시기를 함유하는 피롤[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 失效
    含有卤代烷氧基的吡咯[3,2-c]喹啉衍生物及其药学上可接受的盐

    公开(公告)号：KR1019990016074A

    公开(公告)日：1999-03-05

    申请号：KR1019970038512

    申请日：1997-08-13

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 최중권 ,  김성수 ,  염을균 ,  강승규 ,  유예강 ,  천혜경 ,  김효정

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 할로알콕시기를 함유하는 새로운 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 그리고 그들의 제조방법에 관한 것이다.

    상기식에서, R
    1 은 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로에톡시를 포함하는 C
    1 -C
    6 의 할로알콕시기이고, R
    2 와 R
    3 는 서로 같거나 다른것으로 수소, 할로겐, 히드록시, 벤질옥시, C
    1 -C
    6 의 알킬기, C
    1 -C
    6 의 알콕시기이고, A는 -CH
    2 -CH
    2 - 또는 -CH=CH- 이고, R
    4 는 수소, 할로겐, 아미노, C
    1 -C
    6 의 알킬아미노기, NH(CH
    2 )nOH 이며 n은 1-6이다.
    상기 할로알콕시기를 함유한 피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.

    3-알킬피롤록3,2-씨퀴놀린유도체
    77.
    发明公开
    3-알킬피롤록3,2-씨퀴놀린유도체 失效
    3-烷基吡咯并[3,2-c]喹啉衍生物

    公开(公告)号：KR1019990013521A

    公开(公告)日：1999-02-25

    申请号：KR1019980026506

    申请日：1998-07-02

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 최중권 ,  염을균 ,  김성수 ,  강승규 ,  천혜경 ,  김효정

    IPC: C07D471/04

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-알킬피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체, 약학적으로 허용되는 그의 염, 그들의 제조방법 및 위궤양 치료제용 제약 조성물에 관한 것이다.
    본 발명의 3-알킬피롤로[3,2-c]퀴놀린 유도체와 그의 염은 포유동물의 위산분비를 억제하는 작용을 가지므로 위궤양 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.

    (상기 R, R
    1 , R
    2 및 Ar은 명세서에 기재된 바와 같다.)

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