METODO PARA PREPARAR INHIBIDORES MACROCICLICOS INHIBIDORES DE SERINA PROTEASAS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C

    公开(公告)号:AR086181A2

    公开(公告)日:2013-11-27

    申请号:ARP120101342

    申请日:2012-04-19

    Abstract: Reivindicación 1: Un método para producir un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizada porque comprende el paso de hacer reaccionar un compuesto de fórmula (2), donde, J es -C(O)-; A es heteroarilo opcionalmente sustituido; G es -E-R5; donde E es -N(R3)S(Op)-; p es 2; R5 es carbociclo opcionalmente sustituido; cada R3 es hidrógeno; L se encuentra ausente; j = 2; k = 2; m = 1; y - - - - - denota una unión carbono-carbono doble; y LG es un grupo saliente; con un compuesto de fórmula (3), donde: cada R1 se selecciona independientemente entre (i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -N(R3)S(O)2-R4, -N(R3)S(O2)NR3R4, -NR3R4, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4, o -N(R3)C(O)R4; (ii) arilo opcionalmente sustituido; (iii) heteroarilo opcionalmente sustituido; (iv) heterociclo opcionalmente sustituido; (v) carbociclo opcionalmente sustituido; o (vi) alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, o alquinilo opcionalmente sustituido, cada uno con 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente en cada oportunidad entre los siguientes: alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, cada uno con 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; arilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; heterociclo opcionalmente sustituido; carbociclo opcionalmente sustituido; o hidrógeno; n es 0, 1, 2, 3, ó 4; Y es CR’’; donde R’ y R’’ juntos forman un anillo arilo; para de esa manera producir un compuesto de fórmula (1).

    Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH

    公开(公告)号:ES2426965T3

    公开(公告)日:2013-10-28

    申请号:ES10176829

    申请日:2004-11-10

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que X es O, S o NH; Y es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(>=O)OH,-C(>=O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(>=O)C(H)(R1a)NRaRb o -OC(>=O)C(H)(R1a)N(H)C(O)ORa;R1a es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo oheteroarilalquilo; en el que cada R1a está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -C(>=O)Ra, -NRaRb,-N(Rb)C(>=O)Ra, -N(Rb)C(>=O)ORa, -N(Rb)SO2Ra, -N(Ra)SO2NRaRb, -N(Rb)C(>=NH)NRaRb, -N(Rb)C(>=O)NRaRb,-C(>=O)NRaRb y -C(>=O)ORa; R2 es H; R3 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,cicloalquenilalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilo, arilalquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, -alquiloSRa, -alquiloSORa, -alquiloSO2Ra, -alquiloNRaRb,-alquiloN(Rb)C(>=O)ORa, -alquiloN(Rb)C(>=O)Ra, -alquiloN(Rb)SO2Ra o -alquiloN(Rb)SO2NRaRb; en el que cada uno delos restos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo del cicloalquilalquilo, restocicloalquenilo del cicloalquenilalquilo, resto heterociclo del heterocicloalquilo, resto heteroarilo del heteroarilalquilo,resto arilo del arilalquilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi,-SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), - N(alquilo)2, -N(H)C(>=O)alquilo, -N(alquilo)C(>=O)alquilo,-C(>=O)OH, -C(>=O)O(alquilo), -C(>=O)NH2, -C(>=O)N(H)(alquilo), -C(>=O)N(alquilo)2, -C(>=O)alquilo, haloalquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquiloSH, -alquiloS(alquilo), -alquiloSO2(alquilo),-alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(>=O)alquilo, -alquiloN(alquilo)C(>=O)alquilo,-alquiloC(>=O)OH, -alquiloC(>=O)O(alquilo), -alquiloC(>=O)NH2, -alquiloC(>=O)N(H)(alquilo), -alquiloC(>=O)N(alquilo)2,-alquiloC(>=O)alquilo y R3a.

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