公开(公告)号：EP0439556A1

公开(公告)日：1991-08-07

申请号：EP90901957

申请日：1989-10-18

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： DE BISWANNATH ,  ZYDOWSKY THOMAS N ,  BAKER WILLIAM R ,  DELLARIA JOSEPH F ,  ROSENBERG SAUL H ,  JAE HWAN SOO

IPC: C07D253/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D211/76 ,  C07D211/84 ,  C07D211/86 ,  C07D211/88 ,  C07D213/74 ,  C07D233/30 ,  C07D233/54 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D263/10 ,  C07D263/18 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D265/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D295/15 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07K5/078

CPC classification number: C07D233/64 ,  A61K38/00 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/76 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D263/10 ,  C07D263/22 ,  C07D295/15 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07K5/06139

Abstract: L'invention concerne un composé inhibiteur de la rénine ayant la formule (I) dans laquelle X représente N, O ou CH; R1 est absent ou représente un groupe fonctionnel; A et L sont sélectionnés indépendamment parmi C=O, SO2 et CH2 ou sont absents; D représente C=O, SO2 ou CH2; Y représente N ou CH; R2 représente l'hydrogène, un alkyle inférieur ou un alkyle substitué; Z est un groupe fonctionnel; R3 représente un alkyle inférieur ou un alkyle substitué; n est égal à 0 ou 1; T est une copie du site de clivage Leu-Val de l'angiotensinogène ou décrit également un sel, un ester ou un promédicament pharmaceutiquement acceptables de ce composé.

Abstract translation: 一种具有下式的肾素抑制化合物：其中X是N，O或CH; R1不存在或官能团; A和L独立地选自C = O，SO 2和CH 2; D为C = O，SO 2或CH 2; Y为N或CH; R2是氢，低级烷基或取代的烷基; Z是功能组; R3是低级烷基或取代的烷基; n为0或1; T是模拟血管紧张素原的Leu-Val切割位点; 或其药学上可接受的盐，酯或前药。

公开(公告)号：AT177420T

公开(公告)日：1999-03-15

申请号：AT94931987

申请日：1994-10-20

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BAKER WILLIAM R ,  ROCKWAY TODD W ,  DONNER B GREGORY ,  SHEN WANG ,  ROSENBERG SAUL H ,  FAKHOURY STEPHEN A ,  O'CONNOR STEPHEN J ,  STOUT DAVID M ,  FUNG ANTHONY K L ,  GARVEY DAVID S ,  PRASAD RAJNANDAN ,  SULLIVAN GERARD M

IPC: C12N9/99 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C69/52 ,  C07C69/74 ,  C07C231/02 ,  C07C233/19 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C235/36 ,  C07C235/40 ,  C07C237/24 ,  C07C245/14 ,  C07C251/42 ,  C07C259/08 ,  C07C275/26 ,  C07C311/51 ,  C07C323/40 ,  C07C323/46 ,  C07C327/20 ,  C07C327/36 ,  C07C327/38 ,  C07D207/325 ,  C07D213/40 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D263/24 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D285/16 ,  C07D285/18 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D309/32 ,  C07D317/60 ,  C07D319/06 ,  C07D333/08 ,  C07D333/58 ,  A61K31/16

公开(公告)号：AU653959B2

公开(公告)日：1994-10-20

申请号：AU8531591

申请日：1991-08-02

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BAKER WILLIAM R ,  BOYD STEVEN A ,  FUNG ANTHONY K L ,  STEIN HERMAN H ,  DENISSEN JON F ,  HUTCHINS CHARLES W ,  ROSENBERG SAUL H

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D451/14 ,  C07D498/08

公开(公告)号：DK59991A

公开(公告)日：1991-04-04

申请号：DK59991

申请日：1991-04-04

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： FUNG ANTHONY K L ,  BAKER WILLIAM R ,  BOYD STEVEN A ,  KEMPF DALE J ,  ARMIGER YOEK-LIN ,  ROSENBERG SAUL H ,  DE BISWANATH ,  PLATTNER JACOB J ,  SHAM HING LEUNG ,  KLEINERT HOLLIS D ,  MANTEI ROBERT A

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/265 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/66 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C317/28 ,  C07C323/57 ,  C07C323/58 ,  C07D203/18 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D233/36 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D263/22 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D521/00 ,  C07C237/20 ,  C07D205/04 ,  C07D233/64 ,  C07D295/182 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06

Abstract: A renin inhibiting compound of the formula: wherein A is a substituent; R1 is hydrogen, loweralkyl, substituted loweralkyl or loweralkenyl; X is CH2, CHOH, C(O), O, S, S(O), SO2, NH, N(O) or -P(O)O-; R3 is loweralkyl, loweralkenyl or substituted loweralkyl; and T is mimic of the Leu-Val cleavage site of angiotensinogen; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof.

公开(公告)号：AU5673196A

公开(公告)日：1996-11-21

申请号：AU5673196

申请日：1996-05-02

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BAKER WILLIAM R ,  ROSENBERG SAUL H ,  FUNG K L ANTHONY ,  ROCKWAY TODD W ,  FAKHOURY STEPHEN A ,  GARVEY DAVID S ,  DONNER B GREGORY ,  O'CONNOR STEPHEN J ,  PRASAD RAJNANDAN N ,  SHEN WANG ,  STOUT DAVID M ,  SULLIVAN GERARD M

IPC: C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07C229/38 ,  C07C233/22 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/73 ,  C07C233/87 ,  C07C235/16 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/32 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C271/48 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C323/59 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07D209/16 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D309/32 ,  C07D311/68 ,  C07D319/06 ,  C07D333/20 ,  C07C235/38 ,  C07D257/04 ,  C07C335/22 ,  C07C233/12

Abstract: The present invention provides a compound of the formula which inhibit squalene synthetase and cholesterol biosynthesis and are useful in the treatment of e.g., hyperlipidaemia, atherosclerosis, or fungal infections, processes for the preparation of the compounds of the invention, intermediates useful in these processes, and pharmaceutical compositions containing the compounds.

公开(公告)号：CA2218597A1

公开(公告)日：1996-10-24

申请号：CA2218597

申请日：1996-04-18

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： STEIN HERMAN H ,  FUND K L ANTHONY ,  AUGERI DAVID J ,  BAKER WILLIAM R ,  SULLIVAN GERARD M ,  ROSENBERG SAUL H ,  O'CONNOR STEPHEN J ,  FAKHOURY STEPHEN A ,  PRASAD RAJNANDAN N ,  STOUT DAVID M ,  SHEN WANG ,  ROCKWAY TODD W ,  MCCLELLAN WILLIAM J ,  GARVEY DAVIS S ,  ARENDSEN DAVID L

IPC: A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D285/10 ,  C07D333/20 ,  A61K38/04 ,  C07D215/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  C07D333/24 ,  C07D263/32 ,  A61K31/33 ,  C07C323/40 ,  C07C317/44 ,  C07C311/45 ,  C07D307/54 ,  C07D213/56 ,  C07C233/57 ,  C07D317/60 ,  C07D333/60

Abstract: The present invention provides a compound of formula (I) or (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful for inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras or inhibiting de novo squalene production resulting in the inhibition of cholesterol biosynthesis, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

公开(公告)号：DE3750436T2

公开(公告)日：1994-12-22

申请号：DE3750436

申请日：1987-05-21

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BAKER WILLIAM R ,  CLARK JERRY D

IPC: C07H17/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

Abstract: Semisynthetic antibiotics with improved therapeutic properties made from erythromycin are disclosed, 11,12-Cyclic carbamates of erythromycin, its derivatives, and their salts and esters show superior in vitro antimicrobial activity and reduced hepatotoxicity compared to the parent compounds.

公开(公告)号：CA1294615C

公开(公告)日：1992-01-21

申请号：CA538803

申请日：1987-06-04

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BAKER WILLIAM R ,  CLARK JERRY D

IPC: C07H17/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

Abstract: SEMISYNTHETIC ERYTHROMYCIN ANTIBIOTICS William R. Baker Jerry D. Clark Semisynthetic antibiotics with improved therapeutic properties made from erythromycin are disclosed. 11,12-Cyclic carbamates of erythromycin, its derivatives, and their salts and esters show superior in vitro antimicrobial activity and reduced hepatotoxicity compared to the parent compounds.

公开(公告)号：DK70491A

公开(公告)日：1991-06-17

申请号：DK70491

申请日：1991-04-18

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： DE BISWANNATH ,  ZYDOWSKY THOMAS N ,  BAKER WILLIAM R ,  DELLARIA JOSEPH F ,  ROSENBERG SAUL H ,  JAE HWAN SOO

IPC: C07D253/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D211/76 ,  C07D211/84 ,  C07D211/86 ,  C07D211/88 ,  C07D213/74 ,  C07D233/30 ,  C07D233/54 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D263/10 ,  C07D263/18 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D265/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D295/15 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07K5/078 ,  C07D417/14 ,  C07D405/12 ,  C07D211/40 ,  C07D401/04

Abstract: A renin inhibiting compound of the formula: wherein X is N, O or CH; R1 is absent or a functional group; A and L are independently selected from absent, C=O, SO2 and CH2; D is C=O, SO2 or CH2; Y is N or CH; R2 is hydrogen, loweralkyl or substituted alkyl; Z is a functional group; R3 is loweralkyl or substituted alkyl; n is 0 or 1; and T is a mimic of the Leu-Val cleavage site of angiotensinogen; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof.

公开(公告)号：AU4849390A

公开(公告)日：1990-05-28

申请号：AU4849390

申请日：1989-10-18

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： DE BISWANNATH ,  ZYDOWSKY THOMAS N ,  BAKER WILLIAM R ,  DELLARIA JOSEPH F ,  ROSENBERG SAUL H ,  JAE HWAN SOO

IPC: C07D253/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D211/76 ,  C07D211/84 ,  C07D211/86 ,  C07D211/88 ,  C07D213/74 ,  C07D233/30 ,  C07D233/54 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D263/10 ,  C07D263/18 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D265/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D295/15 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07K5/078 ,  A61K31/395 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/53 ,  C07D211/40 ,  C07D223/06 ,  C07D225/02 ,  C07D237/02 ,  C07D239/04 ,  C07D239/20 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D263/30 ,  C07D265/06 ,  C07D267/02

Abstract: A renin inhibiting compound of the formula: wherein X is N, O or CH; R1 is absent or a functional group; A and L are independently selected from absent, C=O, SO2 and CH2; D is C=O, SO2 or CH2; Y is N or CH; R2 is hydrogen, loweralkyl or substituted alkyl; Z is a functional group; R3 is loweralkyl or substituted alkyl; n is 0 or 1; and T is a mimic of the Leu-Val cleavage site of angiotensinogen; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof.