公开(公告)号：KR1020100134977A

公开(公告)日：2010-12-24

申请号：KR1020090053364

申请日：2009-06-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  민선준 ,  이재균 ,  배애님 ,  추현아 ,  울라프,푼나레디

IPC: C07D493/04 ,  C07D493/02

Abstract: PURPOSE: A method for preparing 1,6-dioxecane compound is provided to enlarge other ring by Diels-Alder reaction and to use as an intermediate. CONSTITUTION: A 1,6-Dioxecanes compound is denoted by chemical formula 1. The 1,6-Dioxecanes compound is prepared by Prins reaction of alcohol compound of chemical formula 2 and aldehyde compound of chemical formula 3. A tetrahydrofuran is used as a reaction catalyst. The reaction temperature is -78 to 30°C.

Abstract translation: 目的：提供1,1-二氧化合物的制备方法，以通过狄尔斯 - 阿尔德反应扩大其它环并用作中间体。 构成：1,6-二氧癸烷化合物由化学式1表示。1,6-二氧癸烷化合物通过化学式2的醇化合物与化学式3的醛化合物的Prins反应制备。使用四氢呋喃作为反应 催化剂。 反应温度为-78〜30℃。

公开(公告)号：KR100935016B1

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：KR1020080013153

申请日：2008-02-13

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  김유승 ,  이재균 ,  배애님 ,  추현아 ,  박지연

IPC: C07D311/26 ,  C07D311/22 ,  C07D311/28

Abstract: 본 발명은 1-(2-하이드록시페닐)부타-2-엔-1-온 또는 크로만-4-온 유도체의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 2-에티이닐페놀 유도체를 루이스산 촉매 존재 하에서 알데하이드 화합물과 반응시켜 하기 화학식 1로 표시되는 1-(2-하이드록시페닐)부타-2-엔-1-온 유도체 또는 하기 화학식 2로 표시되는 크로만-4-온 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.


상기 화학식 1 또는 2에서, R
1 및 R
2 는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.
1-(2-하이드록시페닐)부타-2-엔-1-온, 크로만-4-온, 루이스산

公开(公告)号：KR1020010011329A

公开(公告)日：2001-02-15

申请号：KR1019990030637

申请日：1999-07-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  금교창 ,  임환정

IPC: C07C2/68

Abstract: PURPOSE: A process for preparing benzylated aromatics useful as an intermediate in a synthetic chemical industry or a final compound by benzylation of a benzyl halogen compound and aromatic compound in the presence of an indium catalyst is provided which has the advantage of capable of producing the title compound in a simple manner and being reused and requiring no special solvents. CONSTITUTION: The benzylated aromatics of formula (III) are produced by reaction of a benzyl halogen compound of formula (I) and aromatic compound of formula (II) at 20 to 120deg.C for 1 to 24 hr in the presence of an indium catalyst. In formula, R1, R2 and R3 represent independently H, F, Br, methyl and nitro; R4, R5 and R6 represent independently H, F, Cl, hydroxy, methoxy and methyl, wherein a molar ratio of the aromatic compound and benzyl halogen compound is within the range of 1 to 100 : 1.

Abstract translation: 目的：提供在铟催化剂存在下，通过苄基卤化合物和芳香族化合物苄基化制备用作合成化学工业中的中间体或最终化合物的苄基化芳烃的方法，其具有能够产生标题的优点 以简单的方式复合并重复使用，不需要特殊的溶剂。 构成：式（III）的苄化芳族化合物是通过式（I）的苄基卤化合物和式（II）的芳族化合物在20至120℃下在铟催化剂存在下反应1至24小时来制备的 。 在式中，R 1，R 2和R 3独立地表示H，F，Br，甲基和硝基; R4，R5和R6独立地表示H，F，Cl，羟基，甲氧基和甲基，其中芳族化合物和苄基卤化合物的摩尔比在1至100:1的范围内。

公开(公告)号：KR1020000073204A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：KR1019990016354

申请日：1999-05-07

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  최경일 ,  배애님 ,  고훈영 ,  장문호 ,  김유승 ,  이지은

IPC: C07D499/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: A new penam derivative using indium and zinc and a preparation method thereof are provided CONSTITUTION: A novel penam derivative represented by formula(I) is prepared by reacting 6-oxopenam of the formula(I') with ally halide of the formula (II) or acetylene halide of the formula (III) in the presence of indium or zinc. In the formula(I): R1 is allyl derivative and acetylene derivative; R2 is hydrogen, carboxylic acid salt(sodium salt and potassium salt as inorganic salt, alkyl amine salt, aromatic amine salt as organic salt) or carboxy protecting group(4-methoxy benzyl, diphenylmethyl, 4-nitrobenzyl, useful thing as protecting group of molecule in penicillin or cephalosporin compound field); R3 is hydrogen, halogen, hydroxy, acetoxy group.

Abstract translation: 目的：提供使用铟和锌的新的penam衍生物及其制备方法构成：式（I）表示的新型penam衍生物通过式（I'）的6-氧代青霉素与式（I'）的式 II）或式（III）的炔酰卤在铟或锌的存在下进行。 在式（I）中：R 1是烯丙基衍生物和乙炔衍生物; R2为氢，羧酸盐（钠盐和钾盐为无机盐，烷基胺盐，芳族胺盐为有机盐）或羧基保护基（4-甲氧基苄基，二苯基甲基，4-硝基苄基，有用物质为保护基 分子在青霉素或头孢菌素化合物领域）; R3是氢，卤素，羟基，乙酰氧基。

公开(公告)号：KR1020000051062A

公开(公告)日：2000-08-16

申请号：KR1019990001300

申请日：1999-01-18

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  배애님 ,  강순방 ,  금교창 ,  조상원

IPC: C07D501/04

Abstract: PURPOSE: A process for preparing 7-aminodesacetoxycephalosporanic acid useful as an important intermediate for preparing cephalosporin antibiotics is provided which comprises reaction of 3-substituted cephalosporin derivatives in the presence of metal indium or an indium compound. CONSTITUTION: A process comprises the steps of preparing a mixture of 7-aminodesacetoxycephalosporanic acid derivatives (I) and 3-exomethylenecephem derivatives (III) by the reaction of 3-substituted cephalosporin derivative (II) in a mixture solution of an organic solvent and water in the presence of solely indium metal or a mixture of indium metal and metal iodide at 10 to 80°C for 1 to 10 hrs and preparing 7-aminodesacetoxycephalosporanic acid (I) by the reaction of the obtained mixture with tetramethylsilylchloride at 20 to 30°C for 20 to 24 hrs.

Abstract translation: 目的：提供一种制备用作制备头孢菌素抗生素的重要中间体的7-氨基脱乙酸基头孢烷酸的方法，其包括在金属铟或铟化合物存在下3-取代头孢菌素衍生物的反应。 构成：一种方法包括通过3-取代头孢菌素衍生物（II）在有机溶剂和水的混合溶液中的反应制备7-氨基脱乙酸基头孢烷酸衍生物（I）和3-异二甲酰头孢烯衍生物（III）的混合物的步骤 在单独的铟金属或铟金属与金属碘化物的混合物的存在下，在10〜80℃下反应1〜10小时，并通过所得混合物与四甲基甲硅烷基氯反应，在20〜30℃下制备7-氨基脱乙酸基头孢烷酸（I） C为20至24小时。

公开(公告)号：KR100181263B1

公开(公告)日：1999-03-20

申请号：KR1019970013814

申请日：1997-04-15

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김중협 ,  김유승 ,  김성훈 ,  손현주 ,  남길수 ,  김하영 ,  장관영 ,  박태조

IPC: C07D501/57

Abstract: 본 발명은 일반식(II)로 표시되는 카르복시 화합물 또는 그의 염을 일반식(III)으로 표시되는 헤테로 화합물과 반응시켜 새로운 화합물인 일반식(I)로 표시되는 세팔로스포린 화합물과 이의 약리학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
일반식(I)의 화합물은 그람 음성균 및 그람 양성균에 대해 폭넓은 항균력을 나타내며 여러 내성균에 대해서도 강한 항균력을 나타낸다.

일반식(I) ∼ (III)에 있어서, A는 CH를, R
1 은 메틸기를, R
2 는 시아노기, 기(X는 산소, 히드록실 아민을 표시하고, Y는 히드록시, 탄소수 1 ∼ 5인 알킬옥시, 아미노기, 탄소수 1 ∼ 5인 1급 히드록시알킬아미노, 포밀 히드라지노 또는 아실기로 보호된 히드라지노기를 표시한다.)를 또는 하기 구조식의 헤테로환(R
3 는 수소 또는 메틸기를 의미하며, A
2 및 A
3 는 각각 질소 또는 산소이고, A
4 는 질소를 표시한다)을 각각 표시하며, 그리고, Z는 요오드, 브롬 또는 아세톡시기이다.

公开(公告)号：KR100181262B1

公开(公告)日：1999-03-20

申请号：KR1019970013988

申请日：1997-04-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  김중협 ,  고훈영 ,  조용서 ,  김성훈

IPC: C07D501/57

Abstract: 본 발명은 광범위한 항균력을 지닌 신규한 일반식(I)로 표시되는 프로페닐 세펨계 화합물과 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 그 제조 방법에 관한 것으로 입체 구조적으로 syn, anti의 두가지 형태의 이성체를 가질 수 있다.
본 발명은 일반식(III)의 3-클로로메틸 세팔로스포린에 트리페닐포스핀과 요오드를 반응시켜 일반식(IV)의 포스포늄일리드를 제조하는 제1공정 ; 일반식(IV)의 포스포늄일리드를 알데히드 화합물과 비티히반응으로 일반식(V)의 3-클로로프로페닐 화합물을 제조하는 제2공정 ; 일반식(V)의 3-클로로프로페닐화합물을 아세톤 존재하에 염화 요오드와 반응시켜 (E)이성체 프로페닐요오드화합물인 일반식(II)의 3-요오드프로페닐 화합물을 제조하는 제3공정과 ; 일반식(II)의 3-요오드프로페닐 화합물과 일반식(VI)의 피리딘-4-티온 유도체를 용매존재하에 짝지음 반응으로 일반식(VII)의 아세테이트 유도체를 제조하는 제4공정 및 일반식(VII)의 아세테이트 유도체에 아니솔과 트리플루오르아세트산을 사용하는 제5공정으로 이루어진 신규한 일반식(I)로 표시되는 프로페닐 세펨계 화합물을 제조하는 것으로, 본 발명의 화합물들은 그람 양성균이나 그람 음성균에 뛰어난 항균력을 나타내므로 세팔로스포린 화합물계열 의약품에 유용하게 사용할 수 있다.

상기 일반식(I)∼(VII)에 있어서, R
1 은 메톡시기, 히드록시기, 2-플루오르에톡시기를 의미하며 R
2 는 메틸기 또는 수소를 의미하고 R
3 는 벤조기나 수소로서 이중고리구조이거나 단환구조를 의미한다.

公开(公告)号：KR100145402B1

公开(公告)日：1998-07-15

申请号：KR1019980009094

申请日：1998-03-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  박선희

IPC: C07F7/10

CPC classification number: C07F7/1852

Abstract: 본 발명은 박테리아에 살균효과를 나타내는 강력한 항균제인 피리도벤즈옥사진 제조에 유용한 중간체인 일반식(I)의 (+)실릴옥시 아크릴레이트 유도체 제조방법에 관한 것이다.

일반식(I)에서 R, R
1 , R
2 , R
3 는 탄소원자 1내지 8개의 알킬 또는 아릴기를 나타낸다.
본 발명에서는 일반식(IV)의 아크릴레이트 유도체와 일반식(V)의 트리알킬 실릴클로라이드를 염기 존재하에 유기용매 중에서 반응시켜 일반식(I)의 (+)실릴옥시아크릴레이트 유도체를 제조한다.

일반식(IV), (V), (I)에서 R, R
1 , R
2 , R
3 는 탄소원자 1내지 8개의 알킬 또는 아릴기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR100142139B1

公开(公告)日：1998-07-01

申请号：KR1019940005761

申请日：1994-03-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  박선희

IPC: C07C229/24 ,  C07C229/34 ,  C07D498/06

CPC classification number: C07C229/34

Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I) (+)2-벤조일-3-[(프로피-2(S)-일)아미노]아크릴레이트 유도체 및 그의 제조장법을 제공한다.

상기식에서 X는 할로겐원자를 표시하고, X
1 과 X
2 는 각각 할로겐 원자또는 니트로기를 표시하며, R과 R
1 은 각각 탄소원자수 1 내지 4개의 알킬기를 표시한다.
본 발명의 일반식(I)의 화합물은 강력한 항균제인 벤즈옥사진 이성질체의 제조에 사용될 수 있는 유용한 중간체이다.

公开(公告)号：KR100128029B1

公开(公告)日：1998-04-01

申请号：KR1019940005975

申请日：1994-03-24

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  강순방 ,  박선희

IPC: C07D498/06

Abstract: Novel preparation method of benzoxazine carboxylate derivative is provides which is useful intermediates in the preparation of antibacterial agents exhibiting strong sterilization effect on bacteria. 2-benzoyl-3-aminoacrylate derivatives are heated, stirred and subjected to reaction in organic polar solvent in the presence of base, water being added to them, and which is reacted to produce benzoxazine carboxylate derivative. According to the invention, 4 step process comprising the first cyclization reaction, protection group removing reaction, the second cyclization reaction and hydrolysis reaction are completed in an one step reaction.

Abstract translation: 提供了苯并恶嗪羧酸酯衍生物的新型制备方法，其在制备对细菌具有强烈灭菌效果的抗菌剂中是有用的中间体。 将2-苯甲酰基-3-氨基丙烯酸酯衍生物加热，搅拌并在有机极性溶剂中在碱的存在下反应，加入水，并使其反应生成苯并恶嗪羧酸酯衍生物。 根据本发明，在一步反应中完成包括第一次环化反应，保护基团除去反应，第二次环化反应和水解反应的4步法。